Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 035168

Библиографические данные
(11)035168 (13) B1
(21)201891378

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.05.08
Текущий бюллетень: 2020-05
Все публикации: 035168
Реестр евразийского патента: 035168

(22)2016.12.09
(51) C07D 495/16 (2006.01)
C07D 519/00 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01)
A61P 19/00(2006.01)
(43)A1 2018.12.28 Бюллетень № 12 тит.лист, описание
(45)B1 2020.05.08 Бюллетень № 05 тит.лист, описание
(31)62/265,836
(32)2015.12.10
(33)US
(86)US2016/065954
(87)2017/100662 2017.06.15
(71)ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
(72)Арора Нидхи, Бакани Дженесис М., Барбей Джозеф Кент, Бембенек Скотт Д. (US), Цай Минь, Чэнь Вэй (CN), Декхат Шарлотт Пули, Эдвардс Джеймс П., Гхош Бахмананда, Кройттер Кевин (US), Ли Ган (CN), Тиченор Марк С., Венэйбл Дженнифер Д., Вэй Дзяньмэй, Винер Джон Дж. М. (US), У Яо, Сяо Кунь, Чжан Фэйхуан, Чжу Яопин (CN)
(73)ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА
Формула
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
где R1 представляет собой Н;
R2 выбирают из группы, состоящей из: СН2-циклогексила, где циклогексил необязательно замещен ОН; 3-гидроксиадамантан-1-ила и С3-6циклоалкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из: ОН, галогена, С1-6алкила, C1-6га­логеналкила, OC1-6алкила, CN, NR6R7, NR8-C(O)H, NR8-C(O)-С1-6алкила, NR8-C(O)-C1-6галогеналкила, NR8-C(О)-C1-6alk-CN, NR8-C(O)-O-С1-6алкила, NR8-С(О)-C1-6alk-OH, NR8-C(О)-C1-6alk-NR6R7 и NR8-C(О)-С(R3)=CR4(R5);
где R3 выбирают из группы, состоящей из: Н, CN, галогена, C1-6галогеналкила и С1-6алкила;
каждый из R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из: Н; C0-6alk-NR6R7; С1-6alk-О-С1-6­алкила; С3-6 циклоалкила; гетероциклоалкила, необязательно замещенного С1-6алкилом; и линкер-PEG-биотина;
R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из: Н, C1-6алкила, С(О)Н и CN; и
R8 представляет собой Н;
или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинильное кольцо, необязательно замещенное NR6R7, где каждый из R6 и R7 независимо выбран из группы, состоящей из: Н; C1-6алкил; NR8-C(О)-С1-6алкила и NR8-С(О)-С(R3)=CR4(R5), причем R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н; a R5 представляет собой Н или циклопропил;
А выбирают из группы, состоящей из: пиридила; фенила; пиримидинила; пиразинила; пиридин-2(1Н)-она и пиридазинила; где А необязательно замещено 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из: галогена, C1-6алкила, C1-6галогеналкила и OC1-6алкила;
Е выбирают из группы, состоящей из О, связи и СН2;
G выбирают из группы, состоящей из Н; галогена; C1-6алкила; С1-6галогеналкила; NH (С1-6алкила); С3-6циклоалкила; -фенила; пиримидинила; пиридила; пиридазинила; пиридин-2(1Н)-она; гетероциклоалкила, который содержит гетероатом, представляющий собой атом кислорода; и фенил-СН2-О-фенила, где -О-фенил замещен CN; где фенил; пиридил; пиридазинил; и пиридин-2(1Н)-он необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из: галогена, С1-6алкила, C1-6галогеналкила, OC1-6галогеналкила и OC1-6алкила;
или G-E-A представляет собой Zoom in, где G2c выбирают из группы, состоящей из: С1-6алкила, фенила, пиримидинила, пиридила, пиридила, замещенного СН3, и С3-6циклоалкила; и Rm представляет собой Н или СН3;
и их стереоизомеров;
где "C1-6alk" относится к алифатическому линкеру, содержащему 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода;
"гетероциклоалкил" относится к любой пяти-десятичленной моноциклической или бициклической насыщенной кольцевой структуре, содержащей по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из: О, N и S;
"линкер-PEG-биотин" относится к фрагменту, содержащему линкер-PEG-СН2-NH-биотинил;
"линкер" представляет собой -CH2-NHC(О)-(СН2)3-С(О)-NH-CH2-;
"PEG" представляет собой полиэтиленгликоль;
и их фармацевтически приемлемых солей.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Н.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором R2 представляет собой циклопентил.
4. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, в котором R2 замещено 1 или 2 заместителями.
5. Соединение по любому одному из предшествующих пунктов, в котором R2 замещено ОН.
6. Соединение по любому одному из пп.1-4, в котором R2 замещено ОН, галогеном, С1-6алкилом, C1-6галогеналкилом, OC1-6алкилом или CN.
7. Соединение по любому одному из пп.1-4, в котором R2 замещено NR8-C(O)H, NR8-C(О)-С1-6ал­килом, NR8-C(O)-C1-6галогеналкилом, NR8-C(О)-C1-6alk-CN, NR8-C(О)-C1-6alk-OH, NR8-C(O)-O-С1-6ал­килом или NR8-C(О)-C1-6alk-NR6R7.
8. Соединение по любому одному из пп.1-4, в котором R2 замещено NR8-C(О)-С(R3)=CR4(R5).
9. Соединение по любому одному из пп.1-4, 7 или 8, в котором R8 представляет собой Н.
10. Соединение по любому одному из пп.1-4 или 7-9, в котором R3 представляет собой Н.
11. Соединение по любому одному из пп.1-4 или 7-9, в котором R3 представляет собой CN.
12. Соединение по любому одному из пп.1-4 или 7-9, в котором R3 представляет собой F или Cl.
13. Соединение по любому одному из пп.1-4 или 7-12, в котором R4 и R5 представляют собой Н.
14. Соединение по любому одному из пп.1-4 или 7-13 в котором R4 представляет собой Н и R5 представляет собой Н.
15. Соединение по любому одному из пп.1-4 или 7-12 в котором один из R4 и R5 представляет собой C0-6alk-NR6R7.
16. Соединение по любому одному из пп.1-4 или 7-12, в котором один из R4 и R5 представляет собой гетероциклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом.
17. Соединение по любому одному из пп.1-16, в котором А представляет собой фенил.
18. Соединение по любому одному из пп.1-16, в котором А представляет собой пиридил.
19. Соединение по любому одному из пп.1-16, в котором А представляет собой пиримидинил.
20. Соединение по любому одному из пп.1-16, в котором А представляет собой пиразинил.
21. Соединение по любому одному из пп.1-20, в котором А замещено 1 или 2 заместителями.
22. Соединение по любому одному из пп.1-21, в котором А замещено С1-6алкилом.
23. Соединение по любому одному из пп.1-22, в котором Е представляет собой О.
24. Соединение по любому одному из пп.1-22, в котором Е представляет собой связь.
25. Соединение по любому одному из пп.1-24, в котором G представляет собой С1-6алкил, C1-6га­логеналкил или С3-6циклоалкил.
26. Соединение по любому одному из пп.1-24, в котором G представляет собой С1-6алкил или С3-6циклоалкил.
27. Соединение по любому одному из пп.1-24, в котором G представляет собой NH(С1-6алкил).
28. Соединение по любому одному из пп.1-24, в котором G представляет собой гетероциклоалкил, который содержит гетероатом, являющийся атомом кислорода.
29. Соединение по любому одному из пп.1-24, в котором G представляет собой фенил.
30. Соединение по любому одному из пп.1-24, в котором G представляет собой пиридил.
31. Соединение по любому одному из пп.1-24, в котором G представляет собой пиримидинил или пиридазинил.
32. Соединение по любому одному из пп.1-24, в котором G представляет собой фенил-СН2-О-фенил, причем -О-фенил замещен CN.
