(11)

(21)

(22)

(51)

(31)

(32)

(33)

(43)

(86)

(87)

(71)(73)

(72)

(74)

(54)

(57) 1. Соединение формулы (I)

где P выбирают из заместителей формул (II)-(VII)

где х, у и j, каждый независимо, выбирают из 0, 1 и 2;

где пунктирными линиями показано, что P и R³, соответственно, могут быть присоединены или к А- или к В-кольцу по любому атому углерода, который можно замещать, при условии, что P и R³, оба, одновременно не присоединены к кольцу В;

R¹ выбирают из группы, состоящей из:

(a) C_1-6-алкила,

(b) C_1-6-алкокси-C_1-6-алкила,

(c) C_3-6-алкенила,

(d) гидрокси-C_1-6-алкила,

(e) галоген-C_1-6-алкила,

(f) арила,

(g) арилкарбонилметила,

(h) арил-C_3-6-алкенила,

(i) арил-С_1-6-алкила,

(j) С_3-7-циклоалкила,

(k) гетероарила,

(l) 4-пиперидинила,

(m) N-замещенного 4-пиперидинила, где заместители выбирают из C_1-6-алкила и арил-C_1-6-алкила,

(o) гетероарил-C_1-6-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток, один или как часть другой группы, может быть независимо замещен в одном или более положениях заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) галогена,

(c) C_1-6-алкила,

(d) гидрокси,

(e) C_1-6-алкокси,

(f) С_2-6-алкенила,

(g) С_2-3-алкинила,

(h) фенила,

(i) фенокси,

(j) бензилокси,

(k) бензоила,

(l) бензила,

(m) -OCF₃,

(n) -CN,

(о) гидрокси-C_1-6-алкила,

(р) C_1-6-алкокси-С_1-6-алкила,

(q) галоген-C_1-6-алкила,

(r) -NR⁹R⁹,

(s) -NO₂,

(t) -CONR⁹R⁹,

(u) -NR⁷COR¹⁰,

(v) -C(=O)R¹⁰,

(х) C_1-6-алкоксикарбонила,

(у) C_1-6-алкилтио,

(z) -SCF₃,

(аа) -CHF=CH₂,

(ab) метилсульфонила или

(ac) -COOH,

при условии, что когда заместитель вышеуказанного арильного или гетероарильного остатка выбирают из группы, состоящей из фенила, фенокси, бензилокси, бензоила и бензила, его фенильное кольцо может быть необязательно замещено одним или более атомами галогена, C_1-4-алкилом, C_1-4-алкилтио, C_1-4-алкокси, циано или трифторметилом;

R² выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-6-алкила,

(c) С_1-6-алкокси-С_2-6-алкила,

(d) гидрокси-С_2-6-алкила,

(e) -(CH₂)_m-CH₂-F, где m означает 2-4,

(f) 3,3,3-трифторпропила или

(g) C_1-4-алкилсульфонила, при условии, что P выбирают из заместителей формулы (V);

W₁ и W₂, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) галогена,

(c) C_1-6-алкила,

(d) гидрокси,

(е) C_1-6-алкокси,

(f) C_1-6-алкилтио,

(g) С_2-6-алкенила,

(h) фенила,

(i) фенокси,

(j) бензилокси,

(k) бензоила,

(l) бензила,

(m) -OCF₃,

(n) -CN,

(о) гидрокси-C_1-6-алкила,

(р) C_1-6-алкокси-C_1-6-алкила,

(q) галоген-C_1-6-алкила,

(r) -CONR⁹R⁹,

(s) -C(=O)R¹⁰,

(t) C_1-6-алкоксикарбонила,

(u) -SCF₃ или

(v) -CHF=CH₂,

при условии, что когда W₁ и W₂ выбирают из группы, состоящей из фенила, фенокси, бензоила, бензилокси и бензила, их фенильные кольца могут быть необязательно замещены одним или более атомами галогена, C_1-4-алкилом, C_1-4-алкокси, циано или трифторметилом; а также при условии, что, когда W₁ и W₂ не выбирают из группы, состоящей из метокси, метила и галогена, по меньшей мере один из W₁ и W₂ означает водород;

R³ означает H, когда P означает заместитель формулы (II), где R¹ означает N-замещенный 4-пиперидинил, или R³ означает группу, выбранную из

R³ также может быть группой, выбранной из

дополнительно, группой, выбранной из -O-(C=NH)NR¹¹R¹¹ или -(CH₂)_n-O-NH(C=NH)-NR¹¹R¹¹;

где n=0, 1, 2 или 3,

r, каждый независимо, означает 0, 1 или 2,

о=1, 2 или 3,

р, каждый независимо, означает 1 или 2,

s=2 или 3,

t=0 или 1,

t₁=1 или 2,

t₂=0 или 1,

f=1, 2, 3 или 4 и

f₁=1, 2 или 4,

при условии, что, когда t₁ и р одновременно означают 1, r не означает 0;

X выбирают из О, NR⁷ и S;

X₁ выбирают из NR⁷ и S;

X₂ выбирают из О, NR⁷ и S, при условии, что X₂ выбирают из NR⁷ и S, когда t₂=0;

X₃ выбирают из NR⁷ и S, при условии, что X₃ означает S, когда r=1;

X₄ выбирают из О, NR⁷ и S, при условии, что X₄ выбирают из NR⁷ и S, когда f выбирают из 2, 3 и 4;

Q выбирают из CH₂, SO₂ и кислорода, при условии, что когда Q означает SO₂ или кислород, р означает 1;

Z выбирают из SO₂ и кислорода;

когда P означает группу, выбранную из заместителей формул (V)-(VII), R³, дополнительно, выбирают из следующих групп:

где n=0, 1, 2 или 3,

r=0, 1 или 2,

о=1, 2 или 3,

р=1 или 2,

s=2 или 3 и

f=1, 2, 3 или 4;

где R⁴ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-6-алкила,

(c) 2-цианоэтила,

(d) гидрокси-С_2-6-алкила,

(e) C_3-6-алкенила,

(f) C_3-6-алкинила,

(g) С_3-7-циклоалкила,

(h) С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкила,

(i) C_1-6-алкокси-С_2-6-алкила,

(j) -С-(=NH)-N-R¹¹R¹¹,

(k) -C-(=O)-N-R¹¹R¹¹,

(l) -CH₂-CO-N-R¹¹R¹¹ или

(m) 3,3,3-трифторпропила;

R⁵ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) C_1-4-алкоксиметила,

(e) галоген-С_1-4-алкила,

(f) -NR¹¹R¹¹,

(g) -CO-NR¹¹R¹¹,

(h) гидроксильной группы, при условии, что вышеуказанная гидроксильная группа не присоединена к атому углерода, смежному с атомом азота кольца, или

(i) фтора, при условии, что вышеуказанный атом фтора не присоединен к атому углерода, смежному с атомом азота кольца;

