Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034656

Библиографические данные
(11)034656 (13) B1
(21)201790891

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.03.03
Текущий бюллетень: 2020-03
Все публикации: 034656
Реестр евразийского патента: 034656

(22)2015.10.22
(51) C07D 413/14(2006.01)
(43)A1 2017.08.31 Бюллетень № 08 тит.лист, описание
(45)B1 2020.03.03 Бюллетень № 03 тит.лист, описание
(31)14460075.6
(32)2014.10.22
(33)EP
(86)EP2015/074538
(87)2016/062828 2016.04.28
(71)ЗАКЛЯДЫ ФАРМАЦЕУТЫЧНЕ ПОЛЬФАРМА С.А (PL)
(72)Саголь Кароль, Козен-Сайног Магдалена (PL)
(73)ЗАКЛЯДЫ ФАРМАЦЕУТЫЧНЕ ПОЛЬФАРМА С.А (PL)
(74)Медведев В.Н. (RU)
(54)СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИМОРФА РИВАРОКСАБАНА
Формула
(57) 1. Способ получения модификации I ривароксабана, характеризующегося пиками порошковой рентгеновской дифракции при 2q (°): 16,5, 19,5, 22,5 и 23,4 включающий:
(i) растворение ривароксабана в смеси растворителя и антирастворителя, где антирастворитель имеет более высокую температуру кипения, чем растворитель, и нагревание смеси растворителя/антирастворителя, где растворителем является тетрагидрофуран (ТГФ) и/или ацетон и антирастворителем является толуол и/или вода;
(ii) удаление растворителя путем отгонки; и
(iii) сбор полученной модификации I ривароксабана.
2. Способ по п.1, в котором растворителем является ТГФ и антирастворитель представляет собой смесь толуола и воды.
3. Способ по п.1 или п.2, в котором смесь растворитель/антирастворитель нагревают с обратным холодильником.
4. Способ по п.3, в котором после удаления растворителя смесь охлаждают до комнатной температуры.
5. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором растворителем является ТГФ и соотношение ривароксабана и ТГФ составляет 1:50-200 мас./об.
6. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором растворителем является ТГФ, антирастворитель представляет собой смесь толуола и воды и соотношение ТГФ и смеси толуола и воды составляет от 5:1 до 1:1 об./об.
7. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором растворителем является ТГФ, антирастворитель представляет собой смесь толуола и воды и соотношение ривароксабана, ТГФ, толуола и воды составляет от 1 к 50-200, к 10-50 и к 10-50 мас./об./об./об.
8. Способ по любому из предшествующих пунктов, в котором полученную модификацию I ривароксабана собирают фильтрованием.

Загрузка данных...