(11)

(21)

(22)

(51)

(31)

(32)

(33)

(43)

(86)

(87)

(71)(73)

(72)

(74)

(54)

(57) 1. Соединение тиадиазола формулы I

где Y представляет собой -N(R⁴)R⁵;

X представляет собой N(R⁶);

R¹ представляет собой арил или гетероарил;

R² представляет собой Н;

R³ выбран из группы, состоящей из -(CR⁷R⁸)_t(арила) и -(CR⁷R⁸)_t(гетероарила);

R⁴ представляет собой -Н или C₁-C₈-алкил;

R⁵ и R⁶ независимо выбраны из -Н или C₁-C₈-алкила;

R⁷ и R⁸ независимо выбраны из -Н и С₁-С₆-алкила;

n, m и t равны 1;

каждый из указанных выше алкильных, арильных и гетероарильных остатков необязательно и независимо замещены с помощью 1-3 заместителей, выбранных из амино, арила, гетероарила, циклоалкила или гетероциклила, необязательно замещенного с помощью 1-5 заместителей, выбранных из С₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-алкила, необязательно замещенного с помощью галогена, арила, галогена, гетероарила, С₁-С₆-гидроксила и
-NHS(O)₂-(C₁-C₆-алкила);

C₁-C₆-алкил, C₁-C₆-галогеналкил, C₁-C₆-гидроксиалкил, C₁-C₆-алкокси, C₁-C₆-алкиламино, С₂-С₆-алкенил или С₂-С₆-алкинил, каждый из которых может быть прерван с помощью одного или большего количества гетероатомов, циано, галогена, гидрокси, нитро или -О-арила;

или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или стереоизомер.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или стереоизомер, где R⁴ и R⁵ представляют собой Н.

3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или стереоизомер, где R⁶ представляет собой Н.

4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или стереоизомер, где R³ представляет собой -(CR⁷R⁸)_t(арил).

5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или стереоизомер, где R³ представляет собой -(CR⁷R⁸)_t(гетероарил).

6. Соединение по п.1, которое выбрано из

(S)-3-(3-фторфенил)-N-[5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]пропан-1,2-диамина;

(S)-3-(3,4-дифторфенил)-N-[5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]пропан-1,2-диамина;

(S)-3-(3,4-дихлорфенил)-N-[5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]пропан-1,2-диамина;

N-((S)-2-амино-3-(4-(трифторметил)фенил)пропил)-5-(3-метил-1Н-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(2-бромфенил)пропил)-5-(3-метил-1Н-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-этилфенил)пропил)-5-(3-метил-1Н-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(3,5-дифторфенил)пропил)-5-(3-метил-1Н-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(2-метоксифенил)пропил)-5-(3-метил-1Н-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

(S)-3-(4-метоксифенил)-N-[5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]пропан-1,2-диамина;

(S)-3-(2-хлорфенил)-N-[5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]пропан-1,2-диамина;

(S)-N-[5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]-3-о-толилпропан-1,2-диамина;

(S)-N-[5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]-3-(3-трифторметилфенил)пропан-1,2-диамина;

(S)-3-(4-фторфенил)-N-[5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]пропан-1,2-диамина;

(S)-3-(4-хлорфенил)-N-[5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]пропан-1,2-диамина;

(S)-N-[5-(3-метил-1Н-индазол-5-ил)-[1,3,4]тиадиазол-2-ил]-3-m-толилпропан-1,2-диамина;

N-((S)-2-амино-3-(3-бромфенил)пропил)-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(3-хлорфенил)пропил)-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-изопропилфенил)пропил)-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропил)-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-р-толилпропил)-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(нафталин-2-ил)пропил)-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(бензо[b]тиофен-3-ил)пропил)-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-хлорфенил)пропил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-(трифторметил)фенил)пропил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(нафталин-2-ил)пропил)-5-(1Н-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-изопропилфенил)пропил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(3,4-дихлорфенил)пропил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-метоксифенил)пропил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-бромфенил)пропил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-((3-трифторметил)фенил)пропил)-5-(1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-((3-трифторметил)фенил)пропил)-5-(3-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-3-(4-хлорфенил)-2-(метиламино)пропил)-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-N-((S)-2-(метиламино)-3-(3-(трифторметил)фенил)пропил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

5-(1H-индазол-5-ил)-N-((S)-2-(метиламино)-3-(4-(трифторметил)фенил)пропил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-метоксифенил)пропил)-5-(изохинолин-6-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(3-(трифторметил)фенил)пропил)-5-(изохинолин-6-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-(трифторметил)фенил)пропил)-5-(изохинолин-6-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(3-метоксифенил)пропил)-5-(изохинолин-6-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(2,4-дихлорфенил)пропил)-5-(изохинолин-6-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-хлорфенил)пропил)-5-(изохинолин-6-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(3,5-дифторфенил)пропил)-5-(изохинолин-6-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-(S)-2-амино-3-(м-толилпропил)-5-(изохинолин-6-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-(трифторметил)фенил)пропил)-5-(1,6-нафтиридин-2-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((S)-2-амино-3-(4-бромфенил)пропил)-5-(3-метил-1H-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина;

N-((2S,3S)-2-амино-3-(4-(трифторметил)фенил)бутил)-5-(изохинолин-6-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина и

N-((2S,3S)-2-амино-3-(4-(трифторметил)фенил)бутил)-5-(1Н-индазол-5-ил)-1,3,4-тиадиазол-2-амина.

7. Фармацевтическая композиция для лечения опосредованной киназой болезни у млекопитающих, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

8. Композиция по п.7, дополнительно содержащая по крайней мере один дополнительный терапевтический агент.

9. Способ лечения опосредованной киназой болезни у млекопитающих, нуждающихся в таком лечении, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

10. Способ по п.9, отличающийся тем, что болезнь опосредована с помощью PKB.

11. Способ по п.9, отличающийся тем, что лечение включает селективное ингибирование PKB.

12. Способ по п.9, отличающийся тем, что болезнь представляет собой рак.

13. Способ лечения пролиферативно связанной болезни у млекопитающих, нуждающихся в таком лечении, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

14. Способ по п.13, отличающийся тем, что болезнь представляет собой аномальный рост клетки.