Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034395

Библиографические данные
(11)034395 (13) B1
(21)201891501

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.02.04
Текущий бюллетень: 2020-02
Все публикации: 034395
Реестр евразийского патента: 034395

(22)2014.01.17
(51) C07D 237/32 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 403/12 (2006.01)
C07D 403/14 (2006.01)
C07D 405/12 (2006.01)
C07D 405/14 (2006.01)
C07D 409/14 (2006.01)
C07D 413/12 (2006.01)
C07D 413/14 (2006.01)
C07D 417/12 (2006.01)
C07D 417/14 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
C07D 487/04 (2006.01)
C07D 491/048 (2006.01)
C07D 513/04 (2006.01)
A61K 31/502 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61K 31/422 (2006.01)
A61K 31/428 (2006.01)
A61K 31/496 (2006.01)
A61K 31/497 (2006.01)
A61K 31/4985 (2006.01)
A61K 31/4545 (2006.01)
A61K 31/519 (2006.01)
A61K 31/5377 (2006.01)
A61P 9/00 (2006.01)
A61P 11/06 (2006.01)
A61P 15/10 (2006.01)
A61P 25/28 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 43/00(2006.01)
(43)A1 2019.04.30 Бюллетень № 04 тит.лист, описание
(45)B1 2020.02.04 Бюллетень № 02 тит.лист, описание
(31)61/754,007
(32)2013.01.18
(33)US
(62)201790202; 2014.01.17
(71)БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
(72)Гланц Питер В., Цзоу Янь, Кван Мими Л., Ладзиата Владимир (US)
(73)БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
(74)Гизатуллина Е.М., Угрюмов В.М., Строкова О.В., Глухарёва А.О. (RU)
(54)ФТАЛАЗИНОНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ROCK
Формула
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль, где
М представляет собой N;
R1 выбран из NR5R5, C3-10карбоцикла, замещеного 1-4 R7, и гетероцикла, выбранного из:
Zoom in
Zoom in
R2, в каждом случае независимо, выбран из галогена, C1-6алкила, C1-4алкокси, C1-4алкилтио, C1-4галоалкила, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(C1-4алкил), -N(C1-4алкил)2, -CO2H, -CH2CO2H, -CO2(C1-4алкил), -CO(C1-4алкил), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(C1-4алкил), -CON(C1-4алкил)2, -OCH2CO2H, -NHCO(C1-4алкил), -NHCO2(C1-4алкил), -NHSO2(C1-4алкил), -SO2NH2, -C(=NH)NH2, карбоцикла и гетероцикла, где указанные алкил, алкокси, алкилтио, галоалкил, карбоцикл и гетероцикл замещены 0-4 R9;
R3, в каждом случае независимо, выбран из галогена, C1-6алкила, C1-4алкокси, C1-4алкилтио, C1-4галоалкила, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(C1-4алкил), -N(C1-4алкил)2, -CO2H, -CH2CO2H, -CO2(C1-4алкил), -CO(C1-4алкил), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(C1-4алкил), -CON(C1-4алкил)2, -OCH2CO2H, -NHCO(C1-4алкил), -NHCO2(C1-4алкил), -NHSO2(C1-4алкил), -SO2NH2, -C(=NH)NH2, карбоцикла и гетероцикла, где указанные алкил, алкокси, алкилтио, галоалкил, карбоцикл и гетероцикл замещены 0-4 R9;
R5, в каждом случае независимо, выбран из H, C1-4алкила, -(CR6R6)n-C3-10карбоцикла и -(CR6R6)n-4-10-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N, NR8, O и S(O)p, где указанные алкил, карбоцикл и гетероцикл замещены 1-4 R7;
R6, в каждом случае независимо, выбран из H и C1-4алкила;
