(57) 1. Соединение формулы (I)

где R¹ представляет собой гидрокси, C_1-6алкил, C_1-6алкилкарбонил-О-, C_1-6алкил-S-, азидо или C_2-6алкенил;
R² представляет собой C_1-6алкил, C_1-6алкокси-C_1-6алкил, C_3-7циклоалкил, C_2-6алкинил, C_2-6алкенил, бензил и тиофенил;
R³ представляет собой водород или C_1-6алкилкарбонил;
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер.
2. Соединение по п.1, где
R¹ представляет собой гидрокси, метил, пропил, ацетилокси, метилсульфанил, азидо или аллил;
R² представляет собой метил, этил, пропил, бутил, циклопропил, циклопентил, винил, аллил, бензил, этинил, 1-пропинил, метоксиметил или тиофенил;
R³ представляет собой водород, ацетил или изобутирил;
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер.
3. Соединение по п.1, где R¹ представляет собой гидрокси, C_1-6алкил, C_1-6алкил-S-, азидо или C_2-6алкенил.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где R¹ представляет собой гидрокси, метил, н-пропил, метилсульфанил, азидо или аллил.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где R² представляет собой C_1-6алкил, C_3-7циклоалкил, C_2-6алкинил или C_2-6алкенил.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где R² представляет собой метил, этил, н-пропил, циклопропил, винил, этинил или 1-пропинил.
7. Соединение по любому из пп.1-6, где R³ представляет собой водород или изобутирил.
8. Соединение по п.1, где
R¹ представляет собой гидрокси, C_1-6алкил, C_1-6алкил-S-, азидо или C_2-6алкенил;
R² представляет собой C_1-6алкил, C_3-7циклоалкил, C_2-6алкинил или C_2-6алкенил;
R³ представляет собой водород или C_1-6алкилкарбонил;
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер.
9. Соединение по любому из пп.1-8, где
R¹ представляет собой гидрокси, метил, пропил, метилсульфанил, азидо или аллил;
R² представляет собой метил, этил, пропил, циклопропил, винил, этинил или 1-пропинил;
R³ представляет собой водород или изобутирил;
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер.
10. Соединение, выбранное среди следующих:
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксипропил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
[(2R,3R,5S)-2-(5-амино-2,7-диоксо-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(1-гидроксипропил)тетра­гидрофуран-3-ил]ацетат;
[(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-амино-2,7-диоксо-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-гидрокситетрагид­рофуран-2-ил]пропил]ацетат;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксиэтил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пи­римидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксибут-3-енил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксипентил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксибутил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[циклопентил(гидрокси)метил]-3-гидрокси-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидрокси-2-фенил-этил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидрокси-3-метил-бутил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[циклопропил(гидрокси)метил]-3-гидрокситетрагидрофуран-2-ил]-6H-ти­азоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
[[(2S,4R,5R)-5-(5-амино-2,7-диоксо-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-гидрокситетрагидрофу­ран-2-ил]циклопропилметил]ацетат;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксипроп-2-инил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксибут-2-инил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-[гидрокси(2-тиенил)метил]тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидрокси-2-метоксиэтил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазо­ло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-(1-гидроксипропил)-3-метилсульфанилтетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-азидо-5-(1-гидроксипропил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пи­римидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксиаллил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пи­римидин-2,7-дион;
5-амино-3-((2R,3R,5S)-3-азидо-5-((S)-1-гидроксиэтил)тетрагидрофуран-2-ил)тиазоло[4,5-d]пирими­дин-2,7(3H,6H)-дион;
3-[(2R,3R,5S)-3-аллил-5-(1-гидроксипропил)тетрагидрофуран-2-ил]-5-амино-6H-тиазоло[4,5-d]пи­римидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-гидроксипропил]-3-пропилтетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1R)-1-гидроксипропил]-3-пропилтетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-гидроксипропил]-3-метилтетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-гидроксибут-2-инил]-3-метилтетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(S)-циклопропил(гидрокси)метил]-3-метилтетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-гидроксиэтил]-3-метил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-(гидроксиметил)-3-пирролидин-1-ил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
N-[(2R,3R,5S)-2-(5-амино-2,7-диоксо-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(гидроксиметил)тетра­гидрофуран-3-ил]метансульфонамид;
N-[(2R,3R,5S)-2-(5-амино-2,7-диоксо-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(гидроксиметил)тетра­гидрофуран-3-ил]ацетамид;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-(гидроксиметил)-3-морфолинотетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-(гидроксиметил)-3-(1-пиперидил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-(диметиламино)-5-(гидроксиметил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
(2R,3S,5S)-2-(5-амино-2,7-диоксо-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(гидроксиметил)тетрагидро­фуран-3-карбонитрил;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-(гидроксиметил)-3-метилсульфанилтетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-(1-фтор-1-метилэтил)-5-(гидроксиметил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-(гидроксиметил)-3-(2-метилаллил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион и
[(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-амино-2,7-диоксо-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-гидрокситетра­гидрофуран-2-ил]пропил]-2-метилпропаноат;
или его фармацевтически приемлемых солей, энантиомеров или диастереомеров.
11. Соединение, выбранное среди следующих:
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксипропил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксибутил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[циклопропил(гидрокси)метил]-3-гидрокси-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксипроп-2-инил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксибут-2-инил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-(1-гидроксипропил)-3-метилсульфанил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-азидо-5-(1-гидроксипропил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пири­мидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксиаллил)тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
3-[(2R,3R,5S)-3-аллил-5-(1-гидроксипропил)тетрагидрофуран-2-ил]-5-амино-6H-тиазоло[4,5-d]пи­римидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-гидроксипропил]-3-пропилтетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1R)-1-гидроксипропил]-3-пропил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-гидроксипропил]-3-метил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-гидроксибут-2-инил]-3-метил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(S)-циклопропил(гидрокси)метил]-3-метил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[(1S)-1-гидроксиэтил]-3-метил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-(гидроксиметил)-3-пирролидин-1-ил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-(гидроксиметил)-3-метилсульфанил-тетрагидрофуран-2-ил]-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-2,7-дион;
и [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-амино-2,7-диоксо-6H-тиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-гидрокситетра­гидрофуран-2-ил]пропил]-2-метилпропаноат;
или его фармацевтически приемлемых солей, энантиомеров или диастереомеров.
12. Соединение формулы (II)

