(57) 1. Лиофилизированная композиция для чрезлегочного введения, приготовленная посредством лиофилизации жидкой композиции, содержащей ингредиенты в нерастворенной форме, при этом указанная лиофилизированная композиция имеет следующие свойства:
непорошкообразная форма в виде кека,
индекс дезинтеграции 0,05 или выше, и
превращается в тонкодисперсные частицы со средним массовым аэродинамическим диаметром 10 мкм или меньше или фракцию тонкодисперсных частиц в количестве 10% или более при получении воздушного воздействия со скоростью воздуха по крайней мере 1 м/с и расходом воздуха по крайней мере 17 мл/с.
2. Лиофилизированная композиция по п.1, которая содержит в качестве активного ингредиента лекарственное средство с высокой молекулярной массой.
3. Порошковая ингаляционная система для чрезлегочного введения, включающая
емкость с лиофилизированной композицией, приготовленной посредством лиофилизации жидкой композиции, содержащей ингредиенты в нерастворенной форме, где лиофилизированная композиция имеет следующие свойства:
непорошкообразная форма в виде кека,
индекс дезинтеграции 0,05 или выше, и
обладает свойством превращаться в тонкодисперсные частицы со средним диаметром (средний массовый аэродинамический диаметр) 10 мкм или меньше или фракцию тонкодисперсных частиц в количестве 10% или больше при получении воздушного воздействия со скоростью воздуха по крайней мере 1 м/с и расходом воздуха по крайней мере 17 мл/с; и
средство воздушного воздействия на лиофилизированную композицию в указанной емкости и элемент для выпуска порошкообразной лиофилизированной композиции, превращенной в тонкодисперсные частицы.
4. Ингаляционная система по п.3, в которой лиофилизированная композиция содержит в качестве активного ингредиента лекарственное средство с высокой молекулярной массой.
5. Ингаляционная система по п.3, в которой средство воздушного воздействия представляет собой:
A) порошковый ингалятор для чрезлегочного введения, представляющий собой устройство для превращения лиофилизированной композиции, помещенной в непорошкообразной форме в емкость, в тонкодисперсные частицы, и введения полученных тонкодисперсных частиц пользователю посредством ингаляции, и
содержащий иглу, имеющую первый канал подачи, иглу, имеющую второй канал подачи, элемент подачи сжатого воздуха, подающий воздух в первый канал подачи указанной иглы, и ингаляционное отверстие, которое сообщается со вторым каналом подачи указанной иглы,
при этом стопор, герметизирующий указанную емкость, прокалывается указанными иглами, соединяя, таким образом, первый канал подачи и второй канал подачи с внутренней частью указанной емкости, и воздух подается в указанную емкость через первый канал подачи посредством указанного элемента подачи сжатого воздуха, превращая, таким образом, указанную лиофилизированную композицию в тонкодисперсные частицы посредством воздействия подаваемого воздуха и выпуская полученные тонкодисперсные частицы из ингаляционного отверстия через указанный второй канал подачи, или
B) порошковый ингалятор для чрезлегочного введения, представляющий собой устройство, используемое для превращения лиофилизированной композиции, помещенной в емкость в непорошкообразной форме, в тонкодисперсные частицы, и введения полученных тонкодисперсных частиц пользователю посредством ингаляции,
содержащий иглу, имеющую первый канал подачи, иглу, имеющую второй канал подачи, и ингаляционное отверстие, которое сообщается с указанным первым каналом подачи,
при этом, в положении, в котором стопор, изолирующий указанную емкость, прокалывается указанными иглами посредством давления, возникающего при вдыхании пользователем, воздух в указанной емкости вдыхается из указанного ингаляционного отверстия и одновременно наружный воздух поступает в указанную емкость при отрицательном давлении через второй канал подачи, и в результате указанная лиофилизированная композиция превращается в тонкодисперсные частицы посредством воздействия поступающего воздуха, и полученные тонкодисперсные частицы выпускаются из ингаляционного отверстия через первый канал подачи.
6. Способ превращения лиофилизированной композиции в тонкодисперсные частицы с использованием ингаляционной системы по любому из пп.3-5 для чрезлегочного введения, включающий
подачу воздуха в емкость для осуществления воздушного воздействия на лиофилизированную композицию со скоростью воздуха по крайней мере 1 м/с и расходом воздуха по крайней мере 17 мл/с,
где тонкодисперсные частицы имеют средний массовый аэродинамический диаметр 10 мкм или меньше или фракцию тонкодисперсных частиц в количестве 10% или больше.
