Евразийский сервер публикаций

Евразийская заявка № 201992120

Библиографические данные
(21)201992120 (13) A1
(22)2018.04.03

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.01.29
Текущий бюллетень: 2020-01
Все публикации: 201992120

(51) C07D 403/12 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
C07D 401/04 (2006.01)
C07D 235/06 (2006.01)
C07D 417/04 (2006.01)
C07D 417/12 (2006.01)
C07D 249/08 (2006.01)
C07D 285/135 (2006.01)
A61P 25/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00(2006.01)
(43)A1 2020.01.29 Бюллетень № 01 тит.лист, описание последовательности
(31)1705263.0
(32)2017.03.31
(33)GB
(86)EP2018/058391
(87)2018/178384 2018.10.04
(71)ПРОБАЙОДРАГ АГ (DE)
(72)Хайзер Ульрих, Хоффманн Торстен, Луэс Ингеборг, Майер Антье (DE)
(74)Носырева Е.Л. (RU)
(54)НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ
Реферат [ENG]
(57) Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемым соли, сольвату или полиморфу, включая все его таутомеры и стереоизомеры, где A выбран из моноциклического и бициклического гетероарила, которые могут быть независимо замещены алкилом или амино; B выбран из алкила, гетероалкила, алкиламино, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклила и алкилена, где указанные группы могут быть независимо замещены алкилом; D выбран из ариламино, гетероариламино, циклоалкиламино, гетероциклила, гетероциклиламино, мочевины, тиоамида, тиомочевины, сульфонамида, сульфоксимина и сульфамоила, где указанные арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклильные группы могут быть независимо замещены; и E выбран из арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклила, где указанные арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклильные группы могут быть независимо замещены. Соединения формулы (I) представляют собой ингибиторы глутаминилциклазы (QC, EC 2.3.2.5). QC катализирует внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамина в пироглутаминовую кислоту (5-оксопролил, pGlu*) с высвобождением аммиака и внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамата в пироглутаминовую кислоту с высвобождением воды.

Загрузка данных...