Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036295

Библиографические данные
(11)036295 (13) B1
(21)201891430

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.10.22
Текущий бюллетень: 2020-10
Все публикации: 036295
Реестр евразийского патента: 036295

(22)2016.12.16
(51) C07D 239/84 (2006.01)
A61K 31/517(2006.01)
(43)A1 2018.11.30 Бюллетень № 11 тит.лист, описание
(45)B1 2020.10.22 Бюллетень № 10 тит.лист, описание
(31)62/268,747
(32)2015.12.17
(33)US
(86)US2016/067164
(87)2017/106642 2017.06.22
(71)АРКЬЮЛ, ИНК. (US)
(72)Бэйтс Крейг, Рид Дэвид П. (US)
(73)АРКЬЮЛ, ИНК. (US)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ ЗАМЕЩЕННЫХ 5,6-ДИГИДРО-6-ФЕНИЛБЕНЗО[F]ИЗОХИНОЛИН-2-АМИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Формула
(57) 1. Полиморфная форма D дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтиламино)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 14,9, 23,1 и 23,8°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой в диапазоне от 110 до 123°С, что определено методом DTA или DSC.
2. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,6, 14,9, 23,1, 23,8 и 24,8°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
3. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,6, 13,9, 14,9, 21,8, 22,3, 23,1, 23,8 и 24,8°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
4. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,6, 13,9, 14,9, 21,8, 22,3, 23,1, 23,8, 24,8, 25,3, 28,1 и 28,7°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
5. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 13А, 13В или 13С.
6. Полиморфная форма D по п.1, характеризующаяся DTA термограммой, которая представлена на любой из фиг. 16А, 16В, 16С и 16D.
7. Полиморфная форма G дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 9,0, 9,6 и 24,2°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой в диапазоне от 108 до 125°С, что определено методом DTA.
8. Полиморфная форма G по п.7, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 9,0, 9,6, 13,1, 18,3, 19,1 и 24,2°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
9. Полиморфная форма G по п.7, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 20А, 20В или 20С.
10. Полиморфная форма G по п.7, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на любой из фиг. 21А, 21В, 21С и 21D.
11. Полиморфная форма А дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 12,0, 14,8 и 20,8°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическими событиями с начальной температурой в диапазоне от 40 до 49°С, от 72 до 74°С и от 143 до 149°С, что определено методом DTA или DSC.
12. Полиморфная форма А по п.11, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 7,0, 12,0, 14,8, 20,8 и 22,3°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
13. Полиморфная форма А по п.11, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 4А, 4В или 4С.
14. Полиморфная форма А по п.11, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 6А, или DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 6В.
15. Полиморфная форма С дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 8,9, 20,2 и 20,9°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой 152°С, что определено методом DSC.
16. Полиморфная форма С по п.15, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 6,9, 8,9, 11,5, 15,6, 20,2 и 20,9°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
17. Полиморфная форма С по п.15, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 10.
18. Полиморфная форма С по п.15, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 11.
19. Полиморфная форма F дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 11,1, 17,9 и 28,2°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическими событиями с начальной температурой 51 и 133°С, что определено методом DTA.
20. Полиморфная форма F по п.19, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 4,7, 8,8, 11,1, 12,4, 17,9 и 28,2°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
21. Полиморфная форма F по п.19, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 17А или 17В.
22. Полиморфная форма F по п.19, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 18.
23. Полиморфная форма В дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 5,2, 9,3 и 10,6°2q, при использовании Cu-Ka-излучения или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой 158°С, что определено методом DSC.
24. Полиморфная форма В по п.23, представляющая собой твердую форму, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 5,2, 9,3, 10,6, 12,3, 16,2, 19,4 и 20,0°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
25. Полиморфная форма В по п.23, представляющая собой твердую форму, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 25.
26. Полиморфная форма В по п.23, представляющая собой твердую форму, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 26.
27. Полиморфная форма Е дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,4, 12,4 и 23,7°2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
28. Полиморфная форма Е по п.27, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей пики при углах 10,4, 12,4, 17,4, 23,7, 25,5 и 27,4 °2q, при использовании Cu-Ka-излучения.
29. Полиморфная форма Е по п.27, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 8.
30. Аморфная форма дигидрохлорида (R)-6-(2-фторфенил)-N-(3-(2-(2-метоксиэтилами­но)этил)фенил)-5,6-дигидробензо[h]хиназолин-2-амина (соединение А), характеризующаяся температурой стеклования при 102°С или характеризующаяся эндотермическим событием с начальной температурой 98°С, что определено методом DSC.
31. Аморфная форма по п.30, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой, которая представлена на фиг. 1.
32. Аморфная форма по п.30, характеризующаяся DTA-термограммой, которая представлена на фиг. 2.

Загрузка данных...