(57) 1. Соединение формулы (VI)
где Ar1 и Ar2, каждый независимо, выбраны из фенила и тиенила;
где каждый из Ar1 или Ar2 может быть независимо необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из Н, F, Cl, Br, I, -ОН, -OR7 или C1-C8алкила;
Q представляет собой C1-С3алкилен;
R2A представляет собой Н,
R4A представляет собой Н или C1-C8алкил,
R7 представляет собой C1-C8алкил,
и его стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые формы солей и сложных эфиров.
2. Соединение по п.1, где Ar1 и Ar2, каждый независимо, представляют собой незамещенный фенил или тиенил.
3. Соединение по п.2, где Ar1 и Ar2 каждый представляют собой фенил.
4. Соединение по п.1, где Q представляет собой C1 или С2алкилен.
5. Соединение по п.1, где R4A представляет собой Н, незамещенный C1-C6алкил или C1-C6алкил, замещенный OR, где R представляет собой Н или C1-C6алкил.
6. Соединение по п.1, выбранное в соответствии с табл. 2А.
Таблица 2А
7. Соединение формулы (VIII)
где X представляет собой связь или -O-,
каждое из колец А и В вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, независимо выбрано из бензо или тиенила;
Q представляет собой C1-С3алкилен;
R2A представляет собой Н;
R4A представляет собой Н, C1-C8алкил, фенил, -ОН или OR7;
R7 представляет собой C1-C8алкил;
и его стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые формы солей и сложных эфиров.
8. Соединение по п.7, где кольца А и В представляют собой бензо.
9. Соединение по п.7, где Q представляет собой C1- или С2алкилен.
10. Соединение по п.7, где А и В представляют собой бензо; X представляет собой связь; R2A представляет собой Н; Q представляет собой C1- или C2алкилен; R4A представляет собой Н, OR7, фенил или C1-C6алкил, необязательно замещенный OR, где R представляет собой Н или C1-C6алкил.
11. Соединение по п.7, выбранное в соответствии с табл. 2В.
Таблица 2В
12. Соединение по п.7, где X представляет собой связь.
13. Соединение формулы (VII-1)
14. Применение соединения по любому из пп.1, 7 или 13 для получения лекарственного средства для лечения сонливости, усталости, болезни Паркинсона, церебральной ишемии, удара, апноэ по время сна, расстройств питания, расстройства дефицита внимания с гиперактивностью, нарушений познавательной способности или слабости; а также для стимуляции бодрствования, стимуляции аппетита или стимуляции прибавки в весе.
15. Применение по п.14, в котором лекарственное средство вводят для лечения депрессии, шизофрении или синдрома хронической усталости.
16. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.1, 7 или 13 в смеси с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми эксципиентами для применения в лечении сонливости, усталости, болезни Паркинсона, церебральной ишемии, удара, апноэ по время сна, расстройств питания, расстройства дефицита внимания с гиперактивностью, нарушений познавательной способности или слабости; а также для стимуляции бодрствования, стимуляции аппетита или стимуляции прибавки в весе.
17. Способ лечения заболеваний или расстройств у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 7 или 13, где указанное соединение вводят для лечения сонливости, усталости, болезни Паркинсона, церебральной ишемии, удара, апноэ по время сна, расстройств питания, расстройства дефицита внимания с гиперактивностью, нарушений познавательной способности или слабости; а также для стимуляции бодрствования, стимуляции аппетита или стимуляции прибавки в весе.
18. Способ по п.17, где соединение вводят для лечения депрессии, шизофрении и синдрома хронической усталости.
|