Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034387

Библиографические данные
(11)034387 (13) B1
(21)201792519

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.02.03
Текущий бюллетень: 2020-02
Все публикации: 034387
Реестр евразийского патента: 034387

(22)2016.05.17
(51) C07D 401/06 (2006.01)
C07D 403/06 (2006.01)
A61K 31/435 (2006.01)
A61K 31/4439 (2006.01)
A61K 31/4196 (2006.01)
A61K 31/41(2006.01)
(43)A1 2018.04.30 Бюллетень № 04 тит.лист, описание
(45)B1 2020.02.03 Бюллетень № 02 тит.лист, описание
(31)62/163,106
(32)2015.05.18
(33)US
(86)US2016/032877
(87)2016/187201 2016.11.24
(71)ВАЙМЕТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС (HK), ИНК. (US)
(72)Хекстра Уиллиам Дж., Йейтс Кристофер М., Шотцингер Роберт Дж., Лосо Майкл Р., Густафсон Гэри Д., Зулленбергер Майкл Т., Стюард Кимберли, Делгадо Хавьер, Ванг Ксуелин (US)
(73)ВАЙМЕТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС (HK), ИНК. (US)
(74)Квашнин В.П. (RU)
(54)ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Формула
(57) 1. Соединение формулы (I)
Zoom in
в котором R1 представляет собой группу формулы (III)
Zoom in
или его приемлемая соль.
2. Соединение, где соединение представляет собой
4-((6-(2-(2,4-дифторфенил)-1,1-дифтор-2-гидрокси-3-(5-тиоксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил)пиридин-3-ил)окси)бензонитрил, или его приемлемая соль, сольват или гидрат.
3. Применение сельскохозяйственной композиции, содержащей соединение по п.1 или 2 или его приемлемую соль и один или более сельскохозяйственно или фитологически приемлемых эксципиентов, для лечения или профилактики грибкового заболевания или нарушения растения.
4. Применение соединения по п.1 или 2 для лечения или профилактики грибкового заболевания или нарушения растения.
5. Применение по п.3 или 4, где грибковое заболевание или нарушение растения вызвано растительным грибковым патогеном, принадлежащим по меньшей мере к одному роду из Blumeria, Podosphaera, Sphaerotheca, Uncinula, Erysiphe, Puccinia, Phakopsora, Gymnosporangium, Hemileia, Uromyces, Alternaria, Cercospora, Cladosporium, Cochliobolus, Colletotrichum, Magnaporthe, Mycosphaerella, Phaeosphaeria, Pyrenophora, Ramularia, Rhyncosporium, Septoria, Venturia, Ustilago, Aspergillus, Penicillium, Drechslera, Fusarium, Botrytis, Gibberella, Rhizoctonia, Pseudocercosporella, Sclerotinia, Helminthosporium, Stagonospora, Exserohilum и Pyricularia, такими патогенами как Venturia inaequalis, Septoria tritici, Cercospora beticola, Cercospora arachidicola, Colletotrichum lagenarium, Puccinia graminisf. sp. tritici, Uncinula necator, Blumeria graminis и Mycosphaerella fijiensis.
6. Применение по п.3 или 4, где грибковое заболевание растения выбирается из парши яблони, септориоза листьев пшеницы, пятнистости листьев сахарной свеклы, пятнистости листьев арахиса, антракноза огурца, листовой ржавчины пшеницы, настоящей мучнистой росы винограда, настоящей мучнистой росы пшеницы и/или черной сигатоки.
7. Способ синтеза соединения формулы (I) по п.1, причем способ включает контакт соединения формулы 1, показанного ниже
Zoom in
с серой в присутствии подходящего растворителя.
8. Способ по п.7, в котором растворителем является N-метил-2-пирролидинон.
9. Способ по п.7 или 8, в котором реакция осуществляется при температуре в диапазоне от 50 до 200°C.
10. Способ по любому из пп.7-9, в котором реакция осуществляется в инертной атмосфере.
11. Способ по п.7, дополнительно включающий контакт соединения формулы D
Zoom in
с 1H-1,2,4-триазолом в присутствии основания и подходящего растворителя с получением соединения формулы (I)
Zoom in

Загрузка данных...