R7, в каждом случае независимо, выбран из H, =O, NO2, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, CN, OH, CF3, -(CH2)n-CO2H, -(CH2)n-CO2(C1-4алкил), -(CH2)n-NR8R8, -NHCO(C1-4алкил), -NHCOCF3, -NHCO2(C1-4алкил), -NHCO2(CH2)2O(C1-4алкил), -NHCO2(CH2)3O(C1-4алкил), -NHCO2(CH2)2OH, -NHCO2(CH2)2NH2, -NHCO2(CH2)2N(C1-4алкил)2, -NHCO2CH2CO2H, -CH2NHCO2(C1-4алкил), -NHC(O)NR8R8, -NHSO2(C1-4алкил), -SO2NH2, -SO2NH(C1-4алкил), -SO2N(C1-4алкил)2, -SO2NH(CH2)2OH, -SO2NH(CH2)2O(C1-4алкил), -(CH2)n-CONR8R8, -O(CH2)n-карбоцикла, -O(CH2)n-гетероцикла, -NHCO-карбоцикла, -NHCO-гетероцикла, -(CH2)n-карбоцикла и -(CH2)n-гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из N, NR8, O и S(O)p, где указанные алкил, алкенил, алкинил, алкоксил, карбоцикл и гетероцикл замещены 0-4 R9;
R8, в каждом случае независимо, выбран из H, C1-4алкила, C2-4алкенила, -C(O)C1-4алкила, C(O)-карбоцикла, C(O)-гетероцикла, -(CH2)n-C(O)NRaRa, C(O)O-алкила, C(O)O-карбоцикла, C(O)O-гетероцикла, SO2-алкила, SO2-карбоцикла, SO2-гетероцикла, SO2NRaRa, -(CH2)n-карбоцикла и -(CH2)n-гетероцикла, где указанные алкил, алкенил, карбоцикл и гетероцикл замещены 0-4 R9;
R9, в каждом случае независимо, выбран из галогена, OH, NO2, CHF2, CF3, C1-4алкила, C1-4алкокси-CH2OH, -CO(C1-4алкил), -CO2H, -CO2(C1-4алкил), -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCONRaRa, -O(CH2)n-карбоцикла, -O(CH2)n-гетероцикла, -O(CH2)(2-4)NRaRa, -(CR10R10)n-4-10-членного гетероцикла, где указанные алкил, алкоксил, карбоцикл и гетероцикл замещены 0-4 Rb;
R10 выбран из H и C1-4алкила;
Ra, в каждом случае независимо, выбран из H, C1-4алкила, -(CH2)nOH, -CO(C1-4алкил), -COCF3, -CO2(C1-4алкил), -CONH2, -CONH-C1-4алкилен-CO2(C1-4алкил), C1-4алкилен-CO2(C1-4алкил), Rc, CO2Rc и CONHRc;
в качестве альтернативы Ra и Ra взяты совместно с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием 4-10-членного гетероцикла, где указанные алкил, алкилен и гетероцикл замещены 0-4 Rb;
Rb, в каждом случае независимо, выбран из =O, OH, галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, OCF3, NH2, NO2, N(C1-4алкил)2, CO(C1-4алкил), CO(C1-4галоалкил), CO2(C1-4алкил), CONH2, -CONH(C1-4алкил), -CON(C1-4алкил)2, -CONH-C1-4алкилен-O(C1-4алкил), -CONH-C1-4алкилен-N(C1-4алкил)2, -CONH-C1-4алкилен-N(C1-4алкил)2, -C1-4алкилен-O-P(O)(OH)2, -NHCO2(C1-4алкил), -Rc, CORc, CO2Rc и CONHRc;
Rc, в каждом случае независимо, выбран из -(CH2)n-C3-6циклоалкила, -(CH2)n-фенила и -(CH2)n-5-6-членного гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NH, N(C1-4алкил), O и S(O)p, где каждая кольцевая группа замещена 0-2 Rd;
Rd, в каждом случае независимо, выбран из =O, галогена, -OH, C1-4алкила, NH2, NH(C1-4алкил), N(C1-4алкил)2, C1-4алкокси и -NHCO(C1-4алкил) и гетероцикла, содержащего атомы углерода и 1-4 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, NH, N(C1-4алкил), O и S(O)p;
n, в каждом случае независимо, выбран из 0, 1, 2, 3 и 4;
p, в каждом случае независимо, выбран из 0, 1 и 2;
при условии что, когда R6 представляет собой H, R1 является иным, чем Zoom in
а когда R1 представляет собой гетероцикл, R8 не является C2-4алкенилом, a Rb не является OH.
