(11) | 026907 (13) B1 |
Разделы: A B C E F G H |
(21) | 201491609 |
(22) | 2013.03.14 |
(51) | C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/5025 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) |
(31) | 61/612,051 |
(32) | 2012.03.16 |
(33) | US |
(43) | 2014.12.30 |
(86) | PCT/US2013/031242 |
(87) | WO 2013/138565 2013.09.19 |
(71) | (73) ВАЙТАИ ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US) |
(72) | Дон Чэнго, Фань И, Лефтерис Катерина, Лотеста Стивен, Сингх Суреш Б., Тайс Колин, Чжао Вэй, Чжэн Яцзюнь, Чжуан Линхан (US) |
(74) | Лыу Т.Н., Угрюмов В.М. (RU) |
(54) | МОДУЛЯТОРЫ X РЕЦЕПТОРОВ ПЕЧЕНИ |
(57) 1. Соединение следующей структурной формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль, при этом
X представляет собой N или CRC;
R1 представляет собой C1-С6-алкил;
R2 представляет собой Н или C1-С6-алкил, необязательно замещенный гидрокси;
R3 представляет собой C1-С6-алкил;
R4 представляет собой C1-С6-галоалкил и
RC представляет собой Н.
2. Соединение по п.1, в котором
R1 представляет собой метил;
R2 представляет собой Н или -СН2ОН и
R3 представляет собой изопропил.
3. Соединение по п.1 или 2, соответствующее следующей структурной формуле:
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1 или 2, соответствующее следующей структурной формуле:
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по любому из предыдущих пунктов, в котором R4 представляет собой CF3.
6. Соединение структурной формулы, выбранной из
или фармацевтически приемлемая соль любого из соединений.
7. Соединение, соответствующее следующей структурной формуле:
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или расстройства, связанного с LXR активностью, включающая фармацевтический носитель или разбавитель и соединение по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемую соль в эффективном количестве.
9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что заболевание или расстройство представляет собой атопический дерматит.
10. Способ лечения субъекта с заболеванием или расстройством, выбранным из атеросклероза, болезни Альцгеймера или дерматита, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-7 или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что заболевание или расстройство представляет собой атопический дерматит.
|