Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 08´2019

(11)

033083 (13) B1 Разделы: A B C E F G H

(21)

201792469

(22)

2016.05.06

(51)

C07C 317/46 (2006.01)
C07C 317/44
(2006.01)
C07D 309/28
(2006.01)
C07D 317/72
(2006.01)
A61K 31/216
(2006.01)
A61K 31/357
(2006.01)
A61P 1/16
(2006.01)
A61P 25/02
(2006.01)

(31)

2015-095817

(32)

2015.05.08

(33)

JP

(43)

2018.06.29

(86)

PCT/JP2016/064204

(87)

WO 2016/182036 2016.11.17

(71)

(73) ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КОМПАНИ ЛИМИТЕД (JP)

(72)

Кобаяси Тоситаке, Сайтох Морихиса, Вада Ясуфуми, Нара Хироси, Негоро Нобуюки, Катох Тайсуке, Ямасаки Масаси, Танака Такахиро, Китамото Наоми (JP)

(74)

Медведев В.Н. (RU)

(54)

ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

(57) 1. Соединение, представленное следующей формулой (I), или его фармакологически допустимая соль

Увеличить масштаб

где кольцо A представляет собой циклопентен или циклогексен;

кольцо B представляет собой бензольное кольцо, необязательно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-6алкильной группы;

R1 и R2 представляют собой следующее: (1) оба R1 и R2 представляют собой атомы водорода, или (2) один из R1 и R2 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой гидроксильную группу, или R1 и R2 могут связываться вместе с образованием диоксолана, который необязательно замещен 1-3 C1-6алкильными группами, необязательно замещенными 1-3 заместителями, выбранными из гидроксильной группы и C1-6алкоксигруппы;

W представляет собой CH2 или O; и

R3 представляет собой C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную 1-3 C3-10циклоалкильными группами, необязательно замещенными 1-3 C1-6алкильными группами.

2. Этил-(2R,3R,8R)-8-(((1S)-7-хлор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфонил)-2,3-бис-(гидроксиметил)-1,4-диоксаспиро[4,5]дец-6-ен-7-карбоксилат.

3. Этил-(2R,3R,8R)-8-(((1S)-7-хлор-5-фтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфонил)-2,3-бис-(гидроксиметил)-1,4-диоксаспиро[4,5]дец-6-ен-7-карбоксилат.

4. Этил-(2R,3R,8R)-8-(((1S)-7-хлор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфонил)-2,3-бис-(метоксиметил)-1,4-диоксаспиро[4,5]дец-6-ен-7-карбоксилат.

5. Лекарственное средство, имеющее ингибирующее действие в отношении сигнала Toll-подобного рецептора 4 (TLR4), содержащее соединение или фармакологически допустимую его соль по п.1.

6. Лекарственное средство по п.5, которое является средством для профилактики или лечения аутоиммунного заболевания и/или воспалительного заболевания.

7. Лекарственное средство по п.5, которое является средством для профилактики или лечения вызванной химиотерапией периферической невропатии (CIPN), вызванной химиотерапией невропатической боли (CINP), повреждения печени и/или ишемически-реперфузионного повреждения (IRI).


наверх