2. Соединение по п.1, выбранное из
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-2,3-дигидро-1H-инден-2-карбоксамида (44);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-2-(пиридин-4-ил)тиазол-4-карбоксамида (45);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2-фенил-1,3-тиазол-4-карбоксамида (46);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-5-(пиридин-4-ил)-1,3-тиазол-2-карбоксамида (47);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2-[4-(трифторметил)фенил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида (48);
2-(3,5-дифторфенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-4-карбоксамида (49);
4-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1,3-тиазол-2-карбоксамида (50);
5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4H,5H,6H,7H-[1,3]тиазоло[5,4-с]пиридин-2-карбоксамида (51);
1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-имидазол-2-карбоксамида (52);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4,5,6,7-тетрагидро-1,3-бензотиазол-2-карбоксамида (53);
1-(4-нитрофенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиперидин-4-карбоксамида (54);
1-ацетил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиперидин-4-карбоксамида (55);
1-бензил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиперидин-4-карбоксамида (56);
1-(2-метоксиэтил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пирролидин-3-карбоксамида (57);
4-(диметиламино)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]бензамида (58);
1-бензил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пирролидин-3-карбоксамида (59);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4-(пирролидин-1-ил)бензамида (60);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4-(пиперидин-1-ил)бензамида (61);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-3-(пирролидин-1-ил)бензамида (62);
4-(морфолин-4-ил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]бензамида (63);
4-(4-метилпиперазин-1-ил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]бензамида (64);
4-(1H-имидазол-1-ил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]бензамида (65);
3-(диметиламино)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]бензамида (66);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]бензамида (67);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-карбоксамида (89);
1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (90);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2,3-дигидро-1H-инден-1-карбоксамида (91);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)бензамида (92);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2,1-бензоксазол-3-карбоксамида (93);
6-(диметиламино)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2- карбоксамида (94);
2-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиридин-3-карбоксамида (95);
5-хлор-1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (96);
5,5-диметил-4-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индол-3-карбоксамида (97);
1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (98);
1-бензил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (99);
5-этокси-2-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-бензофуран-3-карбоксамида (100);
5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (101);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-2-карбоксамида (102);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (103);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиридин-3-карбоксамида (104);
5-(бензилокси)-2-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-бензофуран-3-карбоксамида (105);
5-гидрокси-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2,3-дигидро-1-бензофуран-2-карбоксамида (106);
1-этил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (107);
4-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-5-(пропан-2-ил)-3H,4H-пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-6-карбоксамида (108);
4-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-карбоксамида (109);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбоксамида (110);
6-метил-4-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4H,5H,6H,7H-фуро[2,3-c]пиридин-3-карбоксамида (111);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-карбоксамида (112);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-карбоксамида (113);
5-хлор-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (114);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1,3-бензотиазол-2-карбоксамида (115);
2-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4,5,6,7-тетрагидро-2H-индазол-3-карбоксамида (116);
4-метокси-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-3-карбоксамида (117);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1,2-бензоксазол-3-карбоксамида (118);
5-хлор-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-2-карбоксамида (119);
5-фтор-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбоксамида (120);
6-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиразин-2-карбоксамида (121);
1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-3-карбоксамида (122);
5-метокси-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (123);
8-хлор-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиразин-2-карбоксамида (124);
5-метокси-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (125);
7-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиридин-2-карбоксамида (126);
6-метокси-1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (127);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-6-(пропан-2-илокси)-1H-индол-2-карбоксамида (128);
7-метокси-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (129);
5-этокси-1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (130);
2-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2H-индазол-3-карбоксамида (131);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(пропан-2-ил)-1H-индазол-3-карбоксамида (132);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиразин-2-карбоксамида (133);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-5H,6H,7H,8H-имидазо[1,2-a]пиридин-2-карбоксамида (134);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбоксамида (135);
1-бензил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (136);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (137);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-3-карбоксамида (138);
2,7-диметил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиридин-3-карбоксамида (139);
2-этил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиримидин-3-карбоксамида (140);
6-метокси-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (141);
1-[2-(диметиламино)этил]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (142);
2-(окситан-3-илметил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2H-индазол-3-карбоксамида (143);
