Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент на изобретение № 035662

Библиографические данные

(11) Номер патентного документа

035662

(21) Номер евразийской заявки

201692271

(22) Дата подачи евразийской заявки

2013.01.21

(51) Индексы Международной патентной классификации

C07K 5/078 (2006.01)
A61K 38/05 (2006.01)

(43)(13) Дата публикации евразийской заявки, код вида документа

A1 2018.01.31 Бюллетень № 01 тит.лист, описание

(45)(13) Дата публикации евразийского патента, код вида документа

B1 2020.07.23 Бюллетень № 07 тит.лист, описание

(31) Номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

PCT-CN2012-070601

(32) Дата подачи заявки, на основании которой испрашивается приоритет

2012.01.19

(33) Код страны, идентифицирующий ведомство или организацию, которая присвоила номер заявки, на основании которой испрашивается приоритет

CN

(62) Номер и дата подачи первоначальной заявки, из которой выделена данная заявка

201491391; 2013.01.21

(71) Сведения о заявителе(ях)

АДЖИОС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72) Сведения об изобретателе(ях)

Лемье Рене М., Поповичи-Мюллер Джанета, Трэвинс Джереми, Цай Чжэньвэй (US), Цуй Давэй, Чжоу Дин (CN)

(73) Сведения о патентовладельце(ах) в настоящее время

ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR)

(первичная публикация)

АДЖИОС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(74) Сведения о представителе(ях)
или патентном поверенном

Медведев В.Н. (RU)

(54) Название изобретения

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ АКТИВНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Формула [ENG]
(57) 1. Способ получения соединения структурной формулы (А) или его фармацевтически приемлемой соли:
Zoom in
где
R1 представляет собой С46карбоциклил, необязательно замещенный одной - тремя группами R7;
каждый R2 и R3 независимо представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одной - тремя группами R7;
R4 представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одной - тремя группами R7;
где R7 независимо представляет собой галоген; -CF3; -CN; -OR6;-N(R6)2; -C(O)С14алкил; галогенС14алкил; С14алкил, необязательно замещенный -OR6 или -N(R6)2; -O-С14алкил, необязательно замещенный галогеном, -OR6 или -N(R6)2; -SO2N(R6)2; -SO214алкил); -S(O)-C1-4алкил, -NR6SO2R6; С35карбоцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами R6; -O-(С36карбоцикл, необязательно замещенный одной или двумя группами R6); 5-6-членный гетероарил; -C14алкил -C(O)О-С14алкил; или -C(O)O-C1-C4 алкил; каждый R6 независимо представляет собой H или C1-C4 алкил; n равно 1 или 2; и
X представляет собой -CH2-, О, -NH-, -CH(ОН)- или -CH(F)-,
где способ включает
взаимодействие соединения структурной формулы В
Zoom in
с R4-Br в условиях реакции Бухвальда;
при этом
термин "арил" означает фенил, нафтил или антраценил;
термин "гетероарил" относится к 5-6-членной полностью ароматической системе, содержащий 1 - 3 гетероатома, выбранные из O, N или S.
2. Способ по п.1, где реакцию Бухвальда проводят в диоксане, используя Pd2(dba)3, Xphos и карбонат цезия.
3. Способ получения соединения структурной формулы (В) или его фармацевтически приемлемой соли:
Zoom in
где R1, R2, R3, X и n имеют те же значения, которые определены в п.1,
где способ включает взаимодействие соединения структурной формулы (С):
Zoom in
с R1NC, R2CHO и R3-NH2 в условиях реакции сочетания Уги.
4. Способ по п.3, где реакцию сочетания Уги проводят в метаноле.

Загрузка данных...


Публикации документа
Раздел бюллетеня

Бюллетень,
дата публикации

Содержание публикации

PC4A
Регистрация передачи права на евразийский патент путем уступки права

2022-11
2022.11.07

В качестве патентовладельца зарегистрирован(а, о, ы) ЛЕ ЛАБОРАТУАР СЕРВЬЕ (FR).
Дата регистрации передачи права путём уступки 2022.10.25, свидетельство 4780/1У-035662.


Назад Новый поиск