33. Соединение по любому одному из пп.1-32, в котором G замещено 1 или 2 заместителями.
34. Соединение по любому одному из пп.1-33, в котором G замещено С1-6алкилом.
35. Соединение по любому одному из пп.1-16, в котором А-Е-G представляет собой
Zoom in или Zoom in
36. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой Н; R2 представляет собой циклопентил, замещенный 1 или 2 заместителями, причем один из заместителей представляет собой NR8-C(О)С(R3)=CR4(R5), причем каждый из R3, R4 и R5 представляет собой Н; А представляет собой фенил или пиридил, причем фенил или пиридил замещены СН3; Е представляет собой О или связь и G представляет собой фенил или С1-6алкил.
37. Соединение по п.36, в котором R2 замещено 1 заместителем, который представляет собой NR8-C(О)-С(R3)=CR4(R5).
38. Соединение по п.36, в котором A-E-G представляет собой
Zoom in или Zoom in
39. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (IIa), и его фармацевтически приемлемые соли
Zoom in
в котором
Ra выбирают из группы, состоящей из: Н, Cl и СН3;
n равно 0 или 1;
Е представляет собой О;
G выбирают из группы, состоящей из: С1-6алкила, фенила, пиридила, пиридила, замещенного СН3, пиримидинила, пиридазинила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила и Zoom in;
кольцо В выбирают из группы, состоящей из:
Zoom in
Rc выбирают из группы, состоящей из: ОН, ОСН3, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, NH(СО2-трет-бутил), NH(С=O)С1-3алкила, NH(С=O)СН=СН2, NH(С=O)CH2NH2, NH(C=O)CH2NH(CH3), NH(C=O)CH2N(CH3)2 и NH(С=O)CH=CHCH2N(СН3)2;
Rd выбирают из группы, состоящей из: ОН, ОСН3, CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, NH(CO2-трет-бутил), NH(C=O)С1-3алкила и NH(C=O)CH=CH2;
Re представляет собой Н или CN; и
Rf выбирают из группы, состоящей из: CH2NH2, CH2NH(CH3), CH2N(CH3)2 и циклопропила.
40. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (IIb), и его фармацевтически приемлемые соли,
Zoom in
в котором G-A выбирают из группы, состоящей из:
Zoom inи Zoom in
G выбирают из группы, состоящей из С1-6алкила, С3-6циклоалкила, фенила и пиридила.
R2b выбрают из группы, состоящей из:
Zoom in
и
Rc выбирают из группы, состоящей из ОН, ОСН3, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, NH(СО2-трет-бутил), NH(С=O)С1-Залкила, NH(C=O)CH=CH2, NH(С=O)CH2NH2, NH(C=O)CH2NH(CH3), NH(C=O)CH2N(CH3)2 и NH(C=O)CH=CHCH2N(СН3)2.
41. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы (IIc), и его стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли,
Zoom in
в котором G-E-A выбирают из группы, состоящей из:
Zoom in и Zoom in
причем G2c выбирают из группы, состоящей из: C1-6алкила, фенила, пиримидинила, пиридила, пиридила, замещенного СН3, и С3-6циклоалкила; и Rm представляет собой Н или СН3;
кольцо В выбирают из группы, состоящей из:
Zoom in
и
Rc выбирают из группы, состоящей из: ОН, ОСН3, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, NH(СО2-трет-бутил), NH(С=O)С1-3алкила, NH(С=O)СН=СН2, NH(С=O)CH2NH2, NH(C=O)CH2NH(CH3), NH(C=O)CH2N(CH3)2 и NH(C=O) CH=CHCH2N(CH3)2.