1-(окситан-3-илметил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (144);
1-[(3-метилокситан-3-ил)метил]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (145);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(оксолан-3-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (146);
1-[3-(бензилокси)-2-гидроксипропил]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (147);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(оксолан-2-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (148);
1-(2,3-дигидроксипропил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (149);
1-(оксан-4-илметил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (150);
1-(2-метоксиэтил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (151);
1-(окситан-2-илметил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (152);
1-(2-гидроксипропил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (153);
1-[2-(2-метоксиэтокси)этил]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (154);
1-(2-гидроксиэтил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (155);
1-[2-(оксан-4-ил)этил]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (156);
1-[2-(бензилокси)этил]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (157);
6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (158);
6-фтор-1-(окситан-3-илметил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (159);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(пиридин-2-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (160);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(пиридин-3-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (161);
1-[3-(бензилокси)пропил]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (162);
1-(3-метоксипропил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (163);
1-(3-гидроксипропил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (164);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(пиридин-4-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (165);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пирроло[3,2-с]пиридин-3-карбоксамида (166);
5-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (167);
1-(оксан-2-илметил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (168);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбоксамида (169);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-[3-илметил]-1H-индазол-3-карбоксамида (170);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-[оксолан-3-илметил]-1H-индазол-3-карбоксамида (171);
6-(2-гидрокси-2-метилпропокси)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (172);
5-фтор-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(оксолан-3-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (173);
6-фтор-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(оксолан-3-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (174);
6-(2-метоксиэтокси)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (175);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-6-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (176);
6-[2-(диметиламино)этокси]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (177);
5-фтор-1-(2-метилпроп-1-ен-1-ил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (178);
6-фтор-1-(2-метилпроп-1-ен-1-ил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (179);
6-фтор-5-метокси-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-бензофуран-2-карбоксамида (180);
5-(2-гидрокси-2-метилпропокси)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (181);
5-метокси-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (182);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-5-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (183);
5-(2-метоксиэтокси)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (184);
5-(2-гидроксипропокси)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (185);
5-(2-гидроксиэтокси)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (186);
5-[2-(морфолин-4-ил)этокси]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (187);
6-[2-(морфолин-4-ил)этокси]-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (188);
5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-1H-пиразол-4-карбоксамида (189);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (190);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-1H-пиразол-4-карбоксамида (191);
1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-5-фенил-1H-пиразол-4-карбоксамида (192);
3-(3-хлор-2-фторфенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-4,5-дигидро-1,2-оксазол-5-карбоксамида (193);
5-(2-гидрокси-3-метоксипропокси)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (194);
1-(3-метилфенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-имидазол-4-карбоксамида (195);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-3-фенил-4,5-дигидро-1,2-оксазол-5-карбоксамида (196);
1-(2-метоксифенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-4-карбоксамида (197);
1-(3-хлорфенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-4-карбоксамида (198);
5-хлор-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-1H-пиразол-4-карбоксамида (199);
1-бензил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-4-карбоксамида (200);
5-(адамантан-1-ил)-1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамида (201);
1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-4-карбоксамида (202);
1-(3-метоксифенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-4-карбоксамида (203);
1-этил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамида (204);
1,5-диметил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамида (205);
5-трет-бутил-1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамида (206);
1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-5-фенил-1H-пиразол-3-карбоксамида (207);
1-бензил-5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамида (208);
1-(3-метилфенил)-2-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пирролидин-3-карбоксамида (209);
1-(4-метилфенил)-5-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пирролидин-3-карбоксамида (210);
1-(3-хлор-2-фторфенил)-5-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пирролидин-3-карбоксамида (211);
1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-4-карбоксамида (212);
5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-1H-пиразол-3-карбоксамида (213);
5-метил-1-(2-метилфенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-4-карбоксамида (214);
2-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенилпирролидин-3-карбоксамида (215);
1-(2-метоксифенил)-2-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пирролидин-3-карбоксамида (216);
5-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенилпирролидин-3-карбоксамида (217);
5-оксо-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(пропан-2-ил)пирролидин-3-карбоксамида (218);