R⁶ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) С_1-4-алкокси-С_1-4-алкила,

(e) гидроксильной группы, при условии, что вышеуказанная гидроксильная группа не присоединена к атому углерода, смежному с атомом азота гетероцикла; а также при условии, что вышеуказанный гетероцикл не замещен оксогруппой;

(f) фтора, при условии, что вышеуказанный атом фтора не присоединен к атому углерода, смежному с атомом азота кольца; или

(g) галоген-С_1-4-алкила;

R⁷, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода, при условии, что R⁷ не означает водород, когда одновременно присутствует r и вышеуказанный r означает 1 или 2,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_2-4-алкила или

(d) метокси-С_2-4-алкила;

R⁸, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) C_1-4-алкила, и,

когда одновременно оба R⁸ означают C_1-4-алкил, вышеуказанные C_1-4-алкилы могут быть присоединены к одному и тому же или различным атомам углерода, или, когда две группы находятся у одного и того же атома углерода, они могут вместе образовывать циклопропановое кольцо;

R⁹, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода,

(b) C_1-6-алкила,

(c) С_3-7-циклоалкила или,

где две R⁹ группы вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероцикл; и при условии, что, когда две R⁹ группы образуют пиперазиновое кольцо, атом азота вышеуказанного пиперазинового кольца, который можно замещать, является замещенным C_1-4-алкилом; а также при условии, что когда две R⁹ группы образуют пиперидиновое кольцо, любой атом углерода в вышеуказанном пиперидиновом кольце может быть необязательно замещен метилом;

R¹⁰ выбирают из:

(а) C_1-6-алкила,

(c) арила или

(d) гетероарила,

где гетероарил или арил может быть замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано, трифторметила;

R¹¹, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода,

(b) метила или

(c) этила, при условии, что R¹¹ находится в группе R⁴ или R²⁶, означающей -CH₂-CO-N-R¹¹R¹¹;

R¹² выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-6-алкила,

(c) арила,

(d) арил-С_1-6-алкила,

(e) С_3-7-циклоалкила,

(f) С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкила,

(g) гетероарила или

(h) гетероарил-C_1-6-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток, один или как часть другой группы, является необязательно независимо замещенным в одном или более положениях заместителями, выбранными из группы, состоящей из:

(а) водорода,

(b) галогена,

(c) C_1-6-алкила,

(d) гидрокси,

(e) C_1-6-алкокси,

(f) С_2-6-алкенила,

(g) С_2-6-алкинила,

(h) фенила,

(i) фенокси,

(j) бензилокси,

(k) бензоила,

(l) бензила,

(m) -OCF₃,

(n) -CN,

(о) гидрокси-C_1-6-алкила,

(р) C_1-6-алкокси-C_1-6-алкила,

(q) галоген-C_1-6-алкила,

(r) -NR⁹R⁹,

(s) -NO₂,

(t) -CONR⁹R⁹,

(u) -NR⁷COR¹⁰,

(v) -C(=O)R¹⁰,

(х) C_1-6-алкоксикарбонила,

(у) C_1-6-алкилтио,

(z) -SCF₃,

(aa) -CHF=CH₂,

(ab) метилсульфонила или

(ac) -COOH,

при условии, что, когда заместитель вышеуказанного арильного или гетероарильного остатка выбирают из группы, состоящей из фенила, фенокси, бензилокси, бензоила и бензила, его фенильное кольцо может быть необязательно замещено одним или более атомами галогена, C_1-4-алкилом, C_1-4-алкокси, циано или трифторметилом;

R¹³ выбирают из группы, состоящей из:

(a) C_1-6-алкила,

(b) С_3-6-циклоалкила,

(c) арила,

(d) гетероарила,

(e) арил-С_1-2-алкила или

(f) гетероарил-С_1-2-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток может быть замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано, трифторметила и ацетила;

R¹⁴ выбирают из группы, состоящей из:

(a) арила,

(b) гетероарила,

(c) арил-С_1-3-алкила или

(d) гетероарил-C_1-3-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток может быть замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано и трифторметила;

R¹⁵ выбирают из:

(a) фтора или

(b) гидрокси;

R¹⁶ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода, при условии, что r=0,

(b) амино,

(c) диметиламино,

(d) F или

(e) ОН;

R¹⁷ выбирают из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидроксильной группы, при условии, что вышеуказанная гидроксильная группа не присоединена к атому углерода, смежному с атомом азота кольца;

R¹⁸ выбирают из:

(a) водорода или

(b) фтора;

R¹⁹ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) метила,

(c) трифторметила или

(d) C_1-2-алкоксиметила;

и при условии, что по меньшей мере один из R¹⁹ и R¹¹, когда они оба одновременно присутствуют, не означает водород; а также при условии, что когда R¹⁹ выбирают из трифторметила или C_1-2-алкоксиметила, каждый R¹¹ означает водород;

R²⁰ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) С_1-4-алкокси-С_1-4-алкила или

(e) фторметила;

при условии, что когда t₂ означает 1, R²⁰ означает H;

R²¹ и R²², каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) метила,

при условии, что когда присутствуют одновременно с R¹¹, по меньшей мере два из R¹¹, R²¹ и R²² означают водород;

R²³ выбирают из группы, состоящей из:

(a) гидрокси-С_1-4-алкила,

(b) C_1-4-алкоксиметила,

(c) галоген-С_1-4-алкила или

(d) -CO-NR¹¹R¹¹, при условии, что R⁴ не выбирают из -С-(=NH)-N-R¹¹R¹¹, -С-(=O)-N-R¹¹R¹¹ и -CH₂-CO-N-R¹¹R¹¹;

R²⁴ выбирают из:

(a) гидроксиметила,

(b) метоксиметила или

(c) фторметила;

R²⁵, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) С_1-4-алкокси-С_1-4-алкила или

(e) фторметила;

при условии, что, когда одновременно оба R²⁵ означают С_1-4-алкил, вышеуказанные C_1-4-алкилы могут быть присоединены к одному и тому же или различным атомам углерода; а также при условии, что когда один R²⁵ выбирают из гидрокси-С_1-4-алкила, С_1-4-алкокси-С_1-4-алкила и фторметила, другой R²⁵ представляет собой водород; и

R²⁶ выбирают из группы, состоящей из:

(a) 2-цианоэтила,

(b) C_3-6-алкенила,

(c) C_3-6-алкинила,

(d) С_3-7-циклоалкила,

(e) С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкила,

(f) -CH₂-CO-NR¹¹R¹¹ или

(g) 3,3,3-трифторпропила;

при условии, что R² и R¹² в формуле (III) одновременно не означают водород; а также при условии, что вышеуказанные R² и R¹² вместе могут образовывать гетероцикл, выбранный из пиперидина, пирролидина, морфолина, пиперазина, тиоморфолина, и при условии, что когда R² и R¹² вместе образуют пиперазиновое кольцо, периферический атом азота в пиперазине может быть необязательно замещен C_1-4-алкилом или арилом, и где вышеуказанный арил замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано, трифторметила; или R² и R¹² вместе образуют гетероароматическое кольцо формулы (VIII)

где v означает 0, 1 или 2;

а также при условии, что когда R¹⁵ означает гидрокси, R¹⁸ означает водород;

и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, геометрические изомеры, таутомеры и оптические изомеры.

