(11)	031756 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201692107
(22)	2015.05.11
(51)	A61K 31/7048 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01)
(31)	14 075 031.6
(32)	2014.05.09
(33)	EP
(43)	2017.04.28
(86)	PCT/EP2015/000965
(87)	WO 2015/169451 2015.11.12
(71)	(73) АСТЕЛЛАС ФАРМА ЮЭРОП ЛТД (GB)
(72)	Карас Андреас Йоханнис, Лонгшоу Кристофер Марк (NL)
(74)	Поликарпов А.В. (RU)
(54)	CХЕМА ЛЕЧЕНИЯ ТИАКУМИЦИНОВЫМ СОЕДИНЕНИЕМ

(57) 1. Применение тиакумицинового соединения, его стереоизомера, его полиморфа или его фармацевтически приемлемого сольвата в пероральном лечении инфекций, вызванных Clostridium difficile (CDI), или диареи или заболевания, ассоциированных с Clostridium difficile (CDAD), у пациента в соответствии со схемой введения доз, выбранной из группы, состоящей из:

1) введения 200 мг тиакумицинового соединения BID (дважды в сутки) в течение 5 суток с последующими 5 сутками перерыва и затем 200 мг один раз в сутки в течение еще 10 суток и

2) введения 200 мг тиакумицинового соединения BID в течение 5 суток с последующим введением по одной дозе 200 мг через сутки в течение 20 суток.

2. Применение по п.1, отличающееся тем, что тиакумициновое соединение выбрано из группы, состоящей из тиакумицина А, тиакумицина В и их аналогов (диалкилтиакумицинов и бромтиакумицинов), тиакумицина С, тиакумицина D, тиакумицина Е, тиакумицина F и липиармицина.

3. Применение по любому из пп.1, 2, отличающееся тем, что тиакумициновое соединение представляет собой липиармицин или тиакумицин В или его стереоизомер.

4. Применение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что тиакумициновое соединение представляет собой тиакумицин В или его полиморф.

5. Применение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что тиакумициновое соединение представляет собой R-тиакумицин В (фидаксомицин).

6. Применение по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что используют таблетку, суспензию, сухой порошок для водной суспензии, сухой гранулят для водной суспензии, таблетку в пленочной оболочке или диспергируемую таблетку.

7. Применение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что используют таблетку в пленочной оболочке.

8. Применение фармацевтической композиции, содержащей тиакумициновое соединение, его стереоизомер, его полиморф или его фармацевтически приемлемый сольват, в пероральном лечении инфекций, вызванных Clostridium difficile (CDI), или диареи или заболевания, ассоциированных с Clostridium difficile (CDAD), у пациента в соответствии со схемой введения доз, выбранной из группы, состоящей из:

1) введения 200 мг тиакумицинового соединения BID в течение 5 суток с последующими 5 сутками перерыва и затем 200 мг один раз в сутки в течение еще 10 суток и

2) введения 200 мг тиакумицинового соединения BID в течение 5 суток с последующим введением по одной дозе 200 мг через сутки в течение 20 суток.

9. Применение по п.8, отличающееся тем, что тиакумициновое соединение выбрано из группы, состоящей из тиакумицина А, тиакумицина В и их аналогов (диалкилтиакумицинов и бромтиакумицинов), тиакумицина С, тиакумицина D, тиакумицина Е, тиакумицина F и липиармицина.

10. Применение по любому из пп.8, 9, отличающееся тем, что тиакумициновое соединение представляет собой липиармицин или тиакумицин В или его стереоизомер.

11. Применение по любому из пп.8-10, отличающееся тем, что тиакумициновое соединение представляет собой тиакумицин В или его полиморф.

12. Применение по любому из пп.8-11, отличающееся тем, что тиакумициновое соединение представляет собой R-тиакумицин В (фидаксомицин).

13. Применение по любому из пп.8-12, отличающееся тем, что композиция представляет собой таблетку, суспензию, сухой порошок для водной суспензии, сухой гранулят для водной суспензии, таблетку в пленочной оболочке или диспергируемую таблетку.

14. Применение по любому из пп.8-13, отличающееся тем, что композиция представляет собой таблетку в пленочной оболочке.

15. Способ восстановления популяции бифидобактерий кишечника, выраженной в log₁₀ КОЕ (колониеобразующих единиц)/мл, у пациента, страдающего от инфекций, вызванных Clostridium difficile (CDI), или диареи или заболевания, ассоциированных с Clostridium difficile (CDAD), и получающего пероральное лечение тиакумициновым соединением, его стереоизомером, его полиморфом или его фармацевтически приемлемым сольватом, до 50-90% от популяции бифидобактерий кишечника, выраженной в log₁₀ КОЕ/мл, до введения тиакумицинового соединения в течение 15-45 суток после начала лечения путем перорального введения тиакумицинового соединения пациенту в соответствии со схемой введения доз, выбранной из группы, состоящей из:

1) введения 200 мг тиакумицинового соединения BID в течение 5 суток с последующими 5 сутками перерыва и затем 200 мг один раз в сутки в течение еще 10 суток и

2) введения 200 мг тиакумицинового соединения BID в течение 5 суток с последующим введением по одной дозе 200 мг через сутки в течение 20 суток.

16. Способ восстановления по п.15, отличающийся тем, что тиакумициновое соединение выбрано из группы, состоящей из тиакумицина А, тиакумицина В и их аналогов (диалкилтиакумицинов и бромтиакумицинов), тиакумицина С, тиакумицина D, тиакумицина Е, тиакумицина F и липиармицина.

17. Способ восстановления по любому из пп.15, 16, отличающийся тем, что тиакумициновое соединение представляет собой липиармицин или тиакумицин В или его стереоизомер.

18. Способ восстановления по любому из пп.15-17, отличающийся тем, что тиакумициновое соединение представляет собой тиакумицин В или его полиморф.

19. Способ восстановления по любому из пп.15-18, отличающийся тем, что тиакумициновое соединение представляет собой R-тиакумицин В (фидаксомицин).

20. Способ восстановления по любому из пп.15-19, отличающийся тем, что используют таблетку, суспензию, сухой порошок для водной суспензии, сухой гранулят для водной суспензии, таблетку в пленочной оболочке или диспергируемую таблетку.

21. Способ восстановления по любому из пп.15-20, отличающийся тем, что используют таблетку в пленочной оболочке.