3,5-диметил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-1H-пиразол-4-карбоксамида (219);
1-(2-хлорфенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-4-карбоксамида (220);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-5-(пропан-2-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (221);
1-(2-фторфенил)-5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (222);
5-[4-(2-гидроксипропан-2-ил)фенил]-3-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1,2-оксазол-4-карбоксамида (223);
5-[4-(гидроксиметил)фенил]-3-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1,2-оксазол-4-карбоксамида (224);
1-(3-хлорфенил)-5-этил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (225);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-1H-пиразол-3-карбоксамида (226);
1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамида (227);
3-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-1H-пиразол-4-карбоксамида (228);
1-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-5-пропил-1H-пиразол-3-карбоксамида (229);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2-фенил-1H-имидазол-4-карбоксамида (230);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-5-пропил-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (231);
5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-[3-(трифторметил)фенил]-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (232);
1-этил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-имидазол-5-карбоксамида (233);
N-(1-трет-бутил-3-{[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]карбамоил}-1H-пиразол-4-ил)пиридин-4-карбоксамида (234);
1-трет-бутил-5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пиразол-3-карбоксамида (235);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-фенил-1H-пиразол-5-карбоксамида (236);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-5-(пиридин-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида (237);
2-(2,3-дихлорфенил)-5-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (238);
1-(2-циано-5-метоксифенил)-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида (239);
N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(пиридин-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-3-карбоксамида (240);
4-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2-(1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил)-1,3-тиазол-5-карбоксамида (241);
2-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-имидазол-4-карбоксамида (242);
4-метил-N-[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2-(фениламино)-1,3-тиазол-5-карбоксамида (243);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (301);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-3-карбоксамида (302);
1-[2-(диметиламино)этил]-N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (303);
2-[2-(диметиламино)этил]-N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2H-индазол-3-карбоксамида (304);
N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2-(окситан-3-илметил)-2H-индазол-3-карбоксамида (305);
N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-2,1-бензоксазол-3-карбоксамида (306);
бензил 4-[(3-{[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]карбамоил}-1H-индазол-1-ил)метил]пиперидин-1-карбоксилата (307);
5-фтор-N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбоксамида (308);
7-метокси-N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индол-2-карбоксамида (309);
N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (310);
2-метил-N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиридин-3-карбоксамида (311);
N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиридин-3-карбоксамида (312);
N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(оксан-4-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (313);
N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-[(3-метилокситан-3-ил)метил]-1H-индазол-3-карбоксамида (314);
N-[3-хлор-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индазол-3-карбоксамида (315);
трет-бутил 3-[(3-{[3-хлор-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]карбамоил}-1H-индазол-1-ил)метил] азетидин-1-карбоксилата (316);
N-[3-хлор-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]имидазо[1,2-a]пиридин-3-карбоксамида (317);
N-[3-хлор-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(оксан-4-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (318);
N-[3-хлор-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-(оксолан-3-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (319);
N-[3-хлор-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1-[(3-метилокситан-3-ил)метил]-1H-индазол-3-карбоксамида (320);
1-((1-(4-гидроксибутил)пиперидин-4-ил)метил)-N-(3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (321);
1-((1-(4-гидроксибутил)пиперидин-4-ил)метил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (322);
N-[3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-6-[2-(пирролидин-1-ил)этокси]пиразоло­[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (325);
1-(азетидин-3-илметил)-N-(3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (326);
1-(азетидин-3-илметил)-N-[3-хлор-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]-1H-индазол-3-карбоксамида (327);
2-(3-{[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]карбамоил}-1H-индазол-1-ил)уксусной кислоты (328);
1-((1-ацетилазетидин-3-ил)метил)-N-(3-хлор-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (329);
N-(3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-((1-метилазетидин-3-ил)метил)-1H-индазол-3-карбоксамида (330);
(((4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)карбамоил)-1H-индазол-1-ил)пропановой кислоты (331);
метил 3-(3-((4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)карбамоил)-1H-индазол-1-ил)пропаноата (332);
1-(3-гидрокси-3-метилбутил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (333);
1-(2-((2-гидрокси-2-метилпропил)амино)-2-оксоэтил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (334);
1-(2-(((1-гидроксициклобутил)метил)амино)-2-оксоэтил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (335);
1-(3-((2-гидрокси-2-метилпропил)амино)-3-оксопропил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (336);
1-(3-морфолино-3-оксопропил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (337);
1-(азетидин-3-илметил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (338);
1-((1-ацетилазетидин-3-ил)метил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (339);
1-((1-метилазетидин-3-ил)метил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (340);
метил 3-((3-((4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)карбамоил)-1H-индазол-1-ил)метил)азетидин-1-карбоксилата (341);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(пиперидин-4-илметил)-1H-индазол-3-карбоксамида (342);
