Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 034171

Библиографические данные
(11)034171 (13) B1
(21)201790137

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2020.01.14
Текущий бюллетень: 2020-01
Все публикации: 034171
Реестр евразийского патента: 034171

(22)2013.10.01
(51) C07D 213/64 (2006.01)
C07D 401/04 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
C07D 401/14 (2006.01)
C07D 409/12 (2006.01)
A61K 31/4412 (2006.01)
A61K 31/4427 (2006.01)
A61K 31/444 (2006.01)
A61P 11/00(2006.01)
(43)A1 2017.11.30 Бюллетень № 11 тит.лист, описание
(45)B1 2020.01.14 Бюллетень № 01 тит.лист, описание
(31)61/709,075; 61/777,499; 61/872,157
(32)2012.10.02; 2013.03.12; 2013.08.30
(33)US; US; US
(62)201590477; 2013.10.01
(71)ИНТЕРМЬЮН, ИНК. (US)
(72)Бакмэн Брэд Оуэн, Николас Джон Бимонд, Рамфал Джонни И., Емаян Кумарасвами, Сейверт Скотт Д. (US)
(73)ИНТЕРМЬЮН, ИНК. (US)
(74)Нилова М.И. (RU)
(54)ПРОТИВОФИБРОЗНЫЕ ПИРИДИНОНЫ
Формула
(57) 1. Соединение, имеющее структуру формулы (I)
Zoom in
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R1 представляет собой 1-метил-1H-пиразол-4-ил или 1H-пиразол-4-ил;
R2 выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -OR5, -SR5, -NR6R7 и -C(O)R8;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный от одного до четырех R9;
R5 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, C1-3алкокси- или C1-3алкокси-C1-3алкокси, С6-10арила, С6-10арил-С1-4алкила и -(CH2)n-(3-10-членного гетероциклила), при этом указанный гетерциклил содержит 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы, где указанная любая арильная группа необязательно замещена от одного до четырех R11, и указанный гетероцикл необязательно замещен от одного до четырех R10;
R6 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси, C6-10арила, необязательно замещенного от одного до четырех R11, C6-10арил-C1-4алкила, необязательно замещенного от одного до четырех R11, (5-10-членного гетероарил)C1-4алкила, необязательно замещенного от одного до четырех R11, -C(O)R8 и -C(O)OR5, при этом указанный гетероарил содержит 1-3 атома азота;
R7 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси; или
R6 и R7 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-10-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, при этом указанный гетероцикл необязательно замещен от одного до четырех R10, или R6 и R7 совместно представляют собой 3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил;
R8 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси, NR12R13, C1-6алкокси-OR5, и C6-10арила, необязательно замещенного от одного до четырех R11;
R9 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, -NHC(O)NH2, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси, C1-3алкокси, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси;
R10 в каждом случае независимо выбран из водорода и C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси, или независимо два R10, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо;
R11 в каждом случае представляет собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный 1-3 галогенами или C1-3алкокси, -C(O)R8, -CN, и C1-4алкокси, необязательно замещенный 1-3 галогенами или С1-4метокси;
R12 и R13 в каждом случае независимо представляют собой водород или C1-6алкил, необязательно замещенный 1-3 галогенами или C1-3алкокси;
Z представляет собой кислород;
n в каждом случае независимо представляет собой целое число от 0 до 4.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой пиразолил.
3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из Соединений 120-162, 402-414, 523-535, 537-540, 542-545, 550, 664 и 696-707:
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
Zoom in
или их фармацевтически приемлемых солей.
4. Способ лечения фиброзного состояния, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества Соединения по любому из пп.1-3.

Загрузка данных...