2. Соединение по п.1 общей формулы (Ib)

где P выбирают из заместителей формул (II)-(VII)

где х, у и j, каждый независимо, выбирают из 0, 1 и 2;

где пунктирными линиями показано, что R³ может быть присоединен или к А- или к В-кольцу по любому атому углерода, который можно замещать;

R¹ выбирают из группы, состоящей из:

(a) C_1-6-алкила,

(b) C_1-6-алкокси-С_2-6-алкила,

(c) C_3-6-алкенила,

(d) гидрокси-С_2-6-алкила,

(e) галоген-C_1-6-алкила,

(f) арила,

(g) арилкарбонилметила,

(h) арил-С_3-6-алкенила,

(i) арил-C_1-6-алкила,

(j) С_3-7-циклоалкила,

(k) гетероарила,

(о) гетероарил-C_1-6-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток, один или как часть другой группы, может быть необязательно независимо замещен в одном или более положениях заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

(b) галогена,

(c) C_1-6-алкила,

(d) гидрокси,

(e) C_1-6-алкокси,

(f) С_2-6-алкенила,

(g) С_2-3-алкинила,

(h) фенила,

(i) фенокси,

(j) бензилокси,

(k) бензоила,

(l) бензила,

(m) -OCF₃,

(n) -CN,

(о) гидрокси-C_1-6-алкила,

(р) C_1-6-алкокси-C_1-6-алкила,

(q) галоген-C_1-6-алкила,

(r) -NR⁹R⁹,

(s) -NO₂,

(t) -CONR⁹R⁹,

(u) -NR⁷COR¹⁰,

(v) -C(=O)R¹⁰,

(х) C_1-6-алкоксикарбонила,

(у) C_1-6-алкилтио,

(z) -SCF₃,

(aa) -CHF=CH₂,

(ab) метилсульфонила или

(ac) -COOH,

при условии, что когда заместитель вышеуказанного арильного или гетероарильного остатка выбирают из группы, состоящей из фенила, фенокси, бензилокси, бензоила и бензила, его фенильное кольцо может быть необязательно замещено одним или более атомами галогена, C_1-4-алкилом, C_1-4-алкилтио, C_1-4-алкокси, циано или трифторметилом;

R² выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-6-алкила,

(c) C_1-6-алкокси-С_2-6-алкила,

(d) гидрокси-С_2-6-алкила,

(e) -(CH₂)_m-CH₂-F, где m означает 2-4, или

(g) C_1-4-алкилсульфонила, при условии, что P выбирают из заместителей формулы (v);

W₁ и W₂, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) галогена,

(c) C_1-6-алкила,

(d) гидрокси,

(е) C_1-6-алкокси,

(f) C_1-6-алкилтио,

(g) С_2-6-алкенила,

(m) -OCF₃,

(n) -CN,

(о) гидрокси-C_1-6-алкила,

(р) C_1-6-алкокси-C_1-6-алкила,

(q) галоген-C_1-6-алкила,

(r) -CONR⁹R⁹,

(s) -C(=O)R¹⁰,

(t) C_1-6-алкоксикарбонила,

(u) -SCF₃ или

(v) -CHF=CH₂,

при условии, что когда W₁ и W₂ не выбирают из группы, состоящей из гидрокси, метокси, метила и атома галогена, по меньшей мере один из W₁ и W₂ означает водород;

R³ является группой, выбранной из:

где n=0, 1, 2 или 3,

r=0, 1 или 2,

о=1, 2 или 3,

р=1 или 2,

s=2 или 3,

t=0 или 1,

t₂=0 или 1,

f=1, 2, 3 или 4 и

f₁=1, 2 или 4;

X₁ выбирают из NR⁷ и S;

X₂ выбирают из О, NR⁷ и S, при условии, что когда t₂=0 и s=2, то X₂ выбирают из NR⁷ и S;

X₃ выбирают из NR⁷ и S, при условии, что X₃ означает S, когда r=1;

Х₄ выбирают из О, NR⁷ и S, при условии, что Х₄ выбирают из NR⁷ и S, когда f выбирают из 2 и 3, и R⁶ одновременно выбирают из водорода и C_1-4-алкила;

когда P означает группу, выбранную из заместителей формул (V)-(VII), a R³, кроме того, выбирают из следующих групп:

где r=0, 1 или 2,

о=1, 2 или 3,

р, каждый независимо, означает 1 или 2,

s=2 или 3 и

f=1, 2, 3 или 4;

R⁴ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-6-алкила,

(c) 2-цианоэтила,

(d) гидрокси-С_2-6-алкила,

(e) С_3-6-алкенила,

(f) С_3-6-алкинила,

(g) С_3-7-циклоалкила,

(h) С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкила,

(i) C_1-6-алкокси-С_2-6-алкила,

(l) -CH₂-CO-N-R¹¹R¹¹ или

(m) 3,3,3-трифторпропила;

R⁵ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) C_1-4-алкоксиметила,

(e) галоген-С_1-4-алкила,

(f) -NR¹¹R¹¹,

(h) гидроксильной группы, при условии, что вышеуказанная гидроксильная группа не присоединена к атому углерода, смежному с атомом азота кольца, или

(i) фтора, при условии, что вышеуказанный атом фтора не присоединен к атому углерода, смежному с атомом азота кольца;

R⁶ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) С_1-4-алкокси-С_1-4-алкила,

(e) гидроксильной группы, при условии, что вышеуказанная гидроксильная группа не присоединена к атому углерода, смежному с атомом азота гетероцикла;

(f) фтора, при условии, что вышеуказанный атом фтора не присоединен к атому углерода, смежному с атомом азота кольца; или

(g) галоген-С_1-4-алкила;

R⁷, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода, при условии, что R⁷ не означает водород, когда одновременно присутствует r и вышеуказанный r означает 1 или 2,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_2-4-алкила или

(d) метокси-С_2-4-алкила;

R⁸, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) C_1-4-алкила,

при условии, что когда одновременно оба R⁸ означают C_1-4-алкил, вышеуказанные C_1-4-алкилы могут быть присоединены к одному и тому же или различным атомам углерода, или, когда две группы находятся у одного и того же атома углерода, они могут вместе образовывать циклопропановое кольцо;