1-((1-ацетилпиперидин-4-ил)метил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (343);
метил 4-((3-((4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)карбамоил)-1H-индазол-1-ил)метил)пиперидин-1-карбоксилата (344);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-(3-метокси-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (345);
N-(3-этокси-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индазол-3-карбоксамида (346);
N-(3-этокси-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)-1H-индазол-3-карбоксамида (347);
N-(3-метокси-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)-1H-индазол-3-карбоксамида (348);
пропан-2-ил 4-[(3-{[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]карбамоил}-1H-индазол-1-ил)метил]пиперидин-1-карбоксилата (349);
2-фторэтил 4-[(3-{[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]карбамоил}-1H-индазол-1-ил)метил]пиперидин-1-карбоксилата (350);
2,2,2-трифторэтил 4-[(3-{[4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил]карбамоил}-1H-индазол-1-ил)метил]пиперидин-1-карбоксилата (351);
N-(2-метокси-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)-1H-индазол-3-карбоксамида (352);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-(2-гидрокси-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (353);
N-(2-гидрокси-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)-1H-индазол-3-карбоксамида (354);
N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)-1H-индазол-3-карбоксамида (355);
1-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (356);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-(2-метокси-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (357);
N-(2-фтор-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индазол-3-карбоксамида (358);
1-(2-гидроксиэтил)-N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (359);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (360);
N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)этил)-1H-индазол-3-карбоксамида (361);
N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)пиразоло[1,5-a]пиридин-3-карбоксамида (362);
N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-метил-1H-индазол-3-карбоксамида (363);
N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-изопропил-1H-индазол-3-карбоксамида (364);
N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-карбоксамида (365);
5-фтор-N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)-1H-индазол-3-карбоксамида (366);
N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)-1H-индазол-3-карбоксамида (367);
6-фтор-N-(3-(гидроксиметил)-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-((тетрагидрофуран-3-ил)метил)-1H-индазол-3-карбоксамида (368);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-(4-(6-метокси-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-индазол-3-карбоксамида (369);
N-(4-(6-метокси-4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)имидазо[1,2-a]пиридин-2-карбоксамида (370);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(пиперидин-4-ил)-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (372);
1-циклогексил-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (373);
1-циклопентил-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (374);
1-(циклопропилметил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (375);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (376);
1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (377);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (378);
1-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (379);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-(трифторметил)­пропил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (380);
1-(трет-бутил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (381);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-пропил-1H-пиразол-4-карбоксамида (382);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(2,2,3,3-тетрафторпропил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (383);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (384);
1-(циклопропилметил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (385);
1-(2,2-дифторэтил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (386);
1-(2-гидроксипропил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (387);
1-(4-хлорфенил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (388);
1-(окситан-3-ил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (389);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(тетрагидрофуран-3-ил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (390);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (391);
1-(бицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (392);
1-((1S,2S,4R)-бицикло[2.2.1]гептан-2-ил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (393);
5-метил-N-(3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-фенил-1H-пиразол-4-карбоксамида (394);
5-(трет-бутил)-1-метил-N-(3-метил-4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (395);
1-(1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (396);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(пирролидин-3-ил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (397);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(3,3,3-трифторпропил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (398);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(3-(пирролидин-1-ил)пропил)-1H-пиразол-4-карбоксамида (399);
5-метил-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (400);
1-(4-метоксифенил)-5-метил-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (401);
1-(4-метоксифенил)-4-метил-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-1,2,3-триазол-5-карбоксамида (402);
5-(дифторметокси)-1-метил-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (403);
1-(3-метоксифенил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (404);
1-(2-метоксифенил)-5-метил-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (405);
1-(2-метоксифенил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамида (406);
3-циклопропил-1-метил-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-5-карбоксамида (407);
1-метил-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-карбоксамида (408);
N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (409);
1-(дифторметил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (410);
1-(2,2-дифторэтил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-5-карбоксамида (411) и
1-(2,2-дифторэтил)-N-(4-(4-оксо-3,4-дигидрофталазин-1-ил)фенил)-1H-пиразол-3-карбоксамида (412).
3. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения заболеваний, связанных с аберрантной активностью Rho киназы, содержащая одно или более соединений по любому из пп.1, 2 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

Загрузка данных...