(57) 1. Лекарственный препарат в порошковой форме для ингаляционного применения, отличающийся тем, что он содержит:
a) первый порошок, полученный распылительной сушкой, содержащий по меньшей мере один порошок (a₁), содержащий действующее вещество или его фармакологически приемлемую соль в количестве более 1 вес.% от массы упомянутого порошка, лейцин в количестве от 18 до 55 вес.% от массы упомянутого порошка, сахар в количестве от 40 до 80 вес.% от массы упомянутого порошка;
b) второй порошок, содержащий смесь первого порошка лактозы с медианой распределения частиц по размерам Х50 от 35 до 75 мкм и второго порошка лактозы с медианой распределения частиц по размерам Х50 от 1,5 до 10 мкм, причем содержание упомянутых первого и второго порошков в упомянутой смеси составляет соответственно от 91 до 95% и от 5 до 9%,
в котором весовое соотношение упомянутых первого и второго порошков составляет от 1/5 до 1/100 и в котором упомянутый препарат имеет высокодисперсную фракцию (ВДФ) более 60% и доставленную фракцию (ДФ) более 80%.
2. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что упомянутый первый порошок дополнительно содержит третий порошок (а₂), содержащий лейцин в количестве от 5 до 70 вес.% от массы упомянутого третьего порошка и лактозу в количестве от 20 до 90 вес.% от массы упомянутого третьего порошка.
3. Лекарственный препарат по п.1 или 2, отличающийся тем, что упомянутый первый порошок дополнительно содержит четвертый порошок (а₃), содержащий действующее вещество или его фармакологически приемлемую соль в количестве более 1 вес.% от массы упомянутого четвертого порошка, лейцин в количестве от 5 до 70 вес.% от массы упомянутого четвертого порошка, и сахар в количестве от 20 до 90 вес.% от массы упомянутого четвертого порошка.
4. Лекарственный препарат по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что упомянутое действующее вещество является гидролизуемым действующим веществом.
5. Лекарственный препарат по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что упомянутое действующее вещество выбрано из группы, содержащей бронхолитики быстрого и пролонгированного действия, кортикостероиды, антихолинергетики, антибиотики, муколитики, гепарин и его производные и вещества с антиоксидантным действием.
6. Лекарственный препарат по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что упомянутый сахар выбран из группы, содержащей лактозу, трегалозу, сахарозу и мальтодекстрин.
7. Лекарственный препарат по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что упомянутые порошки, содержащие лейцин, дополнительно содержат поверхностно-активное вещество в количестве от 0,2 до 2 вес.% от массы порошка.
8. Лекарственный препарат по п.7, отличающийся тем, что указанное поверхностно-активное вещество выбрано из группы, содержащей бензалкония хлорид, цетримид, докузат натрия, глицерил моноолеат, сложные эфиры сорбитана, лаурилсульфат натрия, полисорбаты, фосфолипиды, соли желчных кислот и блочные сополимеры полиоксиэтилена и полиоксипропилена.
9. Лекарственный препарат по пп.7, 8, отличающийся тем, что упомянутое поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,4 до 0,8 вес.%.
10. Лекарственный препарат по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что упомянутый первый порошок имеет медиану распределения по размерам частиц Х50 меньше 5 мкм, предпочтительно меньше 3 мкм.
11. Набор для введения лекарственного средства в форме порошка для ингаляции, состоящий из отмеренной дозы препарата по любому из предыдущих пунктов и устройства для ингаляции.

---