R⁹, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода,

(b) C_1-6-алкила,

(c) С_3-7-цклоалкила или

где две R⁹ группы вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероцикл; и при условии, что, когда две R⁹ группы образуют пиперазиновое кольцо, атом азота вышеуказанного пиперазинового кольца, который можно замещать, может быть необязательно замещен C_1-4-алкилом; а также при условии, что, когда две R⁹ группы образуют пиперидиновое кольцо, любой атом углерода в вышеуказанном пиперидиновом кольце может быть необязательно замещен метилом;

R¹⁰ выбирают из:

(а) C_1-6-алкила,

(c) арила или

(d) гетероарила,

где гетероарил или арил может быть необязательно замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано, трифторметила;

R¹¹, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода,

(b) метила или

(c) этила, при условии, что R¹¹ находится в группе R⁴ или R²⁶, означающей -CH₂-CO-N-R¹¹R¹¹;

R¹² выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-6-алкила,

(c) арила,

(d) арил-C_1-6-алкила,

(e) С_3-7-циклоалкила,

(f) С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкила,

(g) гетероарила или

(h) гетероарил-С_1-6-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток, один или как часть другой группы, может быть необязательно независимо замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из группы, состоящей из:

(b) галогена,

(c) C_1-6-алкила,

(d) гидрокси,

(e) C_1-6-алкокси,

(f) С_2-6-алкенила,

(g) С_2-3-алкинила,

(h) фенила,

(i) фенокси,

(j) бензилокси,

(k) бензоила,

(l) бензила,

(m) -OCF₃,

(n) -CN,

(о) гидрокси-C_1-6-алкила,

(р) C_1-6-алкокси-С_2-6-алкила,

(q) галоген-C_1-6-алкила,

(r) -NR⁹R⁹,

(s) -NO₂,

(t) -CONR⁹R⁹,

(u) -NR⁷COR¹⁰,

(v) -C(=O)R¹⁰,

(х) C_1-6-алкоксикарбонила,

(у) C_1-6-алкилтио,

(z) -SCF₃,

(aa) -CHF=CH₂,

(ab) метилсульфонила или

(ac) -COOH,

при условии, что когда заместитель вышеуказанного арильного или гетероарильного остатка выбирают из группы, состоящей из фенила, фенокси, бензилокси, бензоила и бензила, его фенильное кольцо может быть необязательно замещено одним или более атомами галогена, C_1-4-алкилом, C_1-4-алкокси, циано или трифторметилом;

R¹³ выбирают из группы, состоящей из:

(а) C_1-6-алкила,

(b) C_3-6-wиклоалкила,

(c) арила,

(d) гетероарила,

(e) арил-С_1-2-алкила или

(f) гетероарил-С_1-2-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток может быть необязательно замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано, трифторметила и ацетила;

R¹⁴ выбирают из группы, состоящей из:

(a) арила,

(b) гетероарила,

(c) арил-С_1-3-алкила или

(d) гетероарил-С_1-3-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток может быть замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано и трифторметила;

R²⁰, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) метила,

при условии, что когда t₂=1, R²⁰ означает H;

R²¹ и R²², каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) метила,

при условии, что, когда присутствуют одновременно с R¹¹, по меньшей мере два из R¹¹, R²¹ и R²² означают водород;

R²³ выбирают из группы, состоящей из:

(a) гидрокси-С_1-4-алкила,

(b) C_1-4-алкоксиметила или

(c) галоген-С_1-4-алкила;

R²⁵, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) С_1-4-алкокси-С_1-4-алкила или

(e) фторметила;

при условии, что когда одновременно оба R²⁵ означают C_1-4-алкил, вышеуказанные C_1-4-алкилы могут быть присоединены к одному и тому же или различным атомам углерода; а также при условии, когда один R²⁵ выбирают из гидрокси-С_1-4-алкила, С_1-4-алкокси-С_1-4-алкила и фторметила, другой R²⁵ представляет собой водород;

R²⁶ выбирают из группы, состоящей из:

(a) 2-цианоэтила,

(b) C_3-6-алкенила,

(c) C_3-6-алкинила,

(d) С_3-7-циклоалкила,

(e) С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкила,

(f) -CH₂-CO-NR¹¹R¹¹ или

(g) 3,3,3-трифторпропила; и

при условии, что R² и R¹² в формуле (III) одновременно не означают водород; а также при условии, что вышеуказанные R² и R¹² вместе могут образовывать гетероцикл, выбранный из пиперидина, пирролидина, морфолина, пиперазина, тиоморфолина, и при условии, что когда R² и R¹² вместе образуют пиперазиновое кольцо, периферический атом азота в пиперазине может быть необязательно замещен C_1-4-алкилом или арилом, и где вышеуказанный арил может быть необязательно замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано, трифторметила; или

R² и R¹² вместе образуют гетероароматическое кольцо формулы (VIII)

где v означает 0 или 1.

3. Соединение по п.1 или 2, где P выбирают из заместителей формул (II)-(V)

где х означает 2, y означает 0 и j означает 1;

R¹ выбирают из группы, состоящей из:

(f) арила,

(i) арил-C_1-3-алкила,

(k) гетероарила,

(о) гетероарил-C_1-3-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток, один или как часть другой группы, может быть необязательно независимо замещен в одном или более положениях заместителем, выбранным из группы, состоящей из:

(b) галогена,

(c) C_1-4-алкила,

(d) гидрокси,

(e) C_1-4-алкокси,

(m) -OCF₃,

(n) -CN,

(о) гидрокси-С_1-4-алкила,

(р) С_1-2-алкокси-С_1-2-алкила,

(q) галоген-C_1-3-алкила,

(r) -NR⁹R⁹,

(t) -CONR⁹R⁹,

(u) -NR⁷COR¹⁰,

(v) -C(=O)R¹⁰,

(х) C_1-3-алкоксикарбонила,

(у) C_1-3-алкилтио или

(ab) метилсульфонила;

R² выбирают из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила;

W₁ и W₂, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) галогена,

(c) C_1-4-алкила,

(d) гидрокси,

(e) C_1-4-алкокси,

(f) C_1-4-алкилтио,

(m) -OCF₃,

(n) -CN,

(о) гидрокси-С_1-2-алкила,

(р) С_1-2-алкокси-С_1-2-алкила,

(q) -CF₃,

(r) -CONR⁹R⁹,

(s) ацетила,

(t) C_1-4-алкоксикарбонила, или

при условии, что, когда W₁ и W₂ не выбирают из группы, состоящей из метокси, метила и атома галогена, по меньшей мере один из W₁ и W₂ означает водород;

R³ является группой, выбранной из:

где n=0, 1, 2 или 3,

r означает 0, 1 или 2,

о=1, 2 или 3,

р означает 1 или 2,

s=2 или 3,

t=0 или 1,

t₂=0 или 1 и

f=1, 2, 3 или 4;

