Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 1´2009

(11)

011213 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200400808

(22)

2001.12.14

(51)

A61K 31/00 (2006.01)
A61K 31/277
(2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61K 31/502
(2006.01)
A61K 45/06
(2006.01)
A61P 15/08
(2006.01)

(43)

2004.12.30

(86)

PCT/EP2001/014730

(87)

WO 2003/051344 2003.06.26

(71)(73)

ЛАБОРАТУАР СЕРОНО СА (CH)

(72)

Палмер Стефен, Теппер Марк, Маккенна Шон (US), Макнэми Майкл К. (GB), Эшкол Ализа (CH)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

СПОСОБ ИНДУЦИРОВАНИЯ ОВУЛЯЦИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИНГИБИТОРА ИЗОФОРМЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 (PDE4)

(57) 1. Способ индуцирования овуляции у женской особи, предусматривающий введение ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4), выбранного из группы, состоящей из цис-4-циан-4-(3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил)циклогексан-1-карбоновой кислоты, 3-(циклопентилокси)-N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-4-метоксибензамида, гидрохлорида 2-(4-(6,7-диэтокси-2,3-бис(гидроксиметил)нафталин-1-ил)пиридин-2-ил)-4-(3-пиридил)фталазин-1(2Н)-она и 7-бензиламин-6-хлор-2-пиперазин-4-пирролидиноптеридина.

2. Способ по п.1, при котором указанный ингибитор изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4) вводят указанной женской особи перед фазой желтого тела овуляционного цикла женской особи.

3. Способ комбинированного лечения для стимуляции развития фолликулов и индуцирования овуляции у женской особи, предусматривающий введение агента, который повышает концентрации фолликулостимулирующего гормона у указанной женской особи во время фолликулярной фазы овуляционного цикла женской особи, и введение ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4), выбранного из группы, состоящей из цис-4-циан-4-(3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил)циклогексан-1-карбоновой кислоты, 3-(циклопентилокси)-N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-4-метоксибензамида, гидрохлорида 2-(4-(6,7-диэтокси-2,3-бис(гидроксиметил)нафталин-1-ил)пиридин-2-ил)-4-(3-пиридил)фталазин-1(2Н)-она и 7-бензиламин-6-хлор-2-пиперазин-4-пирролидиноптеридина.

4. Способ по п.3, при котором указанный агент представляет собой фолликулостимулирующий гормон.

5. Способ по п.3, при котором указанный агент представляет собой кломифен.

6. Способ по п.3, при котором указанный агент представляет собой селективный модулятор эстрогеновых рецепторов.

7. Способ по п.3, при котором указанный агент представляет собой ингибитор ароматазы.

8. Способ по п.3, при котором указанный агент представляет собой ингибитор родственных стероидогенных ферментов, что приводит к уменьшению общей выработки эстрогенов.

9. Способ по п.3, при котором лютеинизирующий гормон также вводят указанной женской особи для индуцирования овуляции перед фазой желтого тела овуляционного цикла женской особи.

10. Способ по п.3, при котором лютеинизирующий гормон также вводят в уменьшенных по сравнению с существующими схемами концентрациях указанной женской особи для индуцирования овуляции перед фазой желтого тела овуляционного цикла женской особи.

11. Способ по п.3, при котором хорионический гонадотропин также вводят указанной женской особи для индуцирования овуляции перед фазой желтого тела овуляционного цикла женской особи.

12. Способ по п.3, при котором хорионический гонадотропин также вводят в уменьшенных по сравнению с существующими схемами концентрациях указанной женской особи для индуцирования овуляции перед фазой желтого тела овуляционного цикла женской особи.

13. Способ индуцирования овуляции у женской особи, предусматривающий введение ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4) указанной женской особи в момент времени существующей схемы индуцирования овуляции, в который указанной женской особи вводят hCG или LH, при котором ингибитор изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4) выбран из группы, состоящей из цис-4-циан-4-(3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил)циклогексан-1-карбоновой кислоты, 3-(циклопентилокси)-N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-4-метоксибензамида, гидрохлорида 2-(4-(6,7-диэтокси-2,3-бис(гидроксиметил)нафталин-1-ил)пиридин-2-ил)-4-(3-пиридил)фталазин-1(2Н)-она и 7-бензиламин-6-хлор-2-пиперазин-4-пирролидиноптеридина.

14. Способ по п.13, при котором ингибитор изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4) вводят совместно с hCG или LH.

15. Способ по п.13, при котором вводят только ингибитор изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4), а не совместно с hCG или LH.

16. Применение ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4) в фармацевтической композиции для лечения ановуляционного нарушения, где ингибитор изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4) выбран из группы, состоящей из цис-4-циан-4-(3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил)циклогексан-1-карбоновой кислоты, 3-(циклопентилокси)-N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-4-метоксибензамида, гидрохлорида 2-(4-(6,7-диэтокси-2,3-бис(гидроксиметил)нафталин-1-ил)пиридин-2-ил)-4-(3-пиридил)фталазин-1(2Н)-она и 7-бензиламин-6-хлор-2-пиперазин-4-пирролидиноптеридина.

17. Применение ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4) для изготовления лекарственного средства для применения при лечении ановуляционного нарушения, где ингибитор изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4) выбран из группы, состоящей из цис-4-циан-4-(3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил)циклогексан-1-карбоновой кислоты, 3-(циклопентилокси)-N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-4-метоксибензамида, гидрохлорида 2-(4-(6,7-диэтокси-2,3-бис(гидроксиметил)нафталин-1-ил)пиридин-2-ил)-4-(3-пиридил)фталазин-1(2Н)-она и 7-бензиламин-6-хлор-2-пиперазин-4-пирролидиноптеридина.

18. Способ получения яйцеклеток для оплодотворения in vitro, предусматривающий введение ингибитора изоформы фосфодиэстеразы 4 (PDE4), выбранного из группы, состоящей из цис-4-циан-4-(3-(циклопентилокси)-4-метоксифенил)циклогексан-1-карбоновой кислоты, 3-(циклопентилокси)-N-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-4-метоксибензамида, гидрохлорида 2-(4-(6,7-диэтокси-2,3-бис(гидроксиметил)нафталин-1-ил)пиридин-2-ил)-4-(3-пиридил)фталазин-1(2Н)-она и 7-бензиламин-6-хлор-2-пиперазин-4-пирролидиноптеридина.


наверх