где R⁴ представляет собой гидрокси, C_1-6алкил, C_1-6алкил-S-, азидо или C_2-6алкенил;
R⁵ представляет собой C_1-6алкил, C_3-7циклоалкил, C_2-6алкинил или C_2-6алкенил;
R⁶ представляет собой водород или C_1-6алкилкарбонил;
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер.
13. Соединение по п.12, где
R⁴ представляет собой гидрокси, метил, пропил, метилсульфанил, азидо или аллил;
R⁵ представляет собой метил, этил, пропил, циклопропил, винил, этинил или 1-пропинил;
R⁶ представляет собой водород или изобутирил;
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер.
14. Соединение по п.12, где
R⁴ представляет собой гидрокси;
R⁵ представляет собой C_1-6алкил или C_3-7циклоалкил;
R⁶ представляет собой водород или C_1-6алкилкарбонил;
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер.
15. Соединение по п.12, где
R⁴ представляет собой гидрокси;
R⁵ представляет собой этил или циклопропил;
R⁶ представляет собой водород или ацетил;
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер.
16. Соединение, выбранное среди следующих:
5-амино-3-[(2R,3R,5S)-3-гидрокси-5-(1-гидроксипропил)тетрагидрофуран-2-ил]тиазоло[4,5-d]пи­римидин-2-он;
[(2R,3R,5S)-2-(5-амино-2-оксотиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-5-(1-гидроксипропил)тетрагидро­фуран-3-ил]ацетат;
1-[(2S,4R,5R)-5-(5-амино-2-оксотиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-гидрокситетрагидрофуран-2-ил] пропилацетат;
[(S)-[(2S,4R,5R)-5-(5-амино-2-оксотиазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил)-4-гидрокситетрагидрофуран-2-ил]циклопропилметил]ацетат;
и 5-амино-3-[(2R,3R,5S)-5-[циклопропил(гидрокси)метил]-3-гидрокситетрагидрофуран-2-ил]тиа­золо[4,5-d]пиримидин-2-он;
или его фармацевтически приемлемых солей, энантиомеров или диастереомеров.
17. Применение соединения или его фармацевтически приемлемых солей, энантиомеров или диастереомеров по любому из пп.1-16 в качестве терапевтически активного вещества, обладающего агонистической активностью в отношении Toll-подобного рецептора TLR7.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-16 и терапевтически инертный носитель.

---