(11)

(21)

(22)

(51)

(31)

(32)

(33)

(43)

(86)

(87)

(71)(73)

(72)

(74)

(54)

(57) 1. Производные индол-2-карбоксамидина, имеющие формулу (I)

где заместители имеют следующее значение:

X представляет собой водород или атом галогена, С₁-С₄ алкил, С₁-С₄ алкокси, трифторметильную группу,

Y, V и Z независимо представляют собой атом водорода или галогена, гидрокси, циано, С₁-С₄ алкилсульфонамидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, С₁-С₄ алканоиламидо, необязательно замещенный атомом галогена или атомами галогена, трифторметил, трифторметокси, С₁-С₄ алкил, С₁-С₄ алкокси группу или соседние V и Z группы вместе с одним или более идентичным или отличающимся дополнительным гетероатомом и -CH= и/или -СН₂- группами могут формировать необязательно замещенное 4-7-членное гомо- или гетероциклическое кольцо, предпочтительно бензольное, диоксолановое кольцо,

А, В и С независимо друг от друга представляют собой -CH=группу или один из них является атомом азота,

и их соли.

2. Соединение по п.1, выбранное из следующей группы производных индол-2-карбоксамидина: N-(2,6-диметоксибензил)-1Н-индол-2-карбоксамидин, N-(2-этоксибензил)-1H-индол-2-карбоксамидин, N-(3-метоксибензил)-5-метокси-1H-индол-2-карбоксамидин, N-(2,6-диметоксибензил)-5-хлор-1Н-индол-2-кар­боксамидин, N-(2,6-диметоксибензил)-5-метокси-1H-индол-2-карбоксамидин, N-(2-этоксибензил)-5-фтор-1H-индол-2-карбоксамидин, N-(2,6-диметоксибензил)-5-фтор-1Н-индол-2-карбоксамидин, и его соли.

3. Фармацевтические композиции, содержащие эффективное количество производных индол-2-карбокс­амидина, имеющих формулу (I), где значения А, В, С, X, Y, V, Z являются теми же, которые приведены в п.1, или их солей в качестве активного компонента, и вспомогательные материалы, которые широко используются на практике, такие как носители, наполнители, разжижители, стабилизаторы, увлажняющие или эмульгирующие агенты, вещества, влияющие на рН и осмотическое давление, отдушки или ароматизирующие вещества, а также активирующие композицию и доставляющие композицию добавки.

4. Способ получения производных индол-2-карбоксамидина, имеющих формулу (I), где значения А, В, С, X, Y, V, Z являются теми же, которые приведены в п.1, характеризующийся реакцией соли алкильного сложного эфира карбоксимидной кислоты с формулой (II)

где значение X дано в п.1, Анион обозначает один эквивалент аниона, R представляет собой С₁-С₄ алкил, с аралкиламином формулы (III)

где значения А, В, С, Y, V, Z являются теми же, которые определены в п.1,

затем необязательно трансформацией полученных таким образом производных индол-2-карбоксамидина формулы (I), где значения А, В, С, X, Y, V, Z определены в п.1, в другие соединения формулы (I) путем введения новых заместителей и/или модификации, или удаления имеющихся заместителей, и/или путем формирования соли, и/или освобождения соединения формулы (I) из состава солей посредством известных методов.

5. Способ по п.4, характеризующийся реакцией гидрохлорида алкильного эфира карбоксимидной кислоты формулы (II), где значения X и R определены в п.1, Анион обозначает ион Cl^-, с аралкиламином формулы (III), где значения А, В, С, Y, V, Z определены в п.1, в присутствии основания.

6. Способ по п.4, характеризующийся реакцией гидрохлорида алкильного эфира карбоксимидной кислоты формулы (II), где значения X и R определены в п.1 и Анион обозначает ион Сl^-, с аралкиламином формулы (III), где значения А, В, С, Y, V, Z определены в п.1, в присутствии избытка аралкиламина формулы (III), где значения А, В, С, Y, V, Z определены в п.1, в алифатическом спирте.

7. Способ производства фармацевтических композиций, обладающих эффектом селективного антагониста NR2B рецептора NMDA, характеризующийся смешиванием производного индол-2-карбоксамидина формулы (I), где значения А, В, С, X, Y, V, Z определены в п.1, или его фармацевтически приемлемых солей в качестве активного компонента, и вспомогательных материалов, которые широко используются на практике, таких как носители, наполнители, разжижители, стабилизаторы, увлажняющие или эмульгирующие агенты, вещества, влияющие на рН и осмотическое давление, отдушки или ароматизирующие вещества, а также добавки, активирующие композицию и доставляющие композицию.

8. Способ лечения и облегчения симптомов следующих заболеваний млекопитающих, включая человека: травматического повреждения головного или спинного мозга, повреждения нервных клеток, связанных с наличием вируса иммунодефицита человека (HIV), бокового амиотрофического склероза (болезнь Шарко), толерантности и/или зависимости при лечении боли с применением синтетических наркотических препаратов (опиоидов), синдромов отмены, например, алкоголя, опиоидов или кокаина, ишемических расстройствах ЦНС, хронических нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона, боли и хронических болевых состояний, таких как невропатическая боль или боль, связанная с раковым заболеванием, эпилепсии, тревожности, депрессии, мигрени, психоза, мышечного спазма, слабоумия различного происхождения, гипогликемии, дегенеративных расстройств сетчатки, глаукомы, астмы, звона в ушах, потери слуха, индуцируемой антибиотиком-аминогликозидом, характеризующийся введением эффективного количества/количеств производного индол-2-карбоксамидина формулы (I), где значение А, В, С, X, Y, V, Z определено в п.1, или оптических изомеров, или рацематов, или их фармацевтически приемлемых солей как самих по себе, так и в комбинации с носителями, наполнителями и тому подобное, обыкновенно использующимся в фармацевтике млекопитающему, нуждающемуся в лечении.

9. Применение производного индол-2-карбоксамидина формулы (I), где значение А, В, С, X, Y, V, Z определено в п.1, или оптических изомеров, или рацематов, или их фармацевтически приемлемых солей для приготовления фармацевтических препаратов для лечения и облегчения симптомов следующих заболеваний млекопитающих, включая человека: травматического повреждения головного или спинного мозга, повреждения нервных клеток, связанных с наличием вируса иммунодефицита человека (HIV), бокового амиотрофического склероза (болезнь Шарко), толерантности и/или зависимости при лечении боли с применением синтетических наркотических препаратов (опиоидов), синдромов отмены, например, алкоголя, опиоидов или кокаина, ишемических расстройств ЦНС, хронических нейродегенеративных расстройств, таких как, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона, боли и хронических болевых состояний, таких как невропатическая боль или боль, связанная с раковым заболеванием, эпилепсии, тревожности, депрессии, мигрени, психоза, мышечного спазма, слабоумия различного происхождения, гипогликемии, дегенеративных расстройств сетчатки, глаукомы, астмы, звона в ушах, потери слуха, индуцируемой антибиотиком-аминогликозидом.