(11)	007395 (13) B3	Разделы: C
(21)	200400860
(22)	2003.01.10
(51)	C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01)
(31)	60/350,877
(32)	2002.01.22
(33)	US
(43)	2004.12.30
(86)	PCT/IB2003/000059
(87)	WO 2003/062236 2003.07.31
(71)	(73) УОРНЕР-ЛАМБЕРТ КОМПАНИ ЛЛС (US)
(72)	Барвян Марк Роберт, Бут Ричард Джон, Куин Джон III, Рипайн Джозеф Томас, Шихан Дерек Джеймс, Тугуд Питер Лоуренс, Вандервел Скотт Норман, Чжоу Хайжун (US)
(74)	Медведев В.Н., Павловский А.Н. (RU)
(54)	2-(ПИРИДИН-2-ИЛАМИНО)ПИРИДО[2,3-d]ПИРИМИДИН-7-ОНЫ

(57) 1. Соединение формулы I

или его фармацевтически приемлемая соль,

где пунктирная линия означает связь,

X¹, X² и X³ представляют собой водород;

R¹ представляет собой метил;

R² представляет собой (CO)CH₃;

R⁴ представляет собой NR⁵R⁶;

R³ представляет собой циклопентил;

R⁵ и R⁶ независимо представляют собой водород или C₁-C₈ алкил или

R⁵ и R⁶, когда присоединены к одному и тому же атому азота, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, содержащее 5-7 атомов в кольце, при этом до четырех из них могут быть необязательно замещены гетероатомами, независимо выбранными из кислорода и азота, при условии, что в гетероциклическом кольце имеется по меньшей мере один атом углерода и что, в случае когда имеются два или больше кольцевых атомов кислорода, эти кольцевые атомы кислорода не являются смежными друг с другом, где гетероциклическая группа является незамещенной или замещена одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из гидрокси, низшего алкила, низшего алкокси, амино и моно- или диалкиламино.

2. Соединение по п.1 формулы

где R¹, R², R³, R⁴, X¹, X² и X³ такие, как определены для формулы I.

3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

6-ацетил-8-циклопентил-2-[5-(3,5-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино]-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-2-[5-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино]-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-иламино]-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-2-[5-(3-аминопирролидин-1-ил)пиридин-2-иламино]-8-циклопентил-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-морфолин-4-илпиридин-2-иламино)-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-2-(4-гидрокси-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-иламино)-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-2-(5-[1,4]диазепан-1-илпиридин-2-иламино)-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-иламино)-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-2-[5-(2,6-диметилморфолин-4-ил)пиридин-2-иламино]-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-2-[5-(3-этиламинопирролидин-1-ил)пиридин-2-иламино]-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пирролидин-1-ил-пиридин-2-иламино)-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-2-{5-[3-(1-амино-1-метилэтил)пирролидин-1-ил]пиридин-2-иламино}-8-циклопентил-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-2-(5-диэтиламинопиридин-2-иламино)-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-ацетил-8-циклопентил-2-(5-диметиламинопиридин-2-иламино)-5-метил-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он, и

6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пирролидин-1-илпиридин-2-иламино)-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он.

4. 6-Ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он.

5. Способ лечения расстройства или состояния, вызванного аномальной клеточной пролиферацией у млекопитающего, включая человека, включающий введение указанному млекопитающему количества соединения по п.1, эффективного для лечения такого состояния или расстройства, где расстройство или состояние, вызванное аномальной клеточной пролиферацией, представляет собой рак молочной железы.