(57) 1. Соединения формулы (I)
в которой R1 представляет собой атом водорода,
R2 представляет собой атом водорода,
А представляет собой атом азота и вместе со смежной группой -CHR1- образует кольцо
где m представляет собой 1,
Y представляет собой С2-С6-алкиленовую цепь, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из линейных или разветвленных C1-С6-алкильных групп и атомов галогена,
или Y представляет собой группу
где р равно 1,
X представляет собой группу NR5R6 или C(O)R9, где
R5 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу или группу S(O)tR11,
R6 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу,
R9 представляет собой гидроксигруппу, линейную или разветвленную C1-С6-алкоксигруппу, или аминогруппу, необязательно замещенную одной или двумя одинаковыми или разными линейными или разветвленными С1-С6-алкильными группами,
R11 представляет собой линейную или разветвленную С1-С6-алкильную группу, а t означает 2,
их энантиомеры и диастереоизомеры, а также их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием.
2. Соединения формулы (I) по п.1, в которых Y представляет собой алкиленовую цепь, содержащую 2 или 3 атома углерода, их энантиомеры и диастереоизомеры, а также их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием.
3. Соединение формулы (I) по п.1, которое представляет собой N-(2-{4-[(5,5-диоксидо-2,3,3а,4-тетрагидро-1H-пирроло[2,1-с][1,2,4]бензотиадиазин-7-ил)окси]фенил}этил)метансульфонамид, его энантиомеры и диастереоизомеры, а также его аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием.
4. Способ получения соединений формулы (I) по п.1, который характеризуется тем, что в качестве исходного вещества используют соединение формулы (II)
где A, R1 и R2 имеют значения, указанные для формулы (I), и символ  обозначает, что связь является простой илидвойной,
которое подвергают реакции вприсутствии ацетата меди(II) с соединением бороновой кислоты формулы (III)
где Z представляет собой линейную или разветвленную C1-С6-ацильную группу, группу -Y-X, в которой X и Y имеют значения, указанные для формулы (I), или группу -Y-X', в которой Y имеет значения, указанные для формулы (I), и X' представляет собой циано или карбоксигруппу, с получением непосредственно или после восстановления (если символ  представляет собой двойную связь) при помощигидрида металла и/или путем необязательного превращения X' группы или ацильной группы, соединение формулы (I)
где соединение формулы (I) очищают, при необходимости, в соответствии с обычным способом очистки, разделяют, если это является подходящим, на его изомеры в соответствии с обычным способом разделения и превращают, если это является желательным, в его аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием.
5. Фармацевтическая композиция, обладающая модулирующей AMPA активностью, которая содержит в качестве активного компонента соединение в соответствии с любым из пп.1-3 в сочетании с одним или несколькими инертными, нетоксичными, фармацевтически приемлемыми наполнителями или носителями.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, содержащая в качестве активного компонента соединение в соответствии с любым из пп.1-3, предназначенная для применения в качестве лекарственного средства, такого как АМРА модулятор.
|