X₁ выбирают из NR⁷ и S;

X₂ выбирают из О, NR⁷ и S, при условии, что X₂ выбирают из NR⁷ и S, когда t=0 и s=2;

Х₃ выбирают из NR⁷ и S, при условии, что Х₃ означает S, когда r=1;

X₄ выбирают из О, NR⁷ и S, при условии, что X₄ выбирают из NR⁷ и S, когда f выбирают из 2 и 3, и R⁶ одновременно выбирают из водорода и С_1-4-алкила; или

когда P означает группу, выбранную из заместителей формулы (V), где j=1, a R³, кроме того, означает следующую группу:

R⁴ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) С_1-4-алкила,

(d) гидрокси-С_2-4-алкила,

(g) C_3-6-циклоалкила,

(h) C_3-6-циклоалкил-С_1-4-алкила,

(i) С_1-4-алкокси-С_2-4-алкила или

(m) 3,3,3-трифторпропила;

R⁵ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) С_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) С_1-4-алкоксиметила,

(e) галоген-С_1-4-алкила,

(f) -NR¹¹R¹¹,

(g) гидроксильной группы, при условии, что вышеуказанная гидроксильная группа не присоединена к атому углерода, смежному с атомом азота кольца, или

(h) фтора, при условии, что вышеуказанный атом фтора не присоединен к атому углерода, смежному с атомом азота кольца;

R⁶ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) С_1-4-алкокси-С_1-4-алкила,

(e) гидроксильной группы, при условии, что вышеуказанная гидроксильная группа не присоединена к атому углерода, смежному с атомом азота гетероцикла;

(f) фтора, при условии, что вышеуказанный атом фтора не присоединен к атому углерода, смежному с атомом азота кольца; или

(g) галоген-С_1-4-алкила;

R⁷, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода, при условии, что R⁷ не означает водород, когда одновременно присутствует г и вышеуказанный r означает 1 или 2,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_2-4-алкила или

(d) метокси-С_2-4-алкила;

R⁸, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) C_1-4-алкила, и

при условии, что, когда одновременно оба R⁸ означают C_1-4-алкил, вышеуказанные C_1-4-алкилы могут быть присоединены к одному и тому же или различным атомам углерода, или, когда две группы находятся у одного и того же атома углерода, они могут вместе образовывать циклопропановое кольцо;

R⁹, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода,

(b) C_1-6-алкила, или

где две R⁹ группы вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероцикл; и при условии, что, когда две R⁹ группы образуют пиперазиновое кольцо, атом азота вышеуказанного пиперазинового кольца, который можно замещать, необязательно замещен C_1-4-алкилом;

R¹⁰ выбирают из:

(а) C_1-6-алкила,

(c) арила или

(d) гетероарила,

где гетероарил или арил может быть необязательно замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано, трифторметила;

R¹¹, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода,

(b) метила или

(c) этила, при условии, что R¹¹ находится в группе R²⁶, означающей -CH₂-CO-N-R¹¹R¹¹;

R¹² выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(c) арила,

(d) арил-C_1-3-алкила,

(g) гетероарила или

(h) гетероарил-С_1-3-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток, один или как часть другой группы, может быть необязательно независимо замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из группы, состоящей из:

(b) галогена,

(c) C_1-4-алкила,

(d) гидрокси,

(e) C_1-4-алкокси,

(m) -OCF₃,

(n) -CN,

(о) гидрокси-С_1-3-алкила,

(р) С_1-3-алкокси-C_1-3-алкила,

(q) галоген-С_1-4-алкила,

(r) -NR⁹R⁹,

(t) -CONR⁹R⁹,

(u) -NR⁷COR¹⁰,

(v) -C(=O)R¹⁰,

(х) C_1-3-алкилтио или

(ab) метилсульфонила;

R¹³ выбирают из группы, состоящей из:

(c) арила,

(d) гетероарила,

(e) арил-С_1-2-алкила или

(f) гетероарил-С_1-2-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток может быть необязательно замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано, трифторметила и ацетила;

R¹⁴ выбирают из группы, состоящей из:

(a) арила,

(b) гетероарила,

(c) арил-С_1-3-алкила или

(d) гетероарил-С_1-3-алкила,

где любой гетероарильный или арильный остаток может быть необязательно замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано и трифторметила;

R²¹ и R²², каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) метила,

при условии, что когда присутствуют одновременно с R¹¹, по меньшей мере два из R¹¹, R²¹ и R²² означают водород;

R²³ выбирают из:

(a) гидрокси-С_1-4-алкила,

(b) C_1-4-алкоксиметила или

(c) галоген-С_1-4-алкила;

R²⁵ выбирают из группы, состоящей из:

(a) водорода,

(b) C_1-4-алкила,

(c) гидрокси-С_1-4-алкила,

(d) C_1-4-алкокси-С_1-4-алкила или

(e) фторметила;

при условии, что когда одновременно оба R²⁵ означают С_1-4-алкил, вышеуказанные C_1-4-алкилы могут быть присоединены к одному и тому же или различным атомам углерода; а также при условии, что, когда один R²⁵ выбирают из гидрокси-С_1-4-алкила, C_1-4-алкокси-С_1-4-алкила и фторметила, другой R²⁵ представляет собой водород;

R²⁶ выбирают из группы, состоящей из:

(e) С_3-7-циклоалкил-С_1-4-алкила,

(f) -CH₂-CO-NR¹¹R¹¹ или

(g) 3,3,3-трифторпропила;

при условии, что R² и R¹² в формуле (III) одновременно не означают водород; а также при условии, что вышеуказанные R² и R¹² вместе могут образовывать гетероцикл, выбранный из пиперидина, пирролидина, морфолина, пиперазина, тиоморфолина, и при условии, что, когда R² и R¹² вместе образуют пиперазиновое кольцо, периферический атом азота в пиперазине может быть необязательно замещен C_1-4-алкилом или арилом, и где вышеуказанный арил необязательно замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси, циано, трифторметила; или R² и R¹² вместе образуют гетероароматическое кольцо формулы (VIII):

где v означает 0 или 1.

4. Соединение по любому из пп.1-3, которое имеет общую формулу (XII)

5. Соединение по п.4, где P выбирают из заместителей формул (II)-(IV)

х означает 2 и y означает 0;

R¹ выбирают из арила и гетероарила, где любой гетероарильный или арильный остаток может быть необязательно независимо замещен в одном или более положениях заместителями, выбранными из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси и трифторметила;

R² означает водород;

W₁ и W₂ означают водород;

R³ означает группу, выбранную из:

где р=1 или 2,

R⁴ выбирают из:

(a) водорода или

(b) C_1-4-алкила;

R¹¹, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода,

(b) метила

(c) этила, при условии, что R¹¹ находится в группе R²⁶, означающей -CH₂-CO-N-R¹¹R¹¹;

R¹² и R¹³, каждый независимо, выбирают из арила и гетероарила;

где любой гетероарильный или арильный остаток может быть необязательно замещен независимо в одном или более положениях заместителем, выбранным из атома галогена, C_1-4-алкила, C_1-4-алкокси и CF₃;

R²⁵ выбирают из:

(a) водорода или

(b) C_1-4-алкила;

R²⁶ выбирают из группы, состоящей из:

(e) С_3-7-циклоалкил-С_2-4-алкила,

(f) -CH₂-CO-NR¹¹R¹¹ или

(g) 3,3,3-трифторпропила.

