Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 036166

Библиографические данные
(11)036166 (13) B1
(21)201891742

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.10.08
Текущий бюллетень: 2020-10
Все публикации: 036166
Реестр евразийского патента: 036166

(22)2017.02.01
(51) C07D 211/36 (2006.01)
A61K 31/435 (2006.01)
A61P 3/04(2006.01)
(43)A1 2019.01.31 Бюллетень № 01 тит.лист, описание
(45)B1 2020.10.08 Бюллетень № 10 тит.лист, описание
(31)2016-019834
(32)2016.02.04
(33)JP
(86)JP2017/003610
(87)2017/135306 2017.08.10
(71)ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)
(72)Фудзимото Тацухико, Рикимару Кентаро, Фукуда Коитиро, Сугимото Хиромити, Мацумото Такахиро, Токунага Норихито, Хиродзане Марико (JP)
(73)ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ЗАМЕЩЕННОЕ ПИПЕРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
Формула
(57) 1. Соединение, представленное формулой
Zoom in
где R1 представляет собой:
(1) атом водорода,
(2) C1-6алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-7 заместителями, выбранными из (i) атома галогена, (ii) цианогруппы, (iii) гидроксигруппы, (iv) C3-10циклоалкильной группы, (v) C1-6ал­коксигруппы, (vi) C6-14арильной группы, (vii) C6-14арилоксигруппы, (viii) пиразолильной группы, тиазолильной группы, пиримидинильной группы или пиридазинильной группы, каждая из которых необязательно замещена оксогруппой, (ix) пиразолилоксигруппы, необязательно замещенной 1-3 C1-6ал­кильными группами, (х) C1-6алкилкарбонильной группы, (xi) C1-6алкоксикарбонильной группы, (xii) C1-6алкилкарбонилоксигруппы, (xiii) C1-6алкилсульфонильной группы, (xiv) моно- или ди-C1-6алкил­аминогруппы, (xv) C1-6алкилкарбониламиногруппы и (xvi) (C1-6алкил)(C1-6алкилкарбонил)аминогруппы,
(3) C3-10циклоалкилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, цианогруппы, гидроксигруппы, оксогруппы и C1-6алкильной группы,
(4) C1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-6 заместителями, выбранными из дейтерия, атома галогена и C6-14арильной группы,
(5) C3-10циклоалкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкильной группы,
(6) C6-14арилкарбонильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и C6-14арильной группы,
(7) C6-14арилоксикарбонильную группу,
(8) фурилкарбонильную группу, тиенилкарбонильную группу, пиразолилкарбонильную группу, изоксазолилкарбонильную группу или пиридилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкильной группы,
(9) азетидинилкарбонильную группу, оксетанилкарбонильную группу, пирролидинилкарбонильную группу, тетрагидрофуранилкарбонильную группу, тетрагидропиранилкарбонильную группу или морфолинилкарбонильную группу, каждая из которых необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из оксогруппы, C1-6алкилкарбонильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы и C1-6алкил­сульфонильной группы,
(10) моно- или ди-C1-6алкилкарбамоильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, цианогруппы, гидроксигруппы и C1-6алкоксигруппы,
(11) моно- или ди-C3-10циклоалкилкарбамоильную группу,
(12) моно- или ди-С6-14арилкарбамоильную группу,
(13) C1-6алкилсульфонильную группу,
(14) C3-10циклоалкилсульфонильную группу,
(15) С6-14арилсульфонильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена,
(16) тиенилсульфонильную группу, пиразолилсульфонильную группу, имидазолилсульфонильную группу, пиридилсульфонильную группу или дигидрохроменилсульфонильную группу, каждая из которых необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкильной группы,
(17) моно- или ди-C1-6алкилсульфамоильную группу или
(18) C1-6алкилкарбонилкарбонильную группу;
R2 представляет собой С3-6циклоалкильную группу, пирролидинильную группу, пиперидинильную группу или диоксанильную группу, каждая из которых необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из:
(1) дейтерия,
(2) атома галогена,
(3) гидроксигруппы,
(4) C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и C6-14арильной группы,
(5) C3-10циклоалкильной группы,
(6) C1-6алкоксигруппы, необязательно замещенной C3-10циклоалкильной группой,
(7) C6-14арильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, цианогруппы, C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, C1-6алкоксигруппы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, и гидроксигруппы,
(8) С6-14арилоксигруппы,
(9) три-C1-6алкилсилилоксигруппы,
(10) пиразолильной группы, тиазолильной группы, пиридильной группы, пиримидинильной группы, хиназолинильной группы, бензотиазолильной группы или изохинолинильной группы, каждая из которых необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, C1-6алкильной группы и C1-6алкоксигруппы, и
(11) С6-14арилкарбонильной группы; и
R3 представляет собой C1-6алкильную группу или моно- или ди-C1-6алкиламиногруппу,
или его фармакологически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, которое представлено формулой
Zoom in
где R1, R2 и R3 имеют значения, как определено в п.1,
или его фармакологически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой:
(1) атом водорода,
(2) C1-6алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой,
(3) циклопропанкарбонильную группу,
(4) C1-6алкоксикарбонильную группу или
(5) моно- или ди-C1-6алкилкарбамоильную группу;
R2 представляет собой:
(A) циклогексильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из:
(1) C1-6алкильной группы и
(2) фенильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, и C1-6алкоксигруппы или
(B) пиперидинильную группу, необязательно замещенную 1-3 пиримидинильными группами; и
R3 представляет собой C1-6алкильную группу или ди-C1-6алкиламиногруппу,
или его фармакологически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой:
(1) C1-6алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой,
(2) C1-6алкоксикарбонильную группу или
(3) моно- или ди-C1-6алкилкарбамоильную группу;
R2 представляет собой циклогексильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из:
(1) C1-6алкильной группы и
(2) фенильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена; и
R3 представляет собой C1-6алкильную группу,
или его фармакологически приемлемая соль.
5. Метил-(2R,3S)-3-((метилсульфонил)амино)-2-(((цис-4-фенилциклогексил)окси)метил)пиперидин-1-карбоксилат или его фармакологически приемлемая соль.
6. N-((2R,3S)-1-гликолоил-2-(((цис-4-(2,3,6-трифторфенил)циклогексил)окси)метил)пиперидин-3-ил)метансульфонамид или его фармакологически приемлемая соль.
7. (2R,3S)-N-этил-2-(((цис-4-изопропилциклогексил)окси)метил)-3-((метилсульфонил)амино)­пиперидин-1-карбоксамид или его фармакологически приемлемая соль.
8. Лекарственное средство, обладающее активностью агониста рецептора орексина 2 типа, содержащее соединение по п.1 или его фармакологически приемлемую соль.
9. Лекарственное средство для профилактики или лечения нарколепсии, содержащее соединение по п.1 или его фармакологически приемлемую соль.
10. Применение соединения по п.1 или его фармакологически приемлемой соли для профилактики или лечения нарколепсии.
11. Способ активации рецептора орексина 2 типа у млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения по п.1 или его фармакологически приемлемой соли млекопитающему.
12. Способ профилактики или лечения нарколепсии у млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения по п.1 или его фармакологически приемлемой соли млекопитающему.
13. Применение соединения по п.1 или его фармакологически приемлемой соли для получения лекарственного средства для профилактики или лечения нарколепсии.

Загрузка данных...