Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 202292692

Библиографические данные
(21)202292692 (13) A1
(22)2021.03.19

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2022.12.28
Текущий бюллетень: 2022-12
Все публикации: 202292692

(51) C07D 401/14 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
A61K 31/506 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2022.12.28 Бюллетень № 12 тит.лист, описание
(31)62/992,952
(32)2020.03.21
(33)US
(86)US2021/023183
(87)2021/194879 2021.09.30
(71)АРВИНАС ОПЕРЭЙШНЗ, ИНК. (US)
(72)Араухо Эрика, Спаркс Стивен М., Берлин Майкл, Чжан Вэй, Ван Цзин (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ ИНДАЗОЛА И СВЯЗАННЫЕ СПОСОБЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Реферат [ENG]
(57) В изобретении описаны бифункциональные соединения, которые находят применение в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (LRRK2). В частности, гетеробифункциональные соединения по данному изобретению содержат на одном конце фрагмент, который связывается с убиквитинлигазой E3 цереблона, а на другом конце фрагмент, который связывает LRRK2, так что белок-мишень находится в непосредственной близости от убиквитинлигазы для осуществления деградации (и ингибирования) белка-мишени. Гетеробифункциональные соединения по данному изобретению проявляют широкий спектр фармакологической активности, связанной с деградацией/ингибированием белка-мишени. Заболевания или нарушения, возникающие в результате аберрантной регуляции белка-мишени, лечат или предотвращают с помощью соединений и композиций по данному изобретению.

Загрузка данных...