|
| |
(11) | 033064 (13) B1 |
    Разделы: A B C E F G H  |
(21) | 201792122 |
(22) | 2016.04.22 |
(51) | C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/437 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
A61P 37/00 (2006.01) |
(31) | 1507036.0 |
(32) | 2015.04.24 |
(33) | GB |
(43) | 2018.03.30 |
(86) | PCT/GB2016/051120 |
(87) | WO 2016/170352 2016.10.27 |
(71) | (73) БЕНЕВОЛЕНТАЙ КЕМБРИДЖ ЛИМИТЕД (GB) |
(72) | Сейвори Эдвард (GB) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ КАК ИНГИБИТОР ФЕРМЕНТА СЕМИКАРБАЗИДЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ АМИНОКСИДАЗЫ (SSAO) |
(57) 1. Кристаллическая соль мезилат (3S)-тетрагидрофуран-3-ил-(4S)-4-изопропил-1,4,6,7-тетрагидро-5H-имидазо[4,5-c]пиридин-5-карбоксилата, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой XRPD, содержащей следующую величину в градусах 2θ, измеренную с использованием излучения CuKα, 21,948.
2. Соль по п.1, имеющая пространственную группу P2(1)2(1)2(1) и, по существу, следующие размеры элементарной ячейки:
3. Соль по любому из пп.1 или 2, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой XRPD, содержащей следующие величины в градусах 2θ, измеренные с использованием излучения CuKα, 17,744 и 21,948.
4. Соль по любому из предшествующих пунктов, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой XRPD, содержащей следующие величины в градусах 2θ, измеренные с использованием излучения CuKα, 17,744, 20,886 и 21,948.
5. Соль по любому из предшествующих пунктов, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой XRPD, содержащей следующие величины в градусах 2θ, измеренные с использованием излучения CuKα, 17,744, 20,886, 21,948 и 9,851.
6. Соль по любому из предшествующих пунктов, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой XRPD, содержащей следующие величины в градусах 2θ, измеренные с использованием излучения CuKα, 17,744, 20,886, 21,948, 9,851 и 16,280.
7. Соль по любому из предшествующих пунктов, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой XRPD, содержащей следующие величины в градусах 2θ, измеренные с использованием излучения CuKα, 9,851, 16,280, 17,097, 17,744, 19,694, 20,443, 20,886, 21,948, 22,112, 23,194, 23,653, 24,144, 27,084, 27,283 и 29,912.
8. Соль по любому из предшествующих пунктов, характеризующаяся порошковой рентгеновской дифрактограммой XRPD, представленной в табл. 4 и/или на фиг. 2.
9. Соль по любому из пп.1-8, имеющая чистоту выше 95%.
10. Соль по любому из пп.1-8, имеющая чистоту выше 99%.
11. Соль по любому из пп.1-8, имеющая чистоту выше 99,5%.
12. Соль по любому из пп.1-11, имеющая энантиомерную чистоту выше 95%.
13. Соль по любому из пп.1-11, имеющая энантиомерную чистоту выше 99%.
14. Соль по любому из пп.1-11, имеющая энантиомерную чистоту выше 99,5%.
15. Фармацевтическая композиция, включающая соль по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемые носители, разбавители или эксципиенты.
16. Применение соли по любому из пп.1-14 для лечения воспаления, воспалительного заболевания, иммунного или аутоиммунного расстройства или ингибирования роста опухоли.
17. Применение соли по любому из пп.1-14 для получения лекарственного средства для лечения воспаления, воспалительного заболевания, иммунного или аутоиммунного расстройства или ингибирования роста опухоли.
18. Применение фармацевтической композиции по п.15 для лечения воспаления, воспалительного заболевания, иммунного или аутоиммунного расстройства или ингибирования роста опухоли.
19. Применение фармацевтической композиции по п.15 для получения лекарственного средства для лечения воспаления, воспалительного заболевания, иммунного или аутоиммунного расстройства или ингибирования роста опухоли.
20. Способ получения кристаллической соли мезилата (3S)-тетрагидрофуран-3-ил-(4S)-4-изопропил-1,4,6,7-тетрагидро-5H-имидазо[4,5-c]пиридин-5-карбоксилата по п.1 путем образования соли мезилата из свободного основания (3S)-тетрагидрофуран-3-ил-(4S)-4-изопропил-1,4,6,7-тетрагидро-5H-имидазо[4,5-c]пиридин-5-карбоксилата.
21. Способ по п.20, где соль мезилат получают путем добавления к свободному основанию метансульфоновой кислоты.
22. Кристаллический мезилат (3S)-тетрагидрофуран-3-ил-(4S)-4-изопропил-1,4,6,7-тетрагидро-5H-имидазо[4,5-c]пиридин-5-карбоксилата по п.1, полученный способом по п.20 или 21.
|
