Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 202192864

Библиографические данные
(21)202192864 (13) A1
(22)2021.11.17

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2022.08.04
Текущий бюллетень: 2022-08
Все публикации: 202192864

(51) C07D 215/48 (2006.01)
A61K 31/47 (2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
(43)A1 2022.08.04 Бюллетень № 08 тит.лист, описание
(96)2021000121 (RU) 2021.11.17
(71)ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "АКСЕЛЬФАРМ" (RU)
(72)Иванов Андрей Сергеевич, Скорняков Юрий Владимирович, Торчинов Георгий Юрьевич (RU)
(74)Иванов А.С. (RU)
(54)КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА Q 4-[3-ХЛОР-4-(ЦИКЛОПРОПИЛКАРБАМОИЛАМИНО)ФЕНОКСИ]-7-МЕТОКСИХИНОЛИН-6-КАРБОКСАМИДА МЕТАНСУЛЬФОНАТА, СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
Реферат [ENG]
(57) Группа изобретений относится к новой кристаллической форме ленватиниба мезилата, способу её получения и фармацевтической композиции для лечения рака на её основе. Техническими результатами являются улучшение сыпучести ленватиниба мезилата и гранулята на его основе, улучшение однородности дозирования в капсулированном препарате, а также увеличение биологической доступности и терапевтической эффективности в опытах на животных для кристаллической формы Q по сравнению с известной формой C. Кристаллическая форма Q ленватиниба мезилата характеризуется параметрами элементарной ячейки: a 8,7866(3); b 36,8509(12); с 8,8497(3); a 90; b 106,1079(12); g 90, а также дополнительно характеризуется сигналами при 4,79; 9,61; 10,80; 12,44; 15,82; 17,85; 20,61; 21,05; 21,84; 23,15; 24,30; 25,25; 26,00; 26,40; 26,72; 27,27; 27,88; 28,85° ± 0,1° угла 2q на порошковой дифрактограмме, полученной в излучении Cu-Ka с длиной волны 1,54056 Å. Способ получения кристаллической формы Q включает стадии приготовления раствора ленватиниба мезилата в ДМФА в сосуде с гидрофобной внутренней поверхностью при температуре около 60°C, прибавления воды, охлаждения при перемешивании до температуры 3-5°C, фильтрования и высушивания под вакуумом при температуре около +40°C.
Zoom in

Загрузка данных...