Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 037261

Библиографические данные
(11)037261 (13) B1
(21)201992126

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2021.03.01
Текущий бюллетень: 2021-03
Все публикации: 037261
Реестр евразийского патента: 037261

(22)2018.03.08
(51) C07D 471/04 (2006.01)
A61P 11/00 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61K 31/397(2006.01)
(43)A1 2020.02.05 Бюллетень № 02 тит.лист, описание
(45)B1 2021.03.01 Бюллетень № 03 тит.лист, описание
(31)62/469,073
(32)2017.03.09
(33)US
(86)US2018/021489
(87)2018/165392 2018.09.13
(71)ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи, ЭлЭлСи (US)
(72)Фазери Пол Р., Брандт Гари И.Л., Смит Камерон, Салливан Стивен Д.Е., Ван Орден Лори Джин, Клайншек Мелани А., Крейтер Гленн Д. (US)
(73)ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА Ар энд Ди АйПи, ЭлЭлСи (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ИНГИБИТОРЫ JAK, СОДЕРЖАЩИЕ 4-ЧЛЕННЫЙ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЙ АМИД
Формула
(57) 1. Соединение формулы (II):
Zoom in
в котором
R1 представляет собой C1-3алкил;
R2 представляет собой
Zoom in
где
R5 и R6 независимо представляют собой С1-3алкил, или R5 и R6, взятые вместе, образуют (СН2)4-5-, R7 представляет собой водород или C1-3алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R5 и R6 представляют собой С1-3алкил.
3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой (S)-(3-(диметиламино)-3-метилазетидин-1-ил)(5-этил-2-(6-(2-этил-5-фтор-4-гидроксифенил)-1H-индазол-3-ил)-4,5,6,7-тетрагидро-3H-имидазо[5,4-с]пиридин-6-ил)метанон или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Соединение по п.1, где соединение представляет собой (S)-(3-(диметиламино)азетидин-1-ил)(5-этил-2-(6-(2-этил-5-фтор-4-гидроксифенил)-1H-индазол-3-ил)-4,5,6,7-тетрагидро-3H-имидазо[5,4-с]пиридин-6-ил)метанон или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение по п.1, где соединение выбрано из
(S)-(3-(диметиламино)азетидин-1-ил)(2-(6-(2-этил-5-фтор-4-гидроксифенил)-1H-индазол-3-ил)-5-изопропил-4,5,6,7-тетрагидро-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-ил)метанона,
(S)-(3-(диметиламино)азетидин-1-ил)(2-(6-(2-этил-5-фтор-4-гидроксифенил)-1H-индазол-3-ил)-5-пропил-4,5,6,7-тетрагидро-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-ил)метанона,
(S)-(3-(диметиламино)-3-метилазетидин-1-ил)(2-(6-(2-этил-5-фтор-4-гидроксифенил)-1H-индазол-3-ил)-5-пропил-4, 5, 6, 7-тетрагидро-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-ил)метанона
и их фармацевтически приемлемых солей.
6. Соединение формулы
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение формулы
Zoom in
8. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного и фиброзного заболевания органов дыхательной системы или отторжения трансплантата легкого, содержащая соединение по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый носитель.
9. Способ получения соединения формулы (II):
Zoom in
где R1 и R2 такие, как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, причем способ включает реакцию соединения формулы 1:
Zoom in
с соединением формулы 2:
Zoom in
с получением соединения формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли.
10. Применение соединения по любому из пп.1-7 для лечения воспалительного или фиброзного заболевания органов дыхательной системы у млекопитающего.
11. Применение по п.10, где воспалительное или фиброзное заболевание органов дыхательной системы представляет собой астму, хроническое обструктивное заболевание легких, кистозный фиброз, пневмонию, идиопатический легочный фиброз, острое повреждение легких, синдром острой дыхательной недостаточности, бронхит, эмфизему, облитерирующий бронхиолит или саркоидоз.
12. Применение по п.10, где воспалительное или фиброзное заболевание органов дыхательной системы представляет собой астму.
13. Применение по п.10, где воспалительное или фиброзное заболевание органов дыхательной системы представляет собой эозинофильное заболевание, глистную инфекцию, легочную артериальную гипертензию, лимфангиолейомиоматоз, бронхоэктаз, инфильтративное заболевание легкого, медикаментозную пневмонию, пневмонию, вызванную грибком, аллергический бронхолегочный аспергиллез, гиперчувствительную пневмонию, эозинофильный гранулематоз с ангиопатией, идиопатическую острую эозинофильную пневмонию, идиопатическую хроническую эозинофильную пневмонию, гиперэозинофильный синдром, синдром Леффлера, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией, заболевание трансплантат легкого против хозяина или пневмонию, вызванную ингибитором иммунных контрольных точек.
14. Применение соединения по любому из пп.1-7 для лечения отторжения трансплантата легкого у млекопитающего.
15. Применение по п.14, где отторжение трансплантата легкого представляет собой раннюю дисфункцию трансплантата, организующуюся пневмонию, острое отторжение, лимфоцитарный бронхиолит или хроническую дисфункцию аллотрансплантата легкого.
16. Применение по п.14, где отторжение трансплантата легкого представляет собой острое отторжение трансплантата легкого.
