Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 08´2019

(11)

033057 (13) B1 Разделы: A B C E F G H

(21)

201890361

(22)

2016.08.10

(51)

C07D 401/04 (2006.01)
A61K 31/444 (2006.01)
A61P 31/18 (2006.01)

(31)

62/203,791

(32)

2015.08.11

(33)

US

(43)

2018.11.30

(86)

PCT/IB2016/054832

(87)

WO 2017/025917 2017.02.16

(71)

(73) ВАЙВ ХЕЛТКЕР ЮКей (№ 5) ЛИМИТЕД (GB)

(72)

Истман Кайл Дж., Кадоу Джон Ф., Парселла Кайли И., Наиду Б. Нарасимхулу, Ван Тао, Инь Чживэй, Чзан Чжонсин (US)

(74)

Поликарпов А.В., Соколова М.В., Путинцев А.И., Черкас Д.А., Игнатьев А.В. (RU)

(54)

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(N-БЕНЗИЛ-ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН-6-ИЛ)ПИРИДИН-3-ИЛ-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой водород, C1-6алкил или C3-7циклоалкил;

R2 представляет собой тетрагидроизохинолинил и замещен одним заместителем R6 и дополнительно 0-3 галогеновыми или C1-6алкильными заместителями;

R3 представляет собой пиперидинил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из циано, галогена, C1-6алкила, C1-6галогеналкила, C1-6алкокси и C1-6галогеналкокси;

R4 представляет собой C1-6алкил или C1-6галогеналкил;

R5 представляет собой C1-6алкил;

R6 представляет собой (Ar1)C1-6алкил;

Ar1 представляет собой фенил, замещенный 0-5 заместителями, выбранными из циано, галогена, C1-6алкила, C3-7циклоалкила, C1-6галогеналкила, гидрокси, C1-6алкокси, C1-6галогеналкокси, (гидрокси)C1-6алкокси, (C1-6алкокси)C1-6алкокси, фенокси, бензилокси, карбокси, фенила и циано-C3-7циклоалкила,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представляющее собой

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Фармацевтическая композиция, полезная для лечения ВИЧ-инфекции, содержащая терапевтическое количество соединения или соли по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель.

4. Композиция по п.3, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного другого агента, применяемого для лечения СПИД или ВИЧ-инфекции, выбранного из нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов протеазы ВИЧ, ингибиторов слияния ВИЧ, ингибиторов прикрепления ВИЧ, ингибиторов CCR5 (C-C хемокиновый рецептор 5 типа), ингибиторов CXCR4 (хемокиновый рецептор 4 типа), ингибиторов отпочковывания или созревания ВИЧ и ингибиторов интегразы ВИЧ.

5. Композиция по п.4, где другой агент представляет собой долутегравир.

6. Способ лечения ВИЧ-инфекции, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.2 или его фармацевтически приемлемой соли.

7. Способ по п.6, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного другого агента, применяемого для лечения СПИД или ВИЧ-инфекции, выбранного из нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов протеазы ВИЧ, ингибиторов слияния ВИЧ, ингибиторов прикрепления ВИЧ, ингибиторов CCR5, ингибиторов CXCR4, ингибиторов отпочковывания или созревания ВИЧ и ингибиторов интегразы ВИЧ.

8. Способ по п.7, где другой агент представляет собой долутегравир.

наверх