Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 4´2009

(11)

012045 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200601837

(22)

2005.04.18

(51)

A61K 31/538 (2006.01)
A61P 11/06
(2006.01)

(31)

10 2004 019 539.0

(32)

2004.04.22

(33)

DE

(43)

2007.04.27

(86)

PCT/EP2005/004075

(87)

WO 2005/102350 2005.11.03

(71)(73)

БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72)

Буиссу Тьерри, Конетцки Инго, Пестель Забине, Шнапп Андреас, Хёнке Кристоф, Лустенбергер Филипп, Рудольф Клаус, Шромм Курт, Бюттнер Франк, Хайне Клаудиа, Шолленбергер Германн (DE)

(74)

Веселицкая И.А., Пивницкая Н.Н., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Комарова О.М., Белоусов Ю.В. (RU)

(54)

БЕНЗОКСАЗИНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ

(57) 1. Применение соединений общей формулы 1


в которой n обозначает 1;

R1 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил или -O-C1-C4-алкил;

R2 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил или -O-C1-C4-алкил и

R3 обозначает C1-C4-алкил, ОН, галоген, -O-C1-C4-алкил, -O-C1-C4-алкилен-COOH или -O-C1-C4-алкилен-СО-O-C1-C4-алкил,

при условии, что, когда каждый из R1 и R2 обозначает ортометил, R3 одновременно не может представлять собой ОН для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний дыхательных путей, выбранных из группы, включающей бронхиальную астму, детскую астму, тяжелую астму, острый приступ астмы, хронический бронхит, эмфиземы легких различного генеза, рестриктивные заболевания легких, интерстициальные заболевания легких, кистозный фиброз, бронхиты различного генеза, бронхоэктазии, респираторный дистресс-синдром у взрослых (РДСВ) и все формы отека легких.

2. Применение соединений общей формулы 1 по п.1, в которой

n обозначает 1;

R1 обозначает водород, фтор, хлор, метил или метоксигруппу;

R2 обозначает водород, фтор, хлор, метил или метоксигруппу и

R3 обозначает C1-C4-алкил, ОН, фтор, хлор, бром, -O-C1-C4-алкил, -O-C1-C4-алкилен-COOH или -O-C1-C4-алкилен-СО-O-C1-C4-алкил,

при условии, что, когда каждый из R1 и R2 обозначает ортометил, R3 одновременно не может представлять собой ОН.

3. Применение соединений общей формулы 1 по п.1, в которой

n обозначает 1;

R1 обозначает водород или C1-C4-алкил;

R2 обозначает водород или C1-C4-алкил и

R3 обозначает C1-C4-алкил, ОН, -O-C1-C4-алкил, -O-C1-C4-алкилен-COOH или -O-C1-C4-алкилен-СО-O-C1-C4-алкил,

при условии, что когда каждый из R1 и R2 обозначает ортометил, R3 одновременно не может представлять собой ОН.

4. Применение соединений общей формулы 1 по п.1, в которой

n обозначает 1;

R1 обозначает водород, метил или этил;

R2 обозначает водород, метил или этил и

R3 обозначает метил, этил, ОН, метоксигруппу, этоксигруппу, -O-CH2-COOH, -O-CH2-COO-метил или -O-CH2-COO-этил,

при условии, что, когда каждый из R1 и R2 обозначает ортометил, R3 одновременно не может представлять собой ОН.

5. Применение соединений общей формулы 1 по одному из пп.1-4, в которой

R3 обозначает метоксигруппу, этоксигруппу, -O-CH2-COOH, -O-CH2-COO-метил или -O-CH2-COO-этил, а

R1, R2 и n могут иметь указанные в пп.8-11 значения.

6. Применение соединений общей формулы 1 по п.1, в которой

n обозначает 1;

R1 обозначает галоген, C1-C4-алкил или -O-C1-C4-алкил;

R2 обозначает галоген, C1-C4-алкил или -O-C1-C4-алкил и

R3 обозначает галоген, C1-C4-алкил или -O-C1-C4-алкил.

7. Применение соединений общей формулы 1 по п.6, в которой

n обозначает 1;

R1 обозначает фтор, хлор, метил или метоксигруппу;

R2 обозначает фтор, хлор, метил или метоксигруппу и

R3 обозначает фтор, хлор, метил или метоксигруппу.