17. Применение по п.14, где отторжение трансплантата легкого представляет собой хроническую дисфункцию аллотрансплантата легкого.
18. Применение по п.14, где отторжение трансплантата легкого представляет собой облитерирующий бронхиолит, рестриктивную хроническую дисфункцию аллотрансплантата легкого или нейтрофильную дисфункцию аллотрансплантата.
19. Применение соединения по любому из пп.1-7 для получения лекарственного средства для лечения воспалительного или фиброзного заболевания органов дыхательной системы у млекопитающего.
20. Применение по п.19, где воспалительное или фиброзное заболевание органов дыхательной системы представляет собой астму, хроническое обструктивное заболевание легких, кистозный фиброз, пневмонию, идиопатический легочный фиброз, острое повреждение легких, синдром острой дыхательной недостаточности, бронхит, эмфизему, облитерирующий бронхиолит или саркоидоз.
21. Применение по п.20, где воспалительное или фиброзное заболевание органов дыхательной системы представляет собой астму.
22. Применение по п.19, где воспалительное или фиброзное заболевание органов дыхательной системы представляет собой эозинофильное заболевание, глистную инфекцию, легочную артериальную гипертензию, лимфангиолейомиоматоз, бронхоэктаз, инфильтративное заболевание легкого, медикаментозную пневмонию, пневмонию, вызванную грибком, аллергический бронхолегочный аспергиллез, гиперчувствительную пневмонию, эозинофильный гранулематоз с ангиопатией, идиопатическую острую эозинофильную пневмонию, идиопатическую хроническую эозинофильную пневмонию, гиперэозинофильный синдром, синдром Леффлера, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией, заболевание трансплантат легкого против хозяина или пневмонию, вызванную ингибитором иммунных контрольных точек.
23. Применение соединения по любому из пп.1-7 для получения лекарственного средства для лечения отторжения трансплантата легкого у млекопитающего.
24. Применение по п.23, где отторжение трансплантата легкого представляет собой раннюю дисфункцию трансплантата, организующуюся пневмонию, острое отторжение, лимфоцитарный бронхиолит или хроническую дисфункцию аллотрансплантата легкого.
25. Применение по п.23, где отторжение трансплантата легкого представляет собой острое отторжение трансплантата легкого.
26. Применение по п.23, где отторжение трансплантата легкого представляет собой хроническую дисфункцию аллотрансплантата легкого.
27. Применение по п.23, где отторжение трансплантата легкого представляет собой облитерирующий бронхиолит, рестриктивную хроническую дисфункцию аллотрансплантата легкого или нейтрофильную дисфункцию аллотрансплантата.
28. Способ лечения воспалительного или фиброзного заболевания органов дыхательной системы у млекопитающего, причем способ включает введение млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей соединение по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Способ по п.28, где воспалительное или фиброзное заболевание органов дыхательной системы представляет собой астму, хроническое обструктивное заболевание легких, кистозный фиброз, пневмонию, идиопатический легочный фиброз, острое повреждение легких, синдром острой дыхательной недостаточности, бронхит, эмфизему, облитерирующий бронхиолит или саркоидоз.
30. Способ по п.29, где воспалительное или фиброзное заболевание органов дыхательной системы представляет собой астму или хроническое обструктивное заболевание легких.
31. Способ по п.28, где воспалительное или фиброзное заболевание органов дыхательной системы представляет собой эозинофильное заболевание, глистную инфекцию, легочную артериальную гипертензию, лимфангиолейомиоматоз, бронхоэктаз, инфильтративное заболевание легкого, медикаментозную пневмонию, пневмонию, вызванную грибком, аллергический бронхолегочный аспергиллез, гиперчувствительную пневмонию, эозинофильный гранулематоз с ангиопатией, идиопатическую острую эозинофильную пневмонию, идиопатическую хроническую эозинофильную пневмонию, гиперэозинофильный синдром, синдром Леффлера, облитерирующий бронхиолит с организующейся пневмонией, заболевание трансплантат легкого против хозяина или пневмонию, вызванную ингибитором иммунных контрольных точек.
32. Способ лечения отторжения трансплантата легкого у млекопитающего, причем способ включает введение млекопитающему фармацевтической композиции, содержащей соединение по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый носитель.
33. Способ по п.32, где отторжение трансплантата легкого представляет собой раннюю дисфункцию трансплантата, организующуюся пневмонию, острое отторжение, лимфоцитарный бронхиолит или хроническую дисфункцию аллотрансплантата легкого.
34. Способ по п.32, где отторжение трансплантата легкого представляет собой острое отторжение трансплантата легкого.
35. Способ по п.32, где отторжение трансплантата легкого представляет собой хроническую дисфункцию аллотрансплантата легкого.
36. Способ по п.32, где отторжение трансплантата легкого представляет собой облитерирующий бронхиолит, рестриктивную хроническую дисфункцию аллотрансплантата легкого или нейтрофильную дисфункцию аллотрансплантата.

Загрузка данных...