Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 05´2019

(21)

201990012 (13) A1 Разделы: A B C D E F G H

(22)

2017.06.12

(51)

C07D 261/08 (2006.01)
A61K 31/42
(2006.01)
A61P 31/04
(2006.01)

(31)

PCT/CN2016/085694

(32)

2016.06.14

(33)

CN

(86)

PCT/IB2017/053468

(87)

WO 2017/216705 2017.12.21

(71)

НОВАРТИС АГ (CH)

(72)

Фу Цзипин (US), Цзян Сыи (CN), Кордиковски Андреас (CH), Суини Закари Кевин (US)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА (R)-4-(5-(ЦИКЛОПРОПИЛЭТИНИЛ)ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ)-N-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-2-(МЕТИЛСУЛЬФОНИЛ)БУТАНАМИДА КАК АНТИБАКТЕРИ­АЛЬНОЕ СРЕДСТВО

(57) Настоящее изобретение относится к кристаллической форме (R)-4-(5-(циклопропилэтинил)изоксазол-3-ил)-N-гидрокси-2-метил-2-(метилсульфонил)бутанамида (т.е. соединения формулы (A)) с низкой гигроскопичностью. Соединение и его композиции особенно полезны для лечения бактериальных инфекций и, в частности, грамотрицательных бактериальных инфекций, включая мультирезистентные штаммы. Кристаллическую форму получают путем растворения аморфной формы соединения в галогенированном органическом растворителе (например, дихлорметане) и осаждения кристаллической формы с помощью углеводородного растворителя (например, гептана).

Увеличить масштаб


наверх