(21)	201691786 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2015.04.29
(51)	C07H 21/04 (2006.01) C12N 15/113 (2010.01) C12N 15/115 (2010.01)
(31)	61/987,396; 62/151,909
(32)	2014.05.01; 2015.04.23
(33)	US
(86)	PCT/US2015/028327
(87)	WO 2015/168310 2015.11.05
(71)	ДЖЕРОН КОРПОРЕЙШН (US)
(72)	Рамия Премчандран Х. (US)
(74)	Поликарпов А.В. (RU)
(54)	КОМПОЗИЦИИ ОЛИГОНУКЛЕОТИДОВ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

(57) В настоящем описании представлен твердофазный способ получения олигонуклеотидов посредством последовательных циклов связывания, включающих по меньшей мере одно связывание динуклеотидной димерной субъединицы со свободной 3'-концевой группой растущей цепи. Олигонуклеотиды содержат по меньшей мере две нуклеозидные субъединицы, связанные N3'®Р5' фосфорамидатной связью. Указанный способ может включать стадии (а) снятия защиты с защищенной 3'-аминогруппы концевого нуклеозида, присоединенного к твердофазной подложке, причем указанное снятие защиты приводит к образованию свободной 3'-аминогруппы; (b) приведения в контакт свободной 3'-аминогруппы с димером 3'-защищенный аминодинуклеотид-5'-фосфорамидит в присутствии нуклеофильного катализатора с получением межнуклеозидной N3'®Р5' фосфорамидитной связи; и (с) окисления (например, сульфирования) указанной связи. Композиции, полученные рассматриваемыми способами, могут содержать сниженное количество одного или более (N-x) олигонуклеотидных продуктов. Представлены также фармацевтические композиции, содержащие рассматриваемые олигонуклеотидные композиции.