Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 035738
Библиографические данные | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | |||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение формулы (I)
в которой R1 и R2 независимо выбраны из этила, 2-гидроксиэтила, 2-тетрагидрофуранилметила и 4-тетрагидропиранилметила; R3 представляет собой фрагмент NRaRb, где Ra и Rb независимо выбраны из водорода, С1-С4-алкила и 1-(2-этоксиэтил)пиперидин-4-ила, где С1-С4-алкил может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидроксила, амино, С1-С4-алкиламино, ди-С1-С4-алкиламино, (диметилфосфиноил)метокси, 4-(диметилфосфиноил)фенила, 6-метил-3-гидроксипиридин-2-ила и оксианиона 6-метил-3-гидроксипиридин-2-ила, при условии, что по меньшей мере один из Ra и Rb отличается от водорода, или где Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены для образования гетероциклического фрагмента, выбирают из пиперидина и 1-оксотиоморфолинила, где гетероциклический фрагмент может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из NH2; и Z- выбран из хлорида, бромида, йодида, гидроксида, гидросульфата, сульфата, нитрата, фосфата, формиата, ацетата, трифторацетата, фумарата, цитрата, тартрата, оксалата, сукцината, манделата, метансульфоната и п-толуолсульфоната или Z- может отсутствовать, если Ra или Rb означает С1-С4-алкил и несет оксианион 6-метил-3-гидроксипиридин-2-ила; или его фармацевтически приемлемая соль. 2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой этил. 3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором оба из R1 и R2 означают этил. 4. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором Z- выбирают из хлорида, формиата и трифторацетата. 5. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 выбирают из 6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из группы, включающей 7. Соединение по любому из пп.1-6, представляющее собой 8. Способ получения фармацевтически приемлемой соли соединения по п.7, в котором исходное соединение, содержащее катионную группу, вступает в реакцию с достаточным количеством подходящего основания или кислоты. 9. Способ по п.8, в котором указанная реакция происходит в воде или органическом разбавителе. 10. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения: 11. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения: 12. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения: 13. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения: 14. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения 15. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения: 16. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения: 17. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения: 18. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения: 19. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения: 20. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для лечения заболеваний, поддающихся излечению посредством блокады эпителиального натриевого канала (ENaC). 21. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, выбранного из респираторных и аллергических заболеваний дыхательных путей. 22. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, выбранного из хронического бронхита, острого бронхита, бронхита, вызванного бактериальной или вирусной инфекцией, или грибками или гельминтами, аллергического бронхита, токсического бронхита, хронического обструктивного бронхита (ХОБЛ), астмы, детской астмы, бронхоэктазии, аллергического альвеолита, аллергического или неаллергического ринита, хронического синусита, идиопатического фиброза легких, кистозного фиброза или муковисцидоза, дефицита альфа-1-антитрипсина, кашля, эмфиземы легких, интерстициальных заболеваний легких, альвеолита, повышенной реактивности дыхательных путей, полипов в носу, отека легких, пневмонита различного происхождения и синдрома сухого глаза. 23. Применение фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, для лечения заболеваний, поддающихся излечению посредством блокады эпителиального натриевого канала (ENaC). Загрузка данных...
| |||||||||||||||||||||||||||||||||