Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 1´2007

(11)

007781 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

200400586

(22)

2002.10.25

(51)

C07C 317/44 (2006.01)
C07C 323/60
(2006.01)
C07D 207/40
(2006.01)
C07D 211/88
(2006.01)
C07D 231/54
(2006.01)
C07D 277/26
(2006.01)
C07D 295/18
(2006.01)
C07D 333/18
(2006.01)
C07D 417/06
(2006.01)
A61K 31/165
(2006.01)
A61P 1/14
(2006.01)
A61P 9/10
(2006.01)
A61P 25/16
(2006.01)
A61P 25/18
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31)

10/014,645

(32)

2001.10.26

(33)

US

(43)

2004.10.28

(86)

PCT/US2002/034188

(87)

WO 2003/037853 2003.05.08

(71)(73)

СЕФАЛОН, ИНК. (US)

(72)

Бэйкон Эдвард Р., Чаттерджи Санкар, Данн Дерек, Малламо Джон П., Миллер Мэттью С., Трипатхи Рабиндранатх, Вот Джеффри Л. (US)

(74)

Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)

(54)

ЗАМЕЩЁННЫЕ ТИОАЦЕТАМИДЫ

(57) 1. Соединение формулы (VI)


где Ar1 и Ar2, каждый независимо, выбраны из фенила и тиенила;

где каждый из Ar1 или Ar2 может быть независимо необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из Н, F, Cl, Br, I, -ОН, -OR7 или C1-C8алкила;

Q представляет собой C13алкилен;

R2A представляет собой Н,

R4A представляет собой Н или C1-C8алкил,

R7 представляет собой C1-C8алкил,

и его стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые формы солей и сложных эфиров.

2. Соединение по п.1, где Ar1 и Ar2, каждый независимо, представляют собой незамещенный фенил или тиенил.

3. Соединение по п.2, где Ar1 и Ar2 каждый представляют собой фенил.

4. Соединение по п.1, где Q представляет собой C1 или С2алкилен.

5. Соединение по п.1, где R4A представляет собой Н, незамещенный C1-C6алкил или C1-C6алкил, замещенный OR, где R представляет собой Н или C1-C6алкил.

6. Соединение по п.1, выбранное в соответствии с табл. 2А.

Таблица 2А



7. Соединение формулы (VIII)


где X представляет собой связь или -O-,

каждое из колец А и В вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, независимо выбрано из бензо или тиенила;

Q представляет собой C13алкилен;

R2A представляет собой Н;

R4A представляет собой Н, C1-C8алкил, фенил, -ОН или OR7;

R7 представляет собой C1-C8алкил;

и его стереоизомерные формы, смеси стереоизомерных форм или фармацевтически приемлемые формы солей и сложных эфиров.

8. Соединение по п.7, где кольца А и В представляют собой бензо.

9. Соединение по п.7, где Q представляет собой C1- или С2алкилен.

10. Соединение по п.7, где А и В представляют собой бензо; X представляет собой связь; R2A представляет собой Н; Q представляет собой C1- или C2алкилен; R4A представляет собой Н, OR7, фенил или C1-C6алкил, необязательно замещенный OR, где R представляет собой Н или C1-C6алкил.

11. Соединение по п.7, выбранное в соответствии с табл. 2В.

Таблица 2В



12. Соединение по п.7, где X представляет собой связь.

13. Соединение формулы (VII-1)


14. Применение соединения по любому из пп.1, 7 или 13 для получения лекарственного средства для лечения сонливости, усталости, болезни Паркинсона, церебральной ишемии, удара, апноэ по время сна, расстройств питания, расстройства дефицита внимания с гиперактивностью, нарушений познавательной способности или слабости; а также для стимуляции бодрствования, стимуляции аппетита или стимуляции прибавки в весе.

15. Применение по п.14, в котором лекарственное средство вводят для лечения депрессии, шизофрении или синдрома хронической усталости.

16. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.1, 7 или 13 в смеси с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми эксципиентами для применения в лечении сонливости, усталости, болезни Паркинсона, церебральной ишемии, удара, апноэ по время сна, расстройств питания, расстройства дефицита внимания с гиперактивностью, нарушений познавательной способности или слабости; а также для стимуляции бодрствования, стимуляции аппетита или стимуляции прибавки в весе.

17. Способ лечения заболеваний или расстройств у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1, 7 или 13, где указанное соединение вводят для лечения сонливости, усталости, болезни Паркинсона, церебральной ишемии, удара, апноэ по время сна, расстройств питания, расстройства дефицита внимания с гиперактивностью, нарушений познавательной способности или слабости; а также для стимуляции бодрствования, стимуляции аппетита или стимуляции прибавки в весе.

18. Способ по п.17, где соединение вводят для лечения депрессии, шизофрении и синдрома хронической усталости.


наверх