Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 2´2008

(11)

009870 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200600223

(22)

2004.07.22

(51)

A61K 31/135 (2006.01)
A61K 31/34
(2006.01)
A61K 31/381
(2006.01)
A61K 31/40
(2006.01)
A61K 31/4164
(2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61P 25/24
(2006.01)

(31)

103 34 187.0

(32)

2003.07.26

(33)

DE

(43)

2006.08.25

(86)

PCT/EP2004/008169

(87)

WO 2005/009425 2005.02.03

(71)(73)

ШВАРЦ ФАРМА АГ (DE)

(72)

Шеллер Дитер, Брайденбах Александер, Сельве Норма (DE)

(74)

Поликарпов А.В., Борисова Е.Н. (RU)

(54)

ЗАМЕЩЁННЫЙ 2-АМИНОТЕТРАЛИН ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИИ

(57) 1. Применение соединения общей формулы I


где n = 1-5;

R2 = OA;

R3 и R4, каждый независимо, выбран из H и OA; причем А выбран из H, С1-3алкила или группы


в которой R6 и R7, каждый независимо, представляет собой алкил или арил;

R5 представляет собой С1-3алкил;

R1 представляет собой группу, выбранную из


где X выбран из S, О или NH;

где соединение формулы I представлено в виде рацемата или в виде чистого (R)- или (S)-энантиомера;

а также физиологически приемлемых солей этого соединения для изготовления лекарства для лечения эндогенных депрессий или органических депрессий, не ассоциированных с болезнью Паркинсона.

2. Применение по п.1, где R3 и R4 оба соответственно представляют собой водород.

3. Применение по одному из пп.1-2, где А представляет собой атом водорода или группу


в которой R6 представляет собой С1-12алкил, фенил или метоксифенил.

4. Применение по одному из пп.1-3, где n имеет значение 1-3 и R5 представляет собой С3-алкил.

5. Применение по одному из пп.1-4, где X представляет собой атом серы.

6. Применение по одному из пп.1-5, где R1 представляет собой 2-тиенил.

7. Применение по одному из пп.1-6, где соединение представляет собой 5,6,7,8-тетрагидро-6-[пропил[2-(2-тиенил)этил]амино]-1-нафтол.

8. Применение по п.7, где соединение представляет собой чистый (S)-энантиомер (ротиготин).

9. Применение по одному из пп.1-8, где депрессия представляет собой монополярную депрессию [большую депрессию] или депрессивную фазу маниакально-депрессивного расстройства.

10. Применение по одному из пп.1-9, где депрессия представляет собой органическую депрессию, не ассоциированную с болезнью Паркинсона.

11. Применение по любому из пп.1-10, где лекарство представляет собой комбинированный препарат для лечения депрессии, содержащий соединение по пп.1-8 и дополнительный активный ингредиент, выбранный из группы

антидепрессантов, выбранных из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, смешанных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина, ингибиторов моноаминоксидазы, модуляторов альфа-2-рецепторов и/или серотониновых рецепторов, аденозиновых антагонистов, лигандов сигма-опиоидных рецепторов, NK(нейрокинин)-антагонистов, мелатониновых агонистов или модуляторов системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники;

антипсихотических агентов, выбранных из прометазина, флуфеназина, перфенацина, левомепромазина, тиоридазина, перазина, промазина, хлорпротиксена, зуклопентиксола, протипендила, флупентиксола, зотепина, бенперидола, пипамперона, мелперона, галоперидола, бромперидола, сульпирида, клозапина, пимозида, рисперидона, кветиапина, амисульприда, оланзапина;

седативных агентов, выбранных из дифенгидрамина, сукцината доксиламина, нитразепама, мидазолама, лорметазепама, флунитразепама, флуразепама, оксазепама, бромазепама, триазолама, бротизолама, темазепама, хлоралгидрата, зопиклона, золпидема, триптофана, залеплона;

анксиолитических агентов, выбранных из флуспирилена, тиоридазина, оксазепама, альпразолама, бромазепама, лоразепама, празепама, диазепама, клобазама, медазепама, хлордиазепоксида, дикалия клоразепата, нордазепама, мепробамата, буспирона, каваина, гидроксизина; или

противомигреневых агентов, выбранных из алмотриптана, золмитриптана, ацетилсалициловой кислоты, эрготамина, дигидроэрготамина, метисергида, ипразохрома, ибупрофена, суматриптана, ризатриптана, наратриптана, парацетамола.

12. Способ лечения депрессии у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы I, как определено в пп.1-8.

13. Способ по п.12, где лекарство предусмотрено для парентерального, трансдермального введения или введения через слизистую оболочку.

14. Способ по п.12, где соединение общей формулы I вводят в дозе от 0,5 до 50 мг в сутки.


наверх