Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 05´2017

(11)

026783 (13) B1 Разделы: A B C E F G H

(21)

201600363

(22)

2014.10.21

(51)

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61P 31/12
(2006.01)

(31)

2013148985

(32)

2013.11.01

(33)

RU

(43)

2016.08.31

(86)

PCT/RU2014/000795

(87)

WO 2015/065244 2015.05.07

(71)

(73) ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "УРАЛЬСКИЙ ЦЕНТР БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ТЕХНОЛОГИЙ" (RU)

(72)

Чупахин Олег Николаевич, Русинов Владимир Леонидович, Деев Сергей Леонидович, Халымбаджа Игорь Алексеевич, Логинова Светлана Яковлевна, Борисевич Сергей Владимирович, Сорокин Павел Владимирович (RU)

(74)

Пустовалова М.Л. (RU)

(54)

4-((2-ГИДРОКСИЭТОКСИ)МЕТИЛ)-5-МЕТИЛ-2-МЕТИЛМЕРКАПТО-1,2,4-ТРИАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИН-7(4H)-OH - ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОВИРУСНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВ ВОЗБУДИТЕЛЯ ЛИХОРАДКИ ЗАПАДНОГО НИЛА

(57) 1. Соединение 4-((2-гидроксиэтокси)метил)-5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4Н)-он, имеющее формулу

Увеличить масштаб

2. Способ получения 4-((2-гидроксиэтокси)метил)-5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4H)-она, заключающийся в дезацетилировании 4-((2-ацетоксиэтокси)метил)-5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4Н)-она (II) при действии раствора метилата щелочного металла в алифатическом одноатомном спирте, при этом 4-((2-ацетоксиэтокси)метил)-5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4H)-он (II) получают при взаимодействии 5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4H)-она (III) с (2-ацетоксиэтокси)метилацетатом (IV) в присутствии силицирующего средства и триметилсилилтрифторметилсульфоната в апротонном растворителе.

3. Способ по п.2, в котором силицирующее средство представляет собой N,O-бис(триметилсилил)ацетамид или гексаметилдисилиламин.

4. Применение 4-((2-гидроксиэтокси)метил)-5-метил-2-метилмеркапто-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(4Н)-она для лечения лихорадки Западного Нила.


наверх