Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036243

Библиографические данные
(11)036243 (13) B1
(21)201990012

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.10.16
Текущий бюллетень: 2020-10
Все публикации: 036243
Реестр евразийского патента: 036243

(22)2017.06.12
(51) C07D 261/08 (2006.01)
A61K 31/42 (2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(43)A1 2019.05.31 Бюллетень № 05 тит.лист, описание
(45)B1 2020.10.16 Бюллетень № 10 тит.лист, описание
(31)PCT/CN2016/085694
(32)2016.06.14
(33)CN
(86)IB2017/053468
(87)2017/216705 2017.12.21
(71)НОВАРТИС АГ (CH)
(72)Фу Цзипин (US), Цзян Сыи (CN), Кордиковски Андреас (CH), Суини Закари Кевин (US)
(73)НОВАРТИС АГ (CH)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА (R)-4-(5-(ЦИКЛОПРОПИЛЭТИНИЛ)ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ)-N-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-2-(МЕТИЛСУЛЬФОНИЛ)БУТАНАМИДА КАК АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО
Формула
(57) 1. Кристаллическая форма соединения формулы (А):
Zoom in
2. Кристаллическая форма по п.1 с низкой гигроскопичностью.
3. Кристаллическая форма по п.1, которая содержит стержневидные кристаллы.
4. Кристаллическая форма по п.1, которая демонстрирует эндотерму при дифференциальной сканирующей калориметрии между 75 и 90°С.
5. Кристаллическая форма по п.1, отличающаяся пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 18,4 и 14,0°.
6. Кристаллическая форма по п.5, дополнительно отличающаяся одним или несколькими дополнительными пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 3,9, и 2,5, и 4,4°.
7. Кристаллическая форма по любому из пп.5-6, дополнительно отличающаяся одним или несколькими дополнительными пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 18,8, и/или 5,3°, и/или 21,8°, и/или 22,1°, и/или 18,0°.
8. Кристаллическая форма по любому из пп.5-7, дополнительно отличающаяся дополнительными пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 18,8 и 5,3°.
9. Кристаллическая форма по п.8, дополнительно отличающаяся дополнительными пиками XRPD при углах дифракции (2 тета) 21,8 и 22,1°.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая антибактериально эффективное количество кристаллической формы по любому из пп.1-9 и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Фармацевтическая комбинация, содержащая антибактериально эффективное количество кристаллической формы по любому из пп.1-9, антибактериально эффективное количество второго терапевтического средства и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Фармацевтическая комбинация по п.11, в которой второе терапевтическое средство выбирают из группы, состоящей из ампициллина, пиперациллина, пенициллина G, тикарциллина, имипенема, меропенема, азитромицина, эритромицина, азтреонама, цефепима, цефотаксима, цефтриаксона, цефтазидима, ципрофлоксацина, левофлоксацина, клиндамицина, доксициклина, гентамицина, амикацина, тобрамицина, тетрациклина, тигециклина, рифампицина, ванкомицина и полимиксина.
13. Способ получения соединения (А) по любому из пп.1-9 из некристаллического соединения (А), включающий растворение некристаллического соединения (А) в галогенированном органическом растворителе с образованием раствора и приведение данного раствора в контакт с углеводородным растворителем для индуцирования осаждения кристаллического соединения (А).
14. Кристаллическая форма соединения формулы (А)
Zoom in
которую получают с помощью способа по п.13.
15. Способ лечения субъекта с грамотрицательной бактериальной инфекцией, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту антибактериально эффективного количества кристаллической формы по любому из пп.1-9 или 14.

Загрузка данных...