6. Соединение по п.5, где R¹, R¹² и R¹³, каждый независимо, выбирают из фенила или замещенного фенила, выбранного из группы, состоящей из 2-метокси-5-метилфенила, 2-метилфенила, 4-метилфенила, 4-фторфенила, 3,4-диметоксифенила, 2-хлорфенила, 2-трифторметилфенила, 2,6-дихлорфенила, 3-хлор-4-метилфенила, 3-метилфенила, 3,6-дихлор-2-метилфенила и 2-хлор-5-фторфенила; или выбирают из гетероарила или замещенного гетероарила, выбранного из 2-тиенила, 5-хлор-2-тиенила, 5-хлор- и 1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ила; и R² означает водород.

7. Соединение по любому из пп.5-6, где R³ представляет собой группу, выбранную из

где R⁴, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) метила;

R¹¹, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) метила;

R²⁵, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) метила.

8. Соединение по п.5, где R⁴ независимо выбирают из:

(a) водорода,

(b) метила или

(c) этила.

9. Соединение по любому из пп.5-8, где R⁴ или R¹¹ означает водород.

10. Соединение по любому из пп.1-3, которое имеет общую формулу (XIII)

11. Соединение по п.10, где P выбирают из заместителей формул (II)-(IV)

где х означает 2 и у означает 0;

R¹ выбирают из арила и гетероарила, где любой гетероарильный или арильный остаток может быть необязательно независимо замещен в одном или более положениях заместителем, выбранным из атома галогена, C_1-4-алкила, трифторметокси и C_1-4-алкокси;

R² означает водород;

W₁ и W₂ означают водород;

R³ означает группу, выбранную из

где R⁴, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) C_1-4-алкила;

R²⁵, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) C_1-4-алкила, при условии, что когда оба R²⁵ представляют собой C_1-4-алкил, вышеуказанные C_1-4-алкилы могут быть присоединены к одному и тому же или различным атомам углерода;

R¹² и R¹³, каждый независимо, выбирают из арила и гетероарила, где любой гетероарильный или арильный остаток может быть необязательно независимо замещен в одном или более положениях заместителем, выбранным из атома галогена, C_1-4-алкила, трифторметила и C_1-4-алкокси.

12. Соединение по п.11, где P выбирают из заместителя формулы (II)

R¹ означает 2-метокси-5-метилфенил;

R² означает водород;

W₁ и W₂ означают водород;

R³ означает группу, выбранную из

R⁴, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) метила;

R²⁵, каждый независимо, выбирают из:

(a) водорода или

(b) метила.

13. Соединение по любому из пп.1-12, которое выбирают из

N-(7-{метил[3-(метиламино)пропил]амино}-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(7-пиперидин-1-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамида,

4-фтор-N-(7-пиперидин-1-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамида,

3,4-диметокси-N-(7-пиперидин-1-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

3,4-диметокси-N-(7-пирролидин-1-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамида,

N-(7-пирролидин-1-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамида,

4-фтор-N-(7-пирролидин-1-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

4-фтор-N-(7-морфолин-4-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(7-морфолин-4-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

3,4-диметокси-N-(7-морфолин-4-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамида,

2-метокси-5-метил-N-(7-пиридин-4-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамида,

N-(7-пиридин-3-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидтрифторацетата,

2-метокси-5-метил-N-(7-пиридин-3-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидтрифторацетата,

N-(7-пиразин-2-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидтрифторацетата,

N-(7-пиримидин-5-ил-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида и

N-[7-(1-азабицикло[2,2,2]окт-2-ен-3-ил)бензофуран-5-ил]-2-метокси-5-метилбензолсульфонамидгидрохло­рида,

2-[4-(5-{[(2-хлорфенил)сульфонил]амино}-1-бензофуран-7-ил)пиперазин-1-ил]-N,N-диэтилацетамидгидро­хлорида,

N,N-диэтил-2-[4-(5-{[(2-метокси-5-метилфенил)сульфонил]амино}-1-бензофуран-7-ил)пиперазин-1-ил]ацетамидгидрохлорида,

N-[7-(1-азабицикло[2,2,2]окт-3-илокси)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-[7-(1-азабицикло[2,2,2]окт-3-илокси)-1-бензофуран-5-ил]-2-хлорбензолсульфонамидгидрохлорида,

N-[7-(1-азабицикло[2,2,2]окт-3-илокси)-1-бензофуран-5-ил]-2-метокси-5-бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-{7-[(2-морфолин-4-илэтил)амино]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-{7-[(2-морфолин-4-илэтил)амино]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидрохло­рида,

N-{7-[(2-морфолин-4-илэтил)амино]-1-бензофуран-5-ил}-2-(трифторметил)бензолсульфонамидгидрохло­рида,

2,6-дихлор-N-{7-[(2-морфолин-4-илэтил)амино]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(7-{[2-(диметиламино)этил]амино}-1-бензофуран-5-ил)-2-метокси-5-бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-хлор-N-(7-{2-(диметиламино)}-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-[7-(пиридин-4-иламино)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-хлор-N-[7-(пиридин-4-иламино)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-[7-(пиридин-4-иламино)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-[7-(пиперазин-1-илкарбонил)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-[7-(пиперазин-1-илметил)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-{7-[(3-аминопирролидин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}-2-метокси-5-метилбензолсульфонамидгидро­хлорида,

N-[7-(6,6-диоксидогексагидротиено[3,4-b]пиразин-1-(2H)-ил)-1-бензофуран-5-ил]-2-метокси-5-метилбен­золсульфонамидгидрохлорида,

N-[7-(6,6-диоксидогексагидротиено[3,4-b]пиразин-1-(2H)-ил)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамид­гидрохлорида,

N-{7-[(2-пирролидин-1-илэтил)амино]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-{7-[(2-пирролидин-1-илэтил)амино]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидро­хлорида,

N-{7-[(2-пирролидин-1-илэтил)амино]-1-бензофуран-5-ил}-2-(трифторметил)бензолсульфонамидгидро­хлорида,

3-хлор-4-метил-N-{7-[(2-пирролидин-1-илэтил)амино]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидро­хлорида,

