Евразийский сервер публикаций
Евразийский патент на изобретение № 034171
Библиографические данные | ||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Формула [ENG] | ||||||||||||||||||||||||||||||
(57) 1. Соединение, имеющее структуру формулы (I)
или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой 1-метил-1H-пиразол-4-ил или 1H-пиразол-4-ил; R2 выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -OR5, -SR5, -NR6R7 и -C(O)R8; R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный от одного до четырех R9; R5 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, C1-3алкокси- или C1-3алкокси-C1-3алкокси, С6-10арила, С6-10арил-С1-4алкила и -(CH2)n-(3-10-членного гетероциклила), при этом указанный гетерциклил содержит 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы, где указанная любая арильная группа необязательно замещена от одного до четырех R11, и указанный гетероцикл необязательно замещен от одного до четырех R10; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси, C6-10арила, необязательно замещенного от одного до четырех R11, C6-10арил-C1-4алкила, необязательно замещенного от одного до четырех R11, (5-10-членного гетероарил)C1-4алкила, необязательно замещенного от одного до четырех R11, -C(O)R8 и -C(O)OR5, при этом указанный гетероарил содержит 1-3 атома азота; R7 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси; или R6 и R7 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-10-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, при этом указанный гетероцикл необязательно замещен от одного до четырех R10, или R6 и R7 совместно представляют собой 3,4-дигидроизохинолин-2(1H)-ил; R8 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси, NR12R13, C1-6алкокси-OR5, и C6-10арила, необязательно замещенного от одного до четырех R11; R9 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, -NHC(O)NH2, C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси, C1-3алкокси, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси; R10 в каждом случае независимо выбран из водорода и C1-6алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или C1-3алкокси, или независимо два R10, присоединенных к одному и тому же атому, совместно представляют собой оксо; R11 в каждом случае представляет собой водород, C1-6алкил, необязательно замещенный 1-3 галогенами или C1-3алкокси, -C(O)R8, -CN, и C1-4алкокси, необязательно замещенный 1-3 галогенами или С1-4метокси; R12 и R13 в каждом случае независимо представляют собой водород или C1-6алкил, необязательно замещенный 1-3 галогенами или C1-3алкокси; Z представляет собой кислород; n в каждом случае независимо представляет собой целое число от 0 до 4. 2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой пиразолил. 3. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из Соединений 120-162, 402-414, 523-535, 537-540, 542-545, 550, 664 и 696-707: или их фармацевтически приемлемых солей. 4. Способ лечения фиброзного состояния, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества Соединения по любому из пп.1-3. Загрузка данных...
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Назад | Новый поиск |