(11)	032465 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201600100
(22)	2014.07.10
(51)	A61K 9/16 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01)
(31)	13176303.9
(32)	2013.07.12
(33)	EP
(43)	2016.07.29
(86)	PCT/EP2014/064830
(87)	WO 2015/004245 2015.01.15
(71)	(73) ГРЮНЕНТАЛЬ ГМБХ (DE)
(72)	Венинг Клаус, Барншайд Лутц, Швир Зебастиан, Гайсслер Аня (DE)
(74)	Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(54)	ЗАЩИЩЕННАЯ ОТ ПРИМЕНЕНИЯ НЕ ПО НАЗНАЧЕНИЮ ПЕРОРАЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОДЕРЖАЩАЯ ЭТИЛЕНВИНИЛАЦЕТАТНЫЙ ПОЛИМЕР, И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

(57) 1. Защищенная от применения не по назначению пероральная фармацевтическая лекарственная форма, содержащая фармакологически действующее вещество, имеющее психотропное действие, которое представляет собой опиоид, стимулятор или их физиологически приемлемую соль, и этиленвинилацетатный (ЭВА) полимер, которая обеспечивает устойчивость к экстракции растворителем, устойчивость к измельчению и устойчивость к сбросу дозы в водный этанол,

причем лекарственная форма является экструдированной из горячего расплава.

2. Лекарственная форма по п.1, где

(I) фармакологически действующее вещество заключено в матрицу пролонгированного высвобождения, содержащую ЭВА полимер; и/или

(II) фармацевтическая лекарственная форма обеспечивает пролонгированное высвобождение фармакологически действующего вещества.

3. Лекарственная форма по п.1 или 2, где ЭВА полимер содержит по меньшей мере 50 мас.% повторяющихся звеньев этилена относительно общей массы ЭВА полимера.

4. Лекарственная форма по п.3, где ЭВА полимер содержит от 50 до 95 мас.% повторяющихся звеньев этилена относительно общей массы ЭВА полимера.

5. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, где ЭВА полимер имеет скорость течения расплава при температуре 190°C и 2,16 кг от 1 до 160 г/10 мин, установленную в соответствии со стандартом ASTM D1238.

6. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, где содержание ЭВА полимера находится в пределах диапазона от 20 до 80 мас.% относительно общей массы фармацевтической лекарственной формы.

7. Лекарственная форма по п.6, где содержание ЭВА полимера составляет по меньшей мере 30 мас.% относительно общей массы фармацевтической лекарственной формы.

8. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, которая является монолитной и имеет предел прочности на разрыв по меньшей мере 300 Н или которая состоит из множества частиц, где, по меньшей мере, фракция отдельных частиц имеет предел прочности на разрыв по меньшей мере 300 Н.

9. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, которая является монолитной и имеет протяженность в любом направлении по меньшей мере 2,0 мм или которая состоит из множества частиц, где отдельные частицы, содержащие лекарственное вещество, имеют протяженность в любом направлении по меньшей мере 2,0 мм.

10. Способ изготовления защищенной от применения не по назначению пероральной фармацевтической лекарственной формы, содержащий стадии:

(I) смешивание фармакологически действующего вещества, этиленвинилацетатного (ЭВА) полимера и дополнительных вспомогательных веществ и

(II) термоформование смеси, полученной на стадии (I), где указанную смесь подвергают воздействию давления одновременно с нагревом или до или после применения нагрева.

11. Способ по п.10, где защищенная от применения не по назначению фармацевтическая лекарственная форма представляет собой фармацевтическую лекарственную форму по любому из пп.1-9.

12. Защищенная от применения не по назначению пероральная фармацевтическая лекарственная форма, которая получена способом по п.10 или 11.