Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент № 035662
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Формула | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Способ получения соединения структурной формулы (А) или его фармацевтически приемлемой соли:
где R1 представляет собой С4-С6карбоциклил, необязательно замещенный одной - тремя группами R7; каждый R2 и R3 независимо представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одной - тремя группами R7; R4 представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одной - тремя группами R7; где R7 независимо представляет собой галоген; -CF3; -CN; -OR6;-N(R6)2; -C(O)С1-С4алкил; галогенС1-С4алкил; С1-С4алкил, необязательно замещенный -OR6 или -N(R6)2; -O-С1-С4алкил, необязательно замещенный галогеном, -OR6 или -N(R6)2; -SO2N(R6)2; -SO2(С1-С4алкил); -S(O)-C1-4алкил, -NR6SO2R6; С3-С5карбоцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами R6; -O-(С3-С6карбоцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами R6); 5-6-членный гетероарил; -C1-С4алкил -C(O)О-С1-С4алкил; или -C(O)O-C1-C4 алкил; каждый R6 независимо представляет собой H или C1-C4 алкил; n равно 1 или 2; и X представляет собой -CH2-, О, - где способ включает взаимодействие соединения структурной формулы В с R4-Br в условиях реакции Бухвальда; при этом термин "арил" означает фенил, нафтил или антраценил; термин "гетероарил" относится к 5-6-членной полностью ароматической системе, содержащий 1 - 3 гетероатома, выбранные из O, N или S. 2. Способ по п.1, где реакцию Бухвальда проводят в диоксане, используя Pd2(dba)3, Xphos и карбонат цезия. 3. Способ получения соединения структурной формулы (В) или его фармацевтически приемлемой соли: где R1, R2, R3, X и n имеют те же значения, которые определены в п.1, где способ включает взаимодействие соединения структурной формулы (С): с R1NC, R2CHO и R3-NH2 в условиях реакции сочетания Уги. 4. Способ по п.3, где реакцию сочетания Уги проводят в метаноле. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||