Евразийский сервер публикаций
Евразийская заявка № 201992120
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Реферат [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||||
(57) Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)
или его фармацевтически приемлемым соли, сольвату или полиморфу, включая все его таутомеры и стереоизомеры, где A выбран из моноциклического и бициклического гетероарила, которые могут быть независимо замещены алкилом или амино; B выбран из алкила, гетероалкила, алкиламино, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклила и алкилена, где указанные группы могут быть независимо замещены алкилом; D выбран из ариламино, гетероариламино, циклоалкиламино, гетероциклила, гетероциклиламино, мочевины, тиоамида, тиомочевины, сульфонамида, сульфоксимина и сульфамоила, где указанные арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклильные группы могут быть независимо замещены; и E выбран из арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклила, где указанные арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклильные группы могут быть независимо замещены. Соединения формулы (I) представляют собой ингибиторы глутаминилциклазы (QC, EC 2.3.2.5). QC катализирует внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамина в пироглутаминовую кислоту (5-оксопролил, pGlu*) с высвобождением аммиака и внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамата в пироглутаминовую кислоту с высвобождением воды. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||||