7. Способ по п.6, в соответствии с которым лиофилизированная композиция содержит в качестве активного ингредиента лекарственное средство с высокой молекулярной массой.
8. Способ чрезлегочного введения композиции по п.1 или 2, включающий
превращение лиофилизированной композиции в тонкодисперсные частицы со средним диаметром 10 мкм или меньше или фракцию тонкодисперсных частиц в количестве 10% или больше посредством осуществления воздушного воздействия со скоростью воздуха по крайней мере 1 м/с и расходом воздуха по крайней мере 17 мл/с на лиофилизированную композицию во время использования, и
введение полученного тонкодисперсного порошка пользователю посредством ингаляции;
при этом, лиофилизированная композиция, приготовленная посредством лиофилизации жидкой композиции, содержащей ингредиенты в нерастворенной форме, имеет следующие свойства:
непорошкообразная форма в виде кека,
индекс дезинтеграции 0,05 или больше, и
превращается в тонкодисперсные частицы со средним диаметром 10 мкм или меньше или фракцию тонкодисперсных частиц в количестве 10% или больше при получении воздушного воздействия.
9. Способ по п.8, в соответствии с которым лиофилизированную композицию помещают в емкость и тонкодисперсный порошок получают при помощи устройства, содержащего элемент, осуществляющий воздушное воздействие на лиофилизированную композицию, помещенную в емкость, и элемент для выпуска полученной порошкообразной тонкодисперсной лиофилизированной композиции из емкости.
10. Способ по п.8, в соответствии с которым лиофилизированная композиция содержит в качестве активного ингредиента лекарственное средство с высокой молекулярной массой.
11. Способ по п.9, в котором в качестве устройства используется порошковый ингалятор, охарактеризованный в п.5 (А) или 5 (В).
12. Применение лиофилизированной композиции в качестве средства для чрезлегочного введения активного ингредиента посредством ингаляции, где указанная лиофилизированная композиция приготовлена посредством лиофилизации жидкой композиции, содержащей ингредиенты в нерастворенной форме, и имеет следующие свойства:
непорошкообразная форма в виде кека,
индекс дезинтеграции 0,05 или выше, и
превращается в тонкодисперсные частицы со средним диаметром 10 мкм или меньше или фракцию тонкодисперсных частиц в количестве 10% или больше при получении воздушного воздействия со скоростью воздуха по крайней мере 1 м/с и расходом воздуха по крайней мере 17 мл/с.
13. Применение по п.12, в соответствии с которым лиофилизированная композиция помещается в емкость и тонкодисперсные частицы получают при помощи устройства, содержащего элемент, осуществляющий воздушное воздействие на лиофилизированную композицию в емкости, и элемент для выпуска полученной порошкообразной тонкодисперсной лиофилизированной композиции из емкости.
14. Применение по п.12, в соответствии с которым лиофилизированная композиция содержит в качестве активного ингредиента лекарственное средство с высокой молекулярной массой.
15. Применение лиофилизированной композиции в качестве средства для получения порошкообразного препарата для чрезлегочного введения посредством ингаляции,
при этом лиофилизированная композиция имеет следующие свойства:
приготовлена посредством лиофилизации жидкой композиции, содержащей ингредиенты в нерастворенной форме,
непорошкообразная форма в виде кека,
индекс дезинтеграции 0,05 или выше, и
превращается в тонкодисперсные частицы со средним диаметром 10 мкм или меньше или фракцию тонкодисперсных частиц в количестве 10% или больше при получении воздушного воздействия со скоростью воздуха по крайней мере 1 м/с и расходом воздуха по крайней мере 17 мл/с.
16. Применение по п.15, в соответствии с которым лиофилизированная композиция содержит в качестве активного ингредиента лекарственное средство с высокой молекулярной массой.
17. Применение по п.15, в соответствии с которым лиофилизированная композиция помещается в емкость и тонкодисперсные частицы получают посредством устройства, содержащего элемент, осуществляющий заданное воздушное воздействие на лиофилизированную композицию, помещенную в емкость, и элемент для выпуска полученной порошкообразной тонкодисперсной лиофилизированной композиции из емкости.
18. Способ получения лиофилизированной композиции по п.1, включающий лиофилизацию жидкой композиции, содержащей ингредиенты в нерастворенной форме.
| 
