Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 036301
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Комбинация для лечения когнитивных расстройств, содержащая высокоселективный антагонист 5-НТ6 рецептора и антагонист NMDA рецептора, где высокоселективный антагонист 5-НТ6 рецептора выбирают из
1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола; 1-[(4-фторфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола; 1-[(4-изопропилфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли и антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли. 2. Комбинация по п.1, где высокоселективным антагонистом 5-НТ6 рецептора является 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемая соль. 3. Комбинация по п.1 или 2, где фармацевтически приемлемой солью высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора является димезилат моногидрат 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола; дигидрохлорид 1-[(4-фторфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола; дигидрохлорид 1-[(4-изопропилфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола. 4. Комбинация по п.1, где фармацевтически приемлемой солью мемантина является гидрохлорид мемантина. 5. Комбинация для лечения когнитивных расстройств, содержащая димезилат моногидрат 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола и гидрохлорид мемантина. 6. Применение комбинации по любому из пп.1-5 для лечения когнитивных расстройств у пациента. 7. Применение комбинации по п.6, где когнитивное расстройство выбирают из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции и лобно-височной деменции. 8. Способ лечения когнитивных расстройств, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таковом, терапевтически эффективного количества комбинации по любому из пп.1-5. 9. Способ лечения по п.8, где когнитивное расстройство выбирают из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции и лобно-височной деменции. 10. Применение соединения 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с антагонистом NMDA рецептора или его фармацевтически приемлемой солью для лечения болезни Альцгеймера у пациента, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли. 11. Применение по п.10, где соединение 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-lH-индол или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве вспомогательного средства к антагонисту NMDA рецептора или его фармацевтически приемлемой соли для лечения болезни Альцгеймера у пациента, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли. 12. Применение по п.10, где 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индолом или его фармацевтически приемлемой солью является димезилат моногидрат 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола. 13. Способ лечения болезни Альцгеймера у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли и антагониста NMDA рецептора или его фармацевтически приемлемой соли, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли. 14. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13, где соединение 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль вводят в качестве вспомогательного средства к антагонисту NMDA рецептора или его фармацевтически приемлемой соли для лечения болезни Альцгеймера у пациента, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли. 15. Способ по п.13 или 14, где фармацевтически приемлемой солью 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола является димезилат моногидрат 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола. 16. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 1 до 200 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки. 17. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 1 до 10 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки. 18. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 25 до 125 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки. 19. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 150 до 200 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки. 20. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 25 до 75 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки. 21. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 75 мг до 150 мг 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1Н-индола или его фармацевтически приемлемой соли в сутки. 22. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 1 до 40 мг мемантина или его фармацевтически приемлемой соли в сутки. 23. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где пациенту вводят от 5 до 28 мг мемантина или его фармацевтически приемлемой соли в сутки. 24. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль вводят пациенту пероральным, локальным или парентеральным путем. 25. Способ лечения болезни Альцгеймера по п.13 или 14, где 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль вводят пациенту от одного до трех раз в сутки, от одного до трех раз в неделю или от одного до трех раз в месяц. 26. Применение фармацевтической композиции, содержащей высокоселективный антагонист 5-НТ6 рецептора, по любому из пп.1-5 и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов для лечения когнитивных расстройств у пациента, лечащегося антагонистом NMDA рецептора, где антагонист NMDA рецептора выбирают из мемантина или его фармацевтически приемлемой соли. 27. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 1 до 300 мг. 28. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 35 до 200 мг. 29. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 200 до 300 мг. 30. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве высокоселективного антагониста 5-НТ6 рецептора 1-[(2-бромфенил)сульфонил]-5-метокси-3-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-1H-индол или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 75 до 125 мг. 31. Применение по п.26, где фармацевтическая композиция содержит в качестве антагониста NMDA рецептора мемантин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 5 до 40 мг. 32. Применение по п.26, где когнитивное расстройство выбирают из болезни Альцгеймера, шизофрении, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, сосудистой деменции и лобно-височной деменции. Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||