Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 035738

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035738

(21) Номер евразийской заявки

201890534

(22) Дата подачи евразийской заявки

2015.08.20

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07F 9/28 (2006.01)
C07D 403/12 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 407/14 (2006.01)
A61K 31/66 (2006.01)
A61K 31/497 (2006.01)
A61P 11/00 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.09.28 Бюллетень № 09 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.08.03 Бюллетень № 08 тит.лист, описание

(86) Номер и дата подачи международной заявки

EP2015/069152

(87) Номер и дата публикации международной заявки

2017/028927 2017.02.23

(71) Сведения о заявителе(ях)

БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Хеккель Армин, Хампрехт Дитер, Клай Йёрг, Виденмайер Дитер (DE)

(73) Сведения о патентовладельце(ах)

БЁРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГМБХ (DE)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Веселицкая И.А., Веселицкий М.Б., Кузенкова Н.В., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) Название изобретения

АННЕЛИРОВАННЫЕ ФЕНОКСИАЦЕТАМИДЫ

Формула [ENG]
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
в которой R1 и R2 независимо выбраны из этила, 2-гидроксиэтила, 2-тетрагидрофуранилметила и 4-тетрагидропиранилметила;
R3 представляет собой фрагмент NRaRb, где Ra и Rb независимо выбраны из водорода, С14-алкила и 1-(2-этоксиэтил)пиперидин-4-ила, где С14-алкил может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидроксила, амино, С14-алкиламино, ди-С14-алкиламино, (диметилфосфиноил)метокси, 4-(диметилфосфиноил)фенила, 6-метил-3-гидроксипиридин-2-ила и оксианиона 6-метил-3-гидроксипиридин-2-ила, при условии, что по меньшей мере один из Ra и Rb отличается от водорода, или где Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены для образования гетероциклического фрагмента, выбирают из пиперидина и 1-оксотиоморфолинила, где гетероциклический фрагмент может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из NH2; и
Z- выбран из хлорида, бромида, йодида, гидроксида, гидросульфата, сульфата, нитрата, фосфата, формиата, ацетата, трифторацетата, фумарата, цитрата, тартрата, оксалата, сукцината, манделата, метансульфоната и п-толуолсульфоната или Z- может отсутствовать, если Ra или Rb означает С14-алкил и несет оксианион 6-метил-3-гидроксипиридин-2-ила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой этил.
3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором оба из R1 и R2 означают этил.
4. Соединение по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемая соль, в котором Z- выбирают из хлорида, формиата и трифторацетата.
5. Соединение по любому из пп.1-4 или его фармацевтически приемлемая соль, где R3 выбирают из
Zoom in
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из группы, включающей
Zoom in
Zoom in
Zoom in
7. Соединение по любому из пп.1-6, представляющее собой
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
8. Способ получения фармацевтически приемлемой соли соединения по п.7, в котором исходное соединение, содержащее катионную группу, вступает в реакцию с достаточным количеством подходящего основания или кислоты.
9. Способ по п.8, в котором указанная реакция происходит в воде или органическом разбавителе.
10. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения:
Zoom in
11. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения:
Zoom in
12. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения:
Zoom in
13. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения:
Zoom in
14. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения
Zoom in
15. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения:
Zoom in
16. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения:
Zoom in
17. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения:
Zoom in
18. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения:
Zoom in
19. Фармацевтически приемлемая соль следующего исходного соединения:
Zoom in
20. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для лечения заболеваний, поддающихся излечению посредством блокады эпителиального натриевого канала (ENaC).
21. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, выбранного из респираторных и аллергических заболеваний дыхательных путей.
22. Применение соединения по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, выбранного из хронического бронхита, острого бронхита, бронхита, вызванного бактериальной или вирусной инфекцией, или грибками или гельминтами, аллергического бронхита, токсического бронхита, хронического обструктивного бронхита (ХОБЛ), астмы, детской астмы, бронхоэктазии, аллергического альвеолита, аллергического или неаллергического ринита, хронического синусита, идиопатического фиброза легких, кистозного фиброза или муковисцидоза, дефицита альфа-1-антитрипсина, кашля, эмфиземы легких, интерстициальных заболеваний легких, альвеолита, повышенной реактивности дыхательных путей, полипов в носу, отека легких, пневмонита различного происхождения и синдрома сухого глаза.
23. Применение фармацевтической композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-19 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, для лечения заболеваний, поддающихся излечению посредством блокады эпителиального натриевого канала (ENaC).

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2024-04
2024.04.04

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
BY, KZ, RU
Дата прекращения действия: 2023.08.21.

MM4A
Досрочное прекращение действия евразийского патента из-за неуплаты в установленный срок пошлины за поддержание евразийского патента в силе

2021-03
2021.03.11

Код государства, на территории которого прекращено действие патента:
AM, AZ, KG, TJ, TM
Дата прекращения действия: 2020.08.21.


Назад Новый поиск