(57) 1. Быстрораспадающаяся пероральная фармацевтическая композиция с контролируемым высвобождением, содержащая по меньшей мере один пенициллиновый антибиотик или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, полиморфы, сложные эфиры и производные в качестве активного ингредиента и полимерную систему, содержащую по меньшей мере два полимера, где один представляет собой не растворимый в кислоте полимер, а другой является биоадгезивным полимером, которые задерживают высвобождение активного ингредиента в желудке, при этом обеспечивая быстрое высвобождение указанного активного ингредиента при рН выше 5,5, необязательно вместе с другими фармацевтически приемлемыми наполнителями.
2. Композиция по п.1, где указанный пенициллиновый антибиотик выбран из группы, включающей амоксициллин, ампициллин, клоксациллин и клавулановую кислоту и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, полиморфы, сложные эфиры и их производные.
3. Композиция по п.1 или 2, где указанный активный ингредиент представляет собой тригидрат амоксициллина.
4. Композиция по п.1, которая содержит по меньшей мере два пенициллиновых антибиотика или их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, производные сложные эфиры или их производные.
5. Композиция по п.4, где два пенициллиновых антибиотика являются амоксициллином и клавулановой кислотой или их фармацевтически приемлемыми солями, гидратами, полиморфами, сложными эфирами или их производными.
6. Композиция по п.1, где полимерная система содержит полимеры, выбранные из группы, включающей поливинилпирролидон, поливинилацетат, полимеры метакриловой кислоты, полимеры акриловой кислоты, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетат сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетат фталат целлюлозы, ацетат бутират целлюлозы, ацетат пропионат целлюлозы и альгинаты, производные целлюлозы, полиэтиленоксид, хитозаны, поликарбофил или их смеси.
7. Композиция по п.1, где не растворимый в кислоте полимер выбран из группы, состоящей из полимеров метакриловой кислоты, полимеров акриловой кислоты, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетата сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетата фталата целлюлозы, ацетата бутирата целлюлозы, ацетата пропионата целлюлозы и альгинатов или их смесей.
8. Композиция по п.1, где биоадгезивный полимер выбран из группы, включающей поликарбофил и хитозаны.
9. Композиция по п.6, где полимерная система содержит полимер метакриловой кислоты и поликарбофил.
10. Композиция по п.9, где полимер метакриловой кислоты выбран из группы, состоящей из EudragitÒ L-100, EudragitÒ RS и EudragitÒ LS.
11. Композиция по пп.1-10, которая дополнительно содержит производное целлюлозы.
12. Композиция по п.11, где производное целлюлозы выбрано из группы, состоящей из алкилцеллюлозы, такой как этилцеллюлоза, и карбоксиалкилцеллюлозы.
13. Композиция по п.12, где алкилцеллюлоза является этилцеллюлозой.
14. Композиция по пп.9, где соотношение полимера метакриловой кислоты и поликарбофила составляет от 10:1 до 1:10 по массе композиции.
15. Композиция по п.1, где фармацевтически приемлемые наполнители выбраны из группы, включающей разбавители, разрыхлители, связующие, наполнители, средства, увеличивающие объем, средства для покрытия, пластификаторы, органические растворители, красители, стабилизаторы, консерванты, смазывающие вещества, глиданты и хелатирующие агенты.
16. Композиция по пп.1-15, которая представлена в препаративной форме таблеток или капсул.
17. Способ приготовления композиции по п.1, который включает следующие стадии:
i) смешивание активного ингредиента(ов) и полимера(ов),
ii) необязательное добавление одного и более других фармацевтически приемлемых наполнителей и
iii) приготовление из смеси подходящей лекарственной формы.
18. Способ по п.17, где указанный активный ингредиент выбран из группы, включающей пенициллиновые антибиотики и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, полиморфы, сложные эфиры и их производные.
19. Способ по п.18, где указанный пенициллиновый антибиотик выбран из группы, включающей амоксициллин, ампициллин, клоксациллин и клавулановую кислоту и их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, полиморфы, сложные эфиры и их производные.
20. Способ по п.19, где указанным пенициллиновым антибиотиком является тригидрат амоксициллина.
21. Способ по п.17, который включает по меньшей мере два пенициллиновых антибиотика или их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, полиморфы, сложные эфиры и их производные.
22. Способ по п.21, в котором два пенициллиновых антибиотика являются амоксициллином и клавулановой кислотой или их фармацевтически приемлемыми солями, гидратами, полиморфами, сложными эфирами или их производными.
23. Способ по п.17, в котором полимерная система содержит полимеры, выбранные из группы, включающей поливинилпирролидон, поливинилацетат, полимеры метакриловой кислоты, полимеры акриловой кислоты, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетат сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетат фталат целлюлозы, ацетат бутират целлюлозы, ацетат пропионат целлюлозы и альгинаты, производные целлюлозы, полиэтиленоксид, хитозаны и поликарбофил или их смеси.
24. Способ по п.17, в котором не растворимый в кислоте полимер выбран из группы, включающей полимеры метакриловой кислоты, полимеры акриловой кислоты, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетат сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетат фталат целлюлозы, ацетат бутират целлюлозы, ацетат пропионат целлюлозы и альгинаты или их смеси.
25. Способ по п.17, в котором биоадгезивный полимер выбран из группы, включающей поликарбофил и хитозаны.
26. Способ по п.23, в котором полимерная система содержит полимер метакриловой кислоты и поликарбофил.
27. Способ по п.26, в котором полимер метакриловой кислоты выбран из группы, состоящей из EudragitÒ L-100, EudragitÒ RS и EudragitÒ LS.
28. Способ по пп.17-27, в котором композиция дополнительно содержит производное целлюлозы.
29. Способ по п.28, в котором производное целлюлозы выбрано из группы, включающей алкилцеллюлозу и карбоксиалкилцеллюлозу.
30. Способ по п.29, в котором алкилцеллюлой является этилцеллюлоза.
31. Способ по пп.26-29, в котором соотношение полимера метакриловой кислоты и поликарбофила составляет от 10:1 до 1:10 по массе композиции.
|