42. Соединение, выбранное из группы, состоящей из представленных ниже соединений:
N-((1S,4S)-4-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-акриламидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5, 8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-гидроксициклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-(диметиламино)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-гидроксициклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,4R)-4-акриламидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-(диметиламино)циклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-(диметиламино)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,4R)-4-метоксициклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-((Е)-2-циано-3-циклопропилакриламидо)циклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-гидроксициклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1R,2R)-2-(метиламино)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-цианамидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-(диметиламино)циклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-аминоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1R,2R)-2-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1RS,2RS)-2-гидроксициклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-циклопентил-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценаф­тилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-(диметиламино)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1r,3s,5R,7S)-3-гидроксиадамантан-1-ил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-(2-(метиламино)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-(диметиламино)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1R,2S)-2-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1R,2S)-2-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1RS,2RS)-2-гидроксициклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-гидроксициклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1S,2R)-2-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-(диметиламино)циклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1S,2S)-2-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S,2S)-2-(метиламино)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-(диметиламино)циклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-аминоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S,2R)-2-(метиламино)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-(диметиламино)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1R,2R)-2-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-аминоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-формамидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-аминоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1S,2R)-2-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1S,2S)-2-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)-5-(*R)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-(диметиламино)циклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-(4-(метиламино)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-ацетамидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1S,4S)-4-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-(диметиламино)циклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5, 8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1S,3R)-3-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5, 8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S,3R)-3-(2-(метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-(диметиламино)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-гидроксициклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-(2-аминоацетамидо)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-аминоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-((E)-4-(диметиламино)бут-2-енамидо)циклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S,4S)-4-((Е)-4-(метиламино)бут-2-енамидо)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-((E)-4-аминобут-2-енамидо)циклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S)-3-(метиламино)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-циклопентил-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триаза­аценафтилен-2-карбоксамида;
N-циклопентил-5-(*R)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааце­нафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-гидроксициклогексил)-5-(*R)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,4R)-4-гидроксициклогексил)-5-(*R)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида,
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1S,3R)-3-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-((*E)-2-циано-3-циклопропилакриламидо)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-фенокси­фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-((*Е)-2-циано-3-циклопропилакриламидо)циклогексил)-5-(*R)-(2-метил-4-фенокси­фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааце­нафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1S,4S)-4-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*R)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1S,4S)-4-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-ацетамидоциклогексил)-5-(*R)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-(rac-(1,3-цис)-3-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-(диметиламино)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-(диметиламино)циклогексил)-5-(*R)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S,3R)-3-(2-(метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-([1,1'-бифенил]-3-ил)-N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1RS,3RS)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-5-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1R,2R)-2-(2-(метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-(2-аминоацетамидо)циклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5, 8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1R,2S)-2-(2-(метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1R,2S)-2-(2-(метиламино)ацетамидо)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааце­нафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-(2-аминоацетамидо)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-(2-аминоацетамидо)циклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-(2-аминоацетамидо)циклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S,2S)-2-(2-(метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-5-(3-хлор-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-гидроксициклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-гидроксициклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-([1,1'-бифенил]-3-ил)-N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-гидроксициклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-гидроксициклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-([1,1'-бифенил]-3-ил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-аминоциклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-(транс-(1R,4R)-4-аминоциклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
транс-N-((1RS,3RS)-3-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триаза­аценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааце­нафтилен-2-карбоксамида;
трет-бутил-((1R,3S)-3-(4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамидо)циклопентил)карбамата;
трет-бутил-транс-((1R,4R)-4-(4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценаф­тилен-2-карбоксамидо)циклогексил)карбамата;
