Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036301

Библиографические данные
(11)036301 (13) B1
(21)201892583

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.10.23
Текущий бюллетень: 2020-10
Все публикации: 036301
Реестр евразийского патента: 036301

(22)2016.08.03
(51) A61K 31/13 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61P 25/28(2006.01)
(43)A1 2019.04.30 Бюллетень № 04 тит.лист, описание
(45)B1 2020.10.23 Бюллетень № 10 тит.лист, описание
(31)201641017203
(32)2016.05.18
(33)IN
(86)IB2016/054674
(87)2017/199072 2017.11.23
(71)СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)
(72)Нироджи Рамакришна, Схинде Анил Карбхари, Джаяраджан Прадип, Бхирапунени Гопинадх, Камбхампати Рамасастри, Джасти Венкатесварлу (IN)
(73)СУВЕН ЛАЙФ САЙЕНСИЗ ЛИМИТЕД (IN)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КОМБИНАЦИЯ ВЫСОКОСЕЛЕКТИВНЫХ АНТАГОНИСТОВ 5-HT6 РЕЦЕПТОРА С АНТАГОНИСТОМ NMDA РЕЦЕПТОРА
Формула
(57) 1. Комбинация для лечения когнитивных расстройств, содержащая высокоселективный антагонист 5-НТ6 рецептора и антагонист NMDA рецептора, где высокоселективный антагонист 5-НТ6 рецептора выбирают из
1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола;
1-[(4-фторфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола;
1-[(4-изопропилфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола
или его фармацевтически приемлемой соли и
антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Комбинация по п.1, где высокоселективным антагонистом 5-НТ6 рецептора является 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Комбинация по п.1 или 2, где фармацевтически приемлемой солью высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора является
димезилат моногидрат 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола;
дигидрохлорид 1-[(4-фторфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола;
дигидрохлорид 1-[(4-изопропилфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола.
4. Комбинация по п.1, где фармацевтически приемлемой солью мемантина является гидрохлорид мемантина.
5. Комбинация для лечения когнитивных расстройств, содержащая димезилат моногидрат 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола и гидрохлорид мемантина.
6. Применение комбинации по любому из пп.1-5 для лечения когнитивных расстройств у пациента.
7. Применение комбинации по п.6, где когнитивное расстройство выбирают из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции и лобно-височной деменции.
8. Способ лечения когнитивных расстройств, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таковом, терапевтически эффективного количества комбинации по любому из пп.1-5.
9. Способ лечения по п.8, где когнитивное расстройство выбирают из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции и лобно-височной деменции.
10. Применение соединения 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с антагонистом NMDA рецептора или его фармацевтически приемлемой солью для лечения болезни Альцгеймера у пациента, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Применение по п.10, где соединение 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-lH-индол или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве вспомогательного средства к антагонисту NMDA рецептора или его фармацевтически приемлемой соли для лечения болезни Альцгеймера у пациента, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли.
12. Применение по п.10, где 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индолом или его фармацевтически приемлемой солью является димезилат моногидрат 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола.
13. Способ лечения болезни Альцгеймера у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли и антагониста NMDA рецептора или его фармацевтически приемлемой соли, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13, где соединение 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль вводят в качестве вспомогательного средства к антагонисту NMDA рецептора или его фармацевтически приемлемой соли для лечения болезни Альцгеймера у пациента, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли.
15. Способ по п.13 или 14, где фармацевтически приемлемой солью 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола является димезилат моногидрат 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола.
16. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 1 до 200 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки.
17. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 1 до 10 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки.
18. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 25 до 125 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки.
19. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 150 до 200 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки.
20. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 25 до 75 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки.
21. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 75 мг до 150 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки.
22. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 1 до 40 мг мемантина или его фармацевтически приемлемой соли в сутки.
23. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 5 до 28 мг мемантина или его фармацевтически приемлемой соли в сутки.
24. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль вводят пациенту пероральным, локальным или парентеральным путем.
25. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль вводят пациенту от одного до трех раз в сутки, от одного до трех раз в неделю или от одного до трех раз в месяц.
26. Применение фармацевтической композиции, содержащей высокоселективный антагонист 5-НТ6 рецептора, по любому из пп.1-5 и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов для лечения когнитивных расстройств у пациента, лечащегося антагонистом NMDA рецептора, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли.
27. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 1 до 300 мг.
28. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 35 до 200 мг.
29. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 200 до 300 мг.
30. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 75 до 125 мг.
31. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве антагониста NMDA рецептора мемантин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 5 до 40 мг.
32. Применение по п.26, где когнитивное расстройство выбирают из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции и лобно-височной деменции.
Zoom in

Загрузка данных...