2-метокси-5-метил-N-{7-[(3-морфолин-4-илпропил)амино]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидро­хлорида,

N-{7-[(3-морфолин-4-илпропил)амино]-1-бензофуран-5-ил}-2-(трифторметил)бензолсульфонамидгидро­хлорида,

3-хлор-4-метил-N-{7-[(3-морфолин-4-илпропил)амино]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидро­хлорида,

N-[7-({[(2R)-1-этилпирролидин-2-ил]метил}амино)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-[7-({[(2R)-1-этилпирролидин-2-ил]метил}амино)-1-бензофуран-5-ил]-2-метокси-5-метилбензолсульфон­амидгидрохлорида,

N-[7-({[(2R)-1-этилпирролидин-2-ил]метил}амино)-1-бензофуран-5-ил]-2-(трифторметил)бензолсульфон­амидгидрохлорида,

N-[7-({[(2R)-1-этилпирролидин-2-ил]метил}амино)-1-бензофуран-5-ил]-3-метилбензолсульфонамидгидро­хлорида,

N-[7-({[(2R)-1-этилпирролидин-2-ил]метил}амино)-1-бензофуран-5-ил]тиофен-2-сульфонамидгидрохло­рида,

5-хлор-N-[7-({[(2R)-1-этилпирролидин-2-ил]метил}амино)-1-бензофуран-5-ил]тиофен-2-сульфонамид­гидрохлорида,

5-хлор-N-[7-({[(2R)-1-этилпирролидин-2-ил]метил}амино)-1-бензофуран-5-ил]-1,3-диметил-1Н-пиразол-4-сульфонамидгидрохлорида,

N-(7-{[3-(2-метилпиперидин-1-ил)пропил]амино}-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-(7-{[3-(2-метилпиперидин-1-ил)пропил]амино}-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(7-{[3-(2-метилпиперидин-1-ил)пропил]амино}-1-бензофуран-5-ил)-2-(трифторметил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

5-хлор-1,3-диметил-N-(7-{[3-(2-метилпиперидин-1-ил)пропил]амино}-1-бензофуран-5-ил)-1Н-пиразол-4-сульфонамидгидрохлорида,

N-[7-(6-аминопиридин-3-ил)-1-бензофуран-5-ил]-2-метокси-5-метилбензолсульфонамида,

N-{7-[4-(циклопропилметил)пиперазин-1-ил]-1-бензофуран-5-ил}-2-метокси-5-метилбензолсульфонамидгидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-{7-[4-(3,3,3-трифторпропил)пиперазин-1-ил]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-{7-[3-(трифторметил)пиперазин-1-ил]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-[7-(аминопиперидин-1-ил)-1-бензофуран-5-ил]-2-(трифторметил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-[7-(аминопиперидин-1-ил)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-[7-(аминопиперидин-1-ил)-1-бензофуран-5-ил]-2-хлорбензолсульфонамидгидрохлорида,

N-[7-(аминопиперидин-1-ил)-1-бензофуран-5-ил]-2-метокси-5-метилбензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(7-{[цис-3-фторпиперидин-4-ил]окси}-1-бензофуран-5-ил)-2-метокси-5-метилбензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(7-{[транс-3-фторпиперидин-4-ил]окси}-1-бензофуран-5-ил)-2-метокси-5-метилбензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(7-{[цис-3-фторпиперидин-4-ил]окси}-1-бензофуран-5-ил)-2-(трифторметил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(7-{[транс-3-фторпиперидин-4-ил]окси}-1-бензофуран-5-ил)-2-(трифторметил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

2-хлор-N-(7-{[транс-3-фторпиперидин-4-ил]окси}-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(7-{[транс-3-фторпиперидин-4-ил]окси}-1-бензофуран-5-ил)-3-метилбензолсульфонамидгидрохлорида,

3,6-дихлор-N-(7-{[транс-3-фторпиперидин-4-ил]окси}-1-бензофуран-5-ил)-2-метилбензолсульфонамидгидрохлорида,

2-хлор-5-фтор-N-(7-{[транс-3-фторпиперидин-4-ил]окси}-1-бензофуран-5-ил)бензолсульфонамидгидрохлорида,

N-(2-метокси-5-метилфенил)-7-[(3-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-сульфонамидгидрохлорида,

N-(2-метилфенил)-7-(пиперазин-1-илметил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

7-[(3,5-диметилпиперазин-1-ил)метил]-N-(2-метилфенил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

N-(2-метилфенил)-7-[(3-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

7-(1,4-диазепан-1-илметил)-N-(2-метилфенил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

7-{(транс-2,5-диметилпиперазин-1-ил)метил}-N-(2-метилфенил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

N-(2-метилфенил)-7-{[(2R)-2-метилпиперазин-1-ил]метил}-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

N-(2-метокси-5-метилфенил)-7-[(3-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

7-(1,4-диазепан-1-илметил)-N-(2-метокси-5-метилфенил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

N-(2-метокси-5-метилфенил)-7-(пиперазин-1-илметил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

7-{(цис-3,5-диметилпиперазин-1-ил)метил}-N-(2-метокси-5-метилфенил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

7-{[транс-2,5-диметилпиперазин-1-ил]метил}-N-(2-метокси-5-метилфенил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

7-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2,2,1]гепт-2-илметил]-N-(2-метокси-5-метилфенил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

N-(2-метокси-5-метилфенил)-7-[(2-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

2-хлор-N-[7-(пиперазин-1-илметил)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамиддигидрохлорида,

2-метил-N-[7-(пиперазин-1-илметил)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамиддигидрохлорида,

N-[7-(пиперазин-1-илметил)-1-бензофуран-5-ил]тиофен-2-сульфонамиддигидрохлорида,

2-хлор-N-[7-(1,4-диазепан-1-илметил)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамиддигидрохлорида,

N-[7-(1,4-диазепан-1-илметил)-1-бензофуран-5-ил]-2-метилбензолсульфонамиддигидрохлорида,

N-[7-(1,4-диазепан-1-илметил)-1-бензофуран-5-ил]тиофен-2-сульфонамиддигидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-{7-[(2-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамиддигидрохлорида,

2-метил-N-{7-[(2-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамиддигидрохлорида,

2,5-дихлор-N-{7-[(2-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}тиофен-3-сульфонамиддигидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-{7-[(3-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамиддигидрохлорида,

N-{7-[(3-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}-2-(трифторметил)бензолсульфонамиддигидрохлорида,

2-хлор-N-{7-[(3-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамиддигидрохлорида,

N-{7-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2,2,1]гепт-2-илметил]-1-бензофуран-5-ил}-2-метокси-5-метилбензолсульфонамиддигидрохлорида,

N-{7-[(IS,4S)-2,5-диазабицикло[2,2,1]гепт-2-илметил]-1-бензофуран-5-ил}-2-(трифторметил)бензолсульфонамиддигидрохлорида,