8. Применение соединений общей формулы 1 по п.1, в которой

n обозначает 1;

R1 обозначает водород;

R2 обозначает водород, фтор, хлор или метил и

R3 обозначает метил, этил, изопропил, трет-бутил, ОН, фтор, хлор, бром, метоксигруппу, этоксигруппу, -O-CH2-COOH, -O-CH2-CH2-COOH, -O-CH2-CH2-CH2-COOH, -O-CH2-COO-метил, -O-CH2-COO-этил, -O-CH2-CH2-COO-метил, -O-CH2-CH2-COO-этил, -O-CH2-CH2-CH2-COO-метил или -O-CH2-CH2-CH2-COO-этил.

9. Применение соединений общей формулы 1 по п.8, в которой

n обозначает 1;

R1 обозначает водород;

R2 обозначает водород, фтор, хлор или метил и

R3 обозначает ОН, фтор, хлор, метил, метоксигруппу, этоксигруппу или -O-CH2-COOH.

10. Применение соединений общей формулы 1 по п.1, в которой

n обозначает 1;

R1 и R2 обозначают водород и

R3 обозначает метил, этил, изопропил, трет-бутил, ОН, фтор, хлор, бром, метоксигруппу, этоксигруппу, -O-CH2-COOH, -O-CH2-CH2-COOH, -O-CH2-CH2-CH2-COOH, -O-CH2-COO-метил, -O-CH2-COO-этил, -O-CH2-CH2-COO-метил, -O-CH2-CH2-COO-этил, -O-CH2-CH2-CH2-COO-метил или -O-CH2-CH2-CH2-COO-этил.

11. Применение соединений общей формулы 1 по п.10, в которой

n обозначает 1;

R1 и R2 обозначают водород и

R3 обозначает ОН, фтор, хлор, метоксигруппу, этоксигруппу или -O-CH2-COOH, предпочтительно ОН, фтор, хлор, этоксигруппу или метоксигруппу.

12. Применение соединений общей формулы 1 по п.1, в которой

n обозначает 1;

R1 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил или -O-C1-C4-алкил;

R2 обозначает водород, галоген, C1-C4-алкил или -O-C1-C4-алкил и

R3 обозначает водород.

13. Применение соединений общей формулы 1 по п.12, в которой

n обозначает 1;

R1 обозначает водород, фтор, хлор, метил или метоксигруппу;

R2 обозначает водород, фтор, хлор, метил или метоксигруппу и

R3 обозначает водород.

14. Применение соединений общей формулы 1 по одному из пп.1-13 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения эмфизем легких, причиной которых является хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ) или дефицит ингибиторов a1-протеиназы.

15. Применение соединений общей формулы 1 по одному из пп.1-13 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рестриктивных заболеваний легких, выбранных из группы, включающей аллергический альвеолит, вызванные профессиональными вредностями, рестриктивные заболевания легких, такие как асбестоз или силикоз, и рестрикцию вследствие опухолей легких, таких, например, как лимфангиоз (Lymphangiosis carcinomatosa), бронхоальвеолярный рак и лимфомы.

16. Применение соединений общей формулы 1 по одному из пп.1-13 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения интерстициальных заболеваний легких, выбранных из группы, включающей инфекционные пневмонии, например вследствие инфекции вирусами, бактериями, грибами, простейшими, гельминтами или иными возбудителями, пневмонит различного генеза, такой, например, как аспирация и недостаточность левых отделов сердца, лучевой пневмонит или фиброз, коллагенозы, такие, например, как красная волчанка, системная склеродермия или саркоидоз, гранулематозы, такие, например, как болезнь Бека, идиопатическая интерстициальная пневмония или идиопатический фиброз легких (ИФЛ).

17. Применение соединений общей формулы 1 по одному из пп.1-13 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения кистозного фиброза, соответственно муковисцидоза, бронхоэктазий или РДСВ.

18. Применение соединений общей формулы 1 по одному из пп.1-13 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения бронхитов, таких как бронхит вследствие бактериальной или вирусной инфекции, аллергический бронхит и токсический бронхит.

19. Применение соединений общей формулы 1 по одному из пп.1-13 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения отеков легких, например токсического отека легких после аспирации или вдыхания токсических веществ и чужеродных веществ.


наверх