| |
(21) | 201692466 (13) A1 |
Разделы: A B C D E F G H |
(22) | 2015.06.18 |
(51) | A61K 47/48 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) C07K 14/475 (2006.01) |
(31) | 62/015,862; 62/082,327; 62/107,016 |
(32) | 2014.06.23; 2014.11.20; 2015.01.23 |
(33) | US |
(86) | PCT/US2015/036328 |
(87) | WO 2015/200078 2015.12.30 |
(71) | НОВАРТИС АГ (CH) |
(72) | Барнс Дэвид Венингер, Ямада Кен, Ибебунджо Чиквенду, Дуттарой Алокеш, Кирман Луиз Клэр, Брюс Александра Маршалл, Юзера Эйми Ричардсон, Зекри Фредерик, Юань Цзюнь, Лоу Чанган, Кантер Аарон, Боуз Авируп (US) |
(74) | Медведев В.Н. (RU) |
(54) | ЖИРНЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ КОНЪЮГАЦИИ С БИОМОЛЕКУЛАМИ |
(57) Изобретение обеспечивает конъюгат, включающий биомолекулу, связанную с жирной кислотой через линкер, где жирная кислота имеет следующую формулу A1, А2 или A3:
где R1, R2, R3, R4, Ak, n, m и р имеют значение, определенное в настоящей заявке. Изобретение также относится к способу получения конъюгата по настоящему изобретению, такого как GDF15 конъюгат, и к его терапевтическим применениям, таким как лечение или профилактика метаболических расстройств или заболеваний, сахарного диабета 2 типа, ожирения, панкреатита, дислипидемии, алкогольной и неалкогольной жировой болезни печени/стеатогепатита и других прогрессирующих заболеваний печени, инсулинорезистентности, гиперинсулинемии, непереносимости глюкозы, гипергликемии, метаболического синдрома, гипертензии, сердечно-сосудистого заболевания, атеросклероза, заболевания периферических артерий, инсульта, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, диабетических осложнений (включая, но не ограничиваясь этим, хроническое почечное заболевание), невропатии, гастропареза и других метаболических расстройств. Настоящее изобретение также обеспечивает комбинацию фармакологически активных веществ и фармацевтическую композицию.
|