Евразийский сервер публикаций

Евразийский патент № 033698

Библиографические данные
(11)033698 (13) B1
(21)201790085

[ A ] [ B ] [ C ] [ D ] [ E ] [ F ] [ G ] [ H ]

Текущий раздел:


Документ опубликован 2019.11.18
Текущий бюллетень: 2019-11
Все публикации: 033698
Реестр евразийского патента: 033698

(22)2015.06.29
(51) C07C 255/49(2006.01)
(43)A1 2017.08.31 Бюллетень № 08 тит.лист, описание
(45)B1 2019.11.18 Бюллетень № 11 тит.лист, описание
(31)62/020,886
(32)2014.07.03
(33)US
(86)US2015/038345
(87)2016/003917 2016.01.07
(71)СЕЛДЖЕН КВОНТИСЕЛ РИСЁРЧ, ИНК. (US)
(72)Чэнь Юн К., Каноуни Тоуфайк, Ни Чжэ, Стаффорд Джеффри Алан, Вил Джеймс Марвин (US)
(73)СЕЛДЖЕН КВОНТИСЕЛ РИСЁРЧ, ИНК. (US)
(74)Строкова О.В. (RU)
(54)ИНГИБИТОРЫ ЛИЗИНСПЕЦИФИЧЕСКОЙ ДЕМЕТИЛАЗЫ-1
Формула
(57) 1. Соединение, имеющее структуру формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль
Zoom in
где W1 и W2 независимо выбраны из N, С-Н или C-F;
X выбран из 6-членного арила, необязательно замещенного галогеном, C1 алкилокси или С3 циклоалкилом, или 6-9-членного моноциклического или бициклического гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из N, и необязательно замещенного C1 алкилом или С3 циклоалкилом;
Y выбран из водорода, галогена, C1 алкила и
Z выбран из необязательно замещенной группы, выбранной из 6-10-членного моноциклического или бициклического N-гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из N, и необязательно замещенного амином, -О-гетероциклил(С1)алкила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из N, -О-С3 алкила, необязательно замещенного амином, -N(Н)-гетероциклил(С1)алкила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранные из N, или -N(Ме)-С3 алкила, необязательно замещенного амином.
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где W2 обозначает С-Н.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где W1 обозначает C-F.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где W1 обозначает С-Н.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где W1 обозначает N.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, где X обозначает 6-членный арил, необязательно замещенный галогеном, C1 алкилокси или С3 циклоалкилом, или 6-9-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из N, и необязательно замещённый C1 алкилом или С3 циклоалкилом.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, где X обозначает фенил, необязательно замещённый галогеном, C1 алкилокси или С3 циклоалкилом.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, где X обозначает 6-9-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из N, и необязательно замещённый C1 алкилом или С3 циклоалкилом.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.8, где гетероарил выбран из пиридинила, пиримидинила, пиразинила, пиразолила, индазолила, азаиндазолила, изоиндазолила, индолила или азаиндолила.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-9, где Z обозначает -О-гетероциклил(С1)алкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из N.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-9, где Z обозначает -N(Н)-гетероциклил(С1)алкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранные из N.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.10-11, где гетероциклилалкильная группа имеет формулу -CH2-гетероциклил и гетероциклил является азотсодержащим 4-, 5-, 6- или 7-членным гетероциклилом.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-9, где Z обозначает N-гетероциклил, необязательно замещенный амином.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.13, где N-гетероциклил представляет собой 4-, 5-, 6- или 7-членный N-гетероциклил.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.13, где N-гетероциклил представляет собой 6-членный N-гетероциклил.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.13, где N-гетероциклил представляет собой пиперидин, необязательно замещённый амином.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.16, где пиперидин представляет собой 4-аминопиперидин.
18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-17, где Y обозначает водород.
19. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-17, где Y обозначает галоген.
20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-17, где Y обозначает C1 алкил.
21. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый эксципиент.
22. Способ регуляции транскрипции генов в клетке, включающий ингибирование активности лизинспецифической деметилазы 1 путём воздействия на фермент лизинспецифической деметилазы 1 соединением формулы (I) по любому из пп.1-20.
23. Способ лечения рака у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту соединения формулы (I) по любому из пп.1-20 или его фармацевтически приемлемой соли.

Загрузка данных...