N-{7-[(1S,4S)-2,5-диазабицикло[2,2,1]гепт-2-илметил]-1-бензофуран-5-ил}-2-метилбензолсульфонамиддигидрохлорида,

2-метокси-5-метил-N-{7-[(транс-2,5-диметилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидбистрифторацетата,

2-метил-N-{7-[(транс-2,5-диметилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидбистрифторацетата,

2-хлор-N-{7-[(транс-2,5-диметилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-5-ил}бензолсульфонамидбистрифторацетата,

1-({5-[(2-метокси-5-метилфенил)сульфонил]-1-бензофуран-7-ил}метил)пиперазинтрифторацетата,

1-{[5-(фенилсульфонил)-1-бензофуран-7-ил]метил}пиперазинтрифторацетата,

1-({5-[(4-метилфенил)сульфонил]-1-бензофуран-7-ил}метил)пиперазинтрифторацетата,

1-({5-[(2-метокси-5-метилфенил)сульфонил]-1-бензофуран-7-ил}метил)-1,4-диазепантрифторацетата,

1-{[5-(фенилсульфонил)-1-бензофуран-7-ил]метил}-1,4-диазепантрифторацетата,

1-({5-[(4-метилфенил)сульфонил]-1-бензофуран-7-ил}метил)-1,4-диазепантрифторацетата,

1-({5-[(2-метокси-5-метилфенил)сульфонил]-1-бензофуран-7-ил}метил)-2-метилпиперазинтрифторацетата,

1-({5-[(2-метокси-5-метилфенил)сульфонил]-1-бензофуран-7-ил}метил)-3-метилпиперазинтрифторацетата,

N-(2-метилфенил)-7-{[(3R)-пирролидин-3-иламино]метил}-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

N-(2-метилфенил)-7-(пиперидин-4-илметил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

N-(2-метилфенил)-7-(пирролидин-3-илметил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

N-(2-метилфенил)-7-(пиперидин-3-илметил)-1-бензофуран-5-сульфонамидтрифторацетата,

2-метокси-5-метил-N-[7-(пиперидин-4-илметил)-1-бензофуран-5-ил]бензолсульфонамидтрифторацетата,

3-({5-[(4-метилфенил)сульфонил]-1-бензофуран-7-ил}метил)пирролидинтрифторацетата,

2-метокси-5-метил-N-[5-(пиперидин-4-илметил)-1-бензофуран-7-ил]бензолсульфонамидтрифторацетата,

2-метокси-5-метил-N-{5-[(3-метилпиперазин-1-ил)метил]-1-бензофуран-7-ил}бензолсульфонамидбистрифторацетата,

2-метокси-5-метил-N-[5-(пиперидин-4-илметил)-1-бензофуран-7-ил]бензолсульфонамидтрифторацетата.

14. Применение соединения по любому из пп.1-13 для лечения или профилактики нарушения, связанного с 5-НТ₆-рецептором, для достижения снижения массы тела и прибавки в весе.

15. Применение по п.14, где нарушение выбирают из ожирения; диабета типа II; нарушений центральной нервной системы, таких как страх, депрессия, панические атаки, нарушения памяти, нарушения познавательных способностей, эпилепсия, нарушения сна, мигрень, анорексия, булимия, пищевые расстройства после обильного стола, обсессивно-компульсивные нарушения, психозы, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, хорея Хантингтона, шизофрения, дефицит внимания при гиперактивном расстройстве, прекращение приема наркотиков, нейродегенеративные заболевания, характеризующиеся замедлением нейронного роста, и боль.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-13 в качестве активного ингредиента в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

17. Фармацевтическая композиция по п.16 для применения для профилактики или лечения нарушения, связанного с 5-НТ₆-рецептором, для достижения снижения массы тела и прибавки в весе.

18. Фармацевтическая композиция по п.16 или 17, где нарушение выбирают из ожирения; диабета типа II; нарушений центральной нервной системы, таких как страх, депрессия, панические атаки, нарушения памяти, нарушения познавательных способностей, эпилепсия, нарушения сна, мигрень, анорексия, булимия, пищевые расстройства после обильного стола, обсессивно-компульсивные нарушения, психозы, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, хорея Хантингтона, шизофрения, дефицит внимания при гиперактивном расстройстве, прекращение приема наркотиков, нейродегенеративные заболевания, характеризующиеся замедлением нейронного роста, и боль.

19. Способ профилактики или лечения нарушения, связанного с 5-НТ₆-рецептором, для достижения снижения массы тела и прибавки в весе, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.

20. Способ по п.19, где нарушение выбирают из ожирения; диабета типа II; нарушений центральной нервной системы, таких как страх, депрессия, панические атаки, нарушения памяти, нарушения познавательных способностей, эпилепсия, нарушения сна, мигрень, анорексия, булимия, пищевые расстройства после обильного стола, обсессивно-компульсивные нарушения, психозы, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, хорея Хантингтона, шизофрения, дефицит внимания при гиперактивном расстройстве, прекращение приема наркотиков, нейродегенеративные заболевания, характеризующиеся замедлением нейронного роста, и боль.

21. Способ модуляции активности 5-НТ₆-рецептора, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.

22. Применение соединения по любому из пп.1-13 для получения лекарственного средства для применения для профилактики или лечения нарушения, связанного с 5-НТ₆-рецептором, для достижения снижения массы тела и прибавки в весе.

23. Применение соединения по п.22, где нарушение выбирают из ожирения; диабета типа II; нарушений центральной нервной системы, таких как страх, депрессия, панические атаки, нарушения памяти, нарушения познавательных способностей, эпилепсия, нарушения сна, мигрень, анорексия, булимия, пищевые расстройства после обильного стола, обсессивно-компульсивные нарушения, психозы, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, хорея Хантингтона, шизофрения, дефицит внимания при гиперактивном расстройстве, прекращение приема наркотиков, нейродегенеративные заболевания, характеризующиеся замедлением нейронного роста, и боль.

24. Косметическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-13 в качестве активного ингредиента в сочетании с косметически приемлемым разбавителем или носителем.

25. Косметическая композиция по п.24 для применения для профилактики или лечения нарушения, связанного с 5-НТ₆-рецептором, для достижения снижения массы тела и прибавки в весе.

26. Косметическая композиция по п.25, где нарушение выбирают из ожирения; диабета типа II; нарушений центральной нервной системы, таких как страх, депрессия, панические атаки, нарушения памяти, нарушения познавательных способностей, эпилепсия, нарушения сна, мигрень, анорексия, булимия, пищевые расстройства после обильного стола, обсессивно-компульсивные нарушения, психозы, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, хорея Хантингтона, шизофрения, дефицит внимания при гиперактивном расстройстве, прекращение приема наркотиков, нейродегенеративные заболевания, характеризующиеся замедлением нейронного роста, и боль.