Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 05´2017

(11)

026907 (13) B1 Разделы: A B C E F G H

(21)

201491609

(22)

2013.03.14

(51)

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/5025
(2006.01)
A61P 3/06
(2006.01)

(31)

61/612,051

(32)

2012.03.16

(33)

US

(43)

2014.12.30

(86)

PCT/US2013/031242

(87)

WO 2013/138565 2013.09.19

(71)

(73) ВАЙТАИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

(72)

Дон Чэнго, Фань И, Лефтерис Катерина, Лотеста Стивен, Сингх Суреш Б., Тайс Колин, Чжао Вэй, Чжэн Яцзюнь, Чжуан Линхан (US)

(74)

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М. (RU)

(54)

МОДУЛЯТОРЫ X РЕЦЕПТОРОВ ПЕЧЕНИ

(57) 1. Соединение следующей структурной формулы:

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль, при этом

X представляет собой N или CRC;

R1 представляет собой C16-алкил;

R2 представляет собой Н или C16-алкил, необязательно замещенный гидрокси;

R3 представляет собой C16-алкил;

R4 представляет собой C16-галоалкил и

RC представляет собой Н.

2. Соединение по п.1, в котором

R1 представляет собой метил;

R2 представляет собой Н или -СН2ОН и

R3 представляет собой изопропил.

3. Соединение по п.1 или 2, соответствующее следующей структурной формуле:

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1 или 2, соответствующее следующей структурной формуле:

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R4 представляет собой CF3.

6. Соединение структурной формулы, выбранной из

Увеличить масштаб

или фармацевтически приемлемая соль любого из соединений.

7. Соединение, соответствующее следующей структурной формуле:

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или расстройства, связанного с LXR активностью, включающая фармацевтический носитель или разбавитель и соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль в эффективном количестве.

9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что заболевание или расстройство представляет собой атопический дерматит.

10. Способ лечения субъекта с заболеванием или расстройством, выбранным из атеросклероза, болезни Альцгеймера или дерматита, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли.

11. Способ по п.10, отличающийся тем, что заболевание или расстройство представляет собой атопический дерматит.


наверх