N-((1-гидроксициклогексил)метил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триаза­аценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-((Е)-4-(диметиламино)бут-2-енамидо)циклопентил)-5-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-(2-аминоацетамидо)циклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S,2R)-2-(2-(метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-гидроксициклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклопентил)-5-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-N-((1S,2R)-2-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-5-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(4-изопропокси-2-метилфенил)-N-((1S,3R)-3-(2-(метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
трет-бутил-((1S,4S)-4-(4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамидо)циклогексил)карбамата;
N-((1S,3R)-3-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-2-феноксипиримидин-5-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(6-фенилпиримидин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-аминоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(6-циклобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(6-циклобутокси-2-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-фенилпиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-5-(3-хлор-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-фенилпиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-([1,1'-бифенил]-3-ил)-N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(3-(пиридин-2-ил)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-(пиридин-3-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиразин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(3-(пиридин-3-ил)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(6-фенилпиридазин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(6-циклобутокси-2-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-изопропоксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-изопропилпиридин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(6-изопропокси-2-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-(3-хлорпропанамидо)циклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(6-изопропокси-2-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1RS,3RS)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5, 8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1RS,3RS)-3-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-2-феноксипиримидин-5-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-(пиридин-2-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(6-циклобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(6-изопропокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(6-(циклопентилокси)-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-(пиримидин-2-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(6-изобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1R,3R)-3-(2-(метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-аминоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклопентил)-5-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)окси)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-(2-аминоацетамидо)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-аминоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(6-изопропокси-2-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-аминоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(6-циклобутокси-2-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S,3S)-3-(2-(метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-аминоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(3-хлор-4-феноксифенил)-N-((1S,3R)-3-((Е)-4-(диметиламино)бут-2-енамидо)циклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-([1,1'-бифенил]-3-ил)-N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1R,3S)-3-(2-(метиламино)ацетамидо)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-(2-аминоацетамидо)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-2-феноксипиримидин-5-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-2-феноксипиримидин-5-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-ацетамидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-аминоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-аминоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(6-циклобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(4-фенилпиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(2-изопропилпиридин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(4-изопропоксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,S)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклогексил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(6-фенилпиридазин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(6-фенилпиримидин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(5-фенилпиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(3-(пиридин-2-ил)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-(2-(Метиламино)ацетамидо)циклопентил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(2-метил-4-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5, 8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(4-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)окси)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
рацемического цис-N-((1RS,3RS)-3-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
рацемического транс-N-((1RS,3RS)-3-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1RS,2RS)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1RS,3RS)-3-аминоциклопентил)-5-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1RS,3RS)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(5-феноксипиразин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиримидин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(5-феноксипиримидин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигид­ро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(6-изопропокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(*S)-(4-(пиридин-3-илокси)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(2-феноксипиримидин-5-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-(пиридазин-3-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*S,3*S)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиримидин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*S,3*S)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(6-(циклопентилокси)-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-феноксипиримидин-5-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиразин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(6-изобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-феноксипиримидин-5-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*S,3*S)-3-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-([2,3'-бипиридин]-4-ил)-N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*R,2*S)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(2-феноксипиримидин-5-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-фенилпиридазин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*S,3*S)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(3-(пиридин-Зил)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-([2,2'-бипиридин]-4-ил)-N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-([2,3'-бипиридин]-4-ил)-N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(3-(пиридин-2-ил)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*R,3*S)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*