Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 045973

Библиографические данные
(11)045973 (13) B1
(21)202092185

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2024.01.24
Текущий бюллетень: 2024-01
Все публикации: 045973
Реестр евразийского патента: 045973

(22)2019.03.15
(51) C07D 255/02 (2006.01)
A61K 31/395 (2006.01)
A61K 31/675(2006.01)
(43)A1 2021.02.03 Бюллетень № 02 тит.лист, описание последовательности
(45)B1 2024.01.24 Бюллетень № 01 тит.лист, описание последовательности
(31)62/643,931; 62/803,704
(32)2018.03.16; 2019.02.11
(33)US; US
(86)US2019/022533
(87)2019/178510 2019.09.19
(71)КЕЗАР ЛАЙФ САЙНСИЗ (US)
(72)Джонсон Генри (US)
(73)КЕЗАР ЛАЙФ САЙНСИЗ (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ИНГИБИТОРЫ СЕКРЕЦИИ БЕЛКА НА ОСНОВЕ ТРИАЗАЦИКЛОДОДЕКАНСУЛЬФОНАМИДА ("TCD")
Формула
(57) 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-3алкил;
R1 представляет собой Н, OH, C1-3алкил, OC1-3алкил или =CH2 или R1 совместно с атомом в кольце, к которому он присоединен, образует Zoom in или Zoom in;
каждый из R1a и R1b независимо представляет собой Н или C1-3алкил;
R2 представляет собой оксетанил, азетидинил, тетрагидрофуранил, пирролидинил, тетрагидропиранил, пиранил, пиперидинил, пиперазинил, азепанил или тетрагидропиридинил или R2 имеет структуру:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
где R6 представляет собой C1-6алкил, C3-8циклоалкил или фенил, необязательно замещенный одной-тремя группами, независимо выбранными из галогена, C1-3алкила, C1-3алкокси и CN;
R3 представляет собой циклопропил, циклобутил, 3,3-дифторциклобутил, 4,4-диметилциклогексил, 4-фторциклогексил, 4,4-дифторциклогексил, циклопентил, циклогексил, циклопентенил, циклогексенил, тетрагидропиранил, пирролил, пиразолил, имидазолил, тетразолил, фуранил, тиофенил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, пиридинил, пиразинил или пиримидинил;
R4 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной-тремя группами, независимо выбранными из галогена, C1-3алкила, C1-3алкокси, C(O)N(RN)2 и N(RN)2, и каждый RN независимо представляет собой Н или C1-3алкил;
X представляет собой C1-3алкилен;
Y представляет собой SO или SO2.
2. Соединение или соль по п.1, отличающееся тем, что каждый Y представляет собой SO.
3. Соединение или соль по п.1, отличающееся тем, что каждый Y представляет собой SO2.
4. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что Ra представляет собой Н.
5. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что Ra представляет собой C1-3алкил.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что Ra представляет собой CH3.
7. Соединение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что Rb представляет собой Н.
8. Соединение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что Rb представляет собой C1-3алкил.
9. Соединение по п.8, отличающееся тем, что Ra представляет собой CH3.
10. Соединение или соль по любому из пп.1-9, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н или OH.
11. Соединение или соль по п.10, отличающееся тем, что R1 представляет собой Н.
12. Соединение или соль по любому из пп.1-9, отличающееся тем, что R1 представляет собой C1-3алкил или OC1-3алкил.
13. Соединение или соль по п.12, отличающееся тем, что R1 представляет собой CH3 или OCH3.
14. Соединение или соль по п.13, отличающееся тем, что R1 представляет собой CH3 и имеет S-стереохимию.
15. Соединение или соль по любому из пп.1-9, отличающееся тем, что R1 совместно с атомом в кольце, к которому он присоединен, образует Zoom in или Zoom in.
16. Соединение или соль по любому из пп.1-9, отличающееся тем, что R1 представляет собой =CH2.
17. Соединение или соль по любому из пп.1-16, отличающееся тем, что каждый из R1a и R1b представляет собой Н.
18. Соединение или соль по любому из пп.1-16, отличающееся тем, что по меньшей мере один из R1a и R1b представляет собой C1-3алкил.
19. Соединение или соль по п.18, отличающееся тем, что каждый из R1a и R1b представляет собой CH3.
20. Соединение или соль по любому из пп.1-19, отличающееся тем, что R2 содержит оксетанил, азетидинил, тетрагидрофуранил, пирролидинил, тетрагидропиранил, пиранил, пиперидинил, пиперазинил, азепанил, морфолинил или тетрагидропиридинил.
21. Соединение по любому из пп.1-19, отличающееся тем, что R2 выбран из группы, состоящей из Zoom in и Zoom in, и R6 представляет собой C1-6алкил, C3-8циклоалкил или фенил.
22. Соединение по п.21, отличающийся тем, что R6 представляет собой фенил, замещенный одной-тремя группами, независимо выбранными из галогена, C1-3алкила, C1-3алкокси и CN.
23. Соединение или соль по любому из пп.1-19, отличающееся тем, что R2 выбран из группы, состоящей из:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
24. Соединение или соль по п.23, отличающееся тем, что R2 выбран из группы, состоящей из:
Zoom in
25. Соединение или соль по любому из пп.1-24, отличающееся тем, что X представляет собой CH2, CH2CH2 или CH(CH3).
26. Соединение или соль по п.25, отличающееся тем, что R3 содержит циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклопентенил, циклогексенил, тетрагидропиранил, фенил, пирролил, пиразолил, имидазолил, тетразолил, фуранил, тиофенил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, тиадиазолил, пиридинил, пиразинил или пиримидинил.
27. Соединение или соль по п.26, отличающееся тем, что X-R3 выбран из группы, состоящей из:
Zoom in
28. Соединение или соль по п.27, отличающееся тем, что X-R3 представляет собой Zoom in или Zoom in.
29. Соединение или соль по п.28, отличающееся тем, что X-R3 представляет собой Zoom in или Zoom in.
30. Соединение или соль по любому из пп.1-29, отличающееся тем, что R4 содержит C6-10арил или C2-9гетероарил и R4 необязательно замещен одной-тремя группами, независимо выбранными из галогена, C1-3алкила, C1-3алкокси, C(O)N(RN)2 и N(RN)2, и каждый RN независимо представляет собой Н или C1-3алкил.
31. Соединение или соль по любому из пп.1-29, отличающееся тем, что R4 выбран из группы, состоящей из:
Zoom in
32. Соединение или соль по п.31, отличающееся тем, что R4 представляет собой Zoom in.
33. Соединение или соль по п.1, отличающееся тем, что
каждый Ra, Rb, R1a и R1b представляет собой Н;
R1 представляет собой =CH2 или CH3;
R2 представляет собой Zoom in Zoom in , Zoom in , Zoom in , Zoom in , Zoom in или Zoom in;
X-R3 представляет собой Zoom in или Zoom in;
R4 представляет собой Zoom in;
каждый Y представляет собой SO2.
34. Соединение или соль по любому из пп.1-33, отличающееся тем, что R1 имеет (S)-конфигурацию.
35. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
36. Соединение или соль по п.35, отличающееся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
Zoom in
Zoom in
37. Соединение или соль по п.36, имеющее структуру
Zoom in
38. Соединение или соль по п.36, имеющее структуру
Zoom in
39. Соединение или соль по п.36, имеющее структуру
Zoom in

Загрузка данных...