R,3*R)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(6-(изопропиламино)-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*R,3*R)-3-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*R,3*R)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*R,3*R)-3-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-5-(*S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклопентил)-5-(2-изопропилпиридин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-изопропилпиридин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(2-феноксипиримидин-5-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(6-(циклопентилокси)-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-([2,2'-бипиридин]-4-ил)-N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1R,2S)-2-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1*R,3*R)-3-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(5-феноксипиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1R,2S)-2-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(2-метил-4-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(6-изопропокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-4-оксо-5-(5-фенилпиридазин-3-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(6-изобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1R,2R)-2-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-аминоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-аминоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1R,3S)-3-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1R,2R)-2-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-5-(6-изобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(6-(циклопентилокси)-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-((2-метилпиридин-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-((6-метилпиридин-2-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-((6-метилпиридин-2-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-((6-метилпиридин-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(6-(циклопентилокси)-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-((2-метилпиридин-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(6-изобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(6-(циклопентилокси)-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-циклобутилпиридин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-циклобутилпиридин-4-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-Метил-4-феноксифенил)-4-оксо-N-((1R,2S)-2-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1R,2S)-2-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-(((S)-тетрагидрофуран-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-((6-метилпиридин-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1R,3S)-3-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-(((R)-тетрагидрофуран-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-(пиридазин-3-илокси)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1R,3R)-3-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,4S)-4-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1S,3R)-3-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3R)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-аминоциклопентил)-5-(*S)-(6-(циклопентилокси)-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-ацетамидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(6-изобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
4-оксо-5-(4-феноксифенил)-N-((1R,2S)-2-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1S,3S)-3-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(2-метил-4-(пиридин-2-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1S,3S)-3-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-аминоциклопентил)-5-(*S)-(6-изобутокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(2-метил-4-(пиридазин-3-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(4-(пиридазин-3-илокси)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1S,3S)-3-пропионамидоциклопентил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1S,3R)-3-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-аминоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3S)-3-аминоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1S,3R)-3-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
(S)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-2-(3-(метиламино)пирролидин-1-карбонил)-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-4(5Н)-он;
(S)-N-(1-(5-(2-Метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбонил)пирролидин-3-ил)пропионамида;
(S)-N-(1-(5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбонил)пирролидин-3-ил)ацетамида;
(S)-2-(3-аминопирролидин-1-карбонил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценаф­тилен-4(5Н)-он;
(S)-2-(3-(диметиламино)пирролидин-1-карбонил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-4(5Н)-он;
N-((1R,3R)-3-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-N-((1R,3R)-3-пропионамидоциклогексил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-(пиридазин-3-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(2-метил-4-(пиридазин-3-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(6-изопропокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(6-изопропокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(6-изопропокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,3S)-3-аминоциклопентил)-5-(*S)-(6-изопропокси-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-аминоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5, 8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1r,4r)-4-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(4-метил-6-феноксипиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
(S)-N-(1-(5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбонил)пирролидин-3-ил)акриламида;
(R)-N-(1-(5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбонил)пирролидин-3-ил)акриламида;
(S,Е)-2-циано-3-циклопропил-N-(1-(5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбонил)пирролидин-3-ил)акриламида;
(R,Е)-2-циано-3-циклопропил-N-(1-(5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбонил)пирролидин-3-ил)акриламида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-(пиридин-2-илокси)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(3-изопропилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-аминоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-(2-аминоацетамидо)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5, 8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(4-(пиридин-2-илокси)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1S,2R)-2-(2-(метиламино)ацетамидо)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-(2-аминоацетамидо)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-ацетамидоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-N-((1R,2R)-2-(2-(метиламино)ацетамидо)циклогексил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-(2-(диметиламино)ацетамидо)циклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-аминоциклогексил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-акриламидоциклогексил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-аминоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,3R)-3-ацетамидоциклопентил)-5-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-аминоциклопентил)-5-(3-изопропилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-гидроксициклопентил)-5-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-аминоциклогексил)-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триаза­аценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1S,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
5-(4-(3-((2-цианофенокси)метил)фенокси)-2-метилфенил)-N-циклогексил-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-(5-(4-(3-((2-цианофенокси)метил)фенокси)-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-ил)циклопропанкарбоксамида;
N-циклогексил-5-(2-метил-4-феноксифенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-циклогексил-4-оксо-5-(4-феноксифенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N1-((Е)-4-(((1S,2R)-2-(5-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамидо)циклопентил)амино)-4-оксобут-2-ен-1-ил)-N5-(15-оксо-19-((3aS,4S,6aR)-2-оксогексагидро-1Н-тиено[3,4-d]имидазол-4-ил)-4,7,10-триокса-14-азанонаде­цил)глутарамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-метил-6-(пиримидин-2-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-((Е)-2-циано-3-циклопропилакриламидо)циклопентил)-5-(*S)-(6-изобутил-4-метил­пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5, 8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(4-метил-6-(пиридазин-3-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-6-(пиримидин-2-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-6-оксо-1-(пиридазин-3-ил)-1,6-дигидро­пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(4-метил-6-оксо-1-(пиридазин-3-ил)-1,6-дигидро­пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-метил-6-(пиридазин-3-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(2-метил-6-(пиридазин-3-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-6-(пиридазин-3-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-6-((2-метилпиридин-3-ил)окси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-(пиридазин-3-илокси)пиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(6'-метил-2-оксо-2Н-[1,2'-бипиридин]-5'-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-6-(пиридин-2-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(5-((6-метилпиридин-2-ил)окси)пиридин-2-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-(пиридин-2-илокси)пиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(5-((6-метилпиридин-3-ил)окси)пиридин-2-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-4-(пиримидин-5-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-метил-6-((6-метилпиридин-2-ил)окси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-(пиримидин-2-илокси)пиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-(пиримидин-5-илокси)пиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-метил-6-(пиримидин-5-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-метил-6-((6-метилпиридин-3-ил)окси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-метил-6-(пиридин-2-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-метил-6-((2-метилпиридин-3-ил)окси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамид;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(4-метил-6-(пиридин-3-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-(пиридин-3-илокси)пиридин-2-ил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-6-(пиримидин-5-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(5-((2-метилпиридин-3-ил)окси)пиридин-2-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-6-(пиридин-3-илокси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(2-метил-6-((6-метилпиридин-3-ил)окси)пиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-((6-метилпиридин-2-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(2-метил-4-((6-метилпиридин-2-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-((6-метилпиридин-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(2-метил-4-((6-метилпиридин-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-((2-метилпиридин-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(2-метил-4-((2-метилпиридин-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-(пиримидин-2-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(2-метил-4-(пиримидин-2-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-(пиридин-2-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(2-метил-4-(пиридин-2-илокси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-((Е)-2-циано-3-(3-метилоксетан-3-ил)акриламидо)циклопентил)-5-(*S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-((Е)-2-циано-4-этокси-4-метилпент-2-енамидо)циклопентил)-5-(*S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида и
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(4-(пиримидин-5-илокси)фенил)-4,5-дигидро-3Н-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида и
их фармацевтически приемлемых солей.
43. Соединение, выбранное из группы, состоящей из представленных ниже соединений:
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-2-феноксипиримидин-5-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(6-феноксипиридин-3-ил)-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*R)-(4-изопропокси-2-метилфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2R)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(4-метил-2-феноксипиримидин-5-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-4-оксо-5-(5-феноксипиразин-2-ил)-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-4-оксо-5-(5-феноксипиримидин-2-ил)-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида;
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклогексил)-5-(*S)-(6-изобутил-4-метилпиридин-3-ил)-4-оксо-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида; и
N-((1R,2S)-2-акриламидоциклопентил)-5-(*S)-(2-метил-4-((2-метилпиридин-3-ил)окси)фенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3H-1-тиа-3,5,8-триазааценафтилен-2-карбоксамида и
их фармацевтически приемлемых солей.
44. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или расстройства, опосредованного активностью тиразинкиназы Брутона, содержащая эффективное количество по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп.1-43 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
45. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или расстройства, опосредованного активностью тиразинкиназы Брутона, содержащая эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п.42 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
46. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или расстройства, опосредованного активностью тиразинкиназы Брутона, содержащая эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п.43 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
47. Способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного активностью тиразинкиназы Брутона, у пациента, включающий введение нуждающемуся в таком лечении пациенту эффективного количества по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп.1-43.
48. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому одному из пп.1-43 или его фармацевтически приемлемой соли.
49. Способ по п.48, в котором рак представляет собой лимфому из клеток мантийной зоны, хронический лимфоцитарный лейкоз, макроглобулинемию или множественную миелому.
50. Способ лечения системной красной волчанки у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому одному из пп.1-43 или его фармацевтически приемлемой соли.
51. Способ лечения пемфигуса или пемфигоида у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому одному из пп.1-43 или его фармацевтически приемлемой соли.
52. Способ лечения ревматоидного артрита у пациента, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому одному из пп.1-43 или его фармацевтически приемлемой соли.

Загрузка данных...