Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 11´2016

(11)

025106 (13) B1 Разделы: A B C D E F G H

(21)

201591098

(22)

2014.01.07

(51)

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/5025 (2006.01)
C07D 471/04 (2006.01)
A61P 29/00 (2006.01)

(31)

61/751,363; 61/777,201

(32)

2013.01.11; 2013.03.12

(33)

US

(43)

2015.11.30

(86)

PCT/US2014/010400

(87)

WO 2014/110000 2014.07.17

(71)

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72)

Бочамп Томас Джеймс, Дао Ень, Джонс Спенсер Брайан, Норман Брайан Херст, Пфайфер Ланс Аллен (US)

(74)

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Дементьев В.Н., Глухарёва А.О., Карпенко О.Ю., Клюкин В.А., Строкова О.В., Захарова Н.С., Христофоров А.А. (RU)

(54)

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

где X представляет собой связь или СН2;

R выбран из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из СН и N;

R3 представляет собой Н или СН3;

R4 представляет собой Н или СН3;

L выбран из группы, состоящей из -О(СН2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, (CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- и -СН2О(СН2)2-;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение или соль по п.1, отличающееся тем, что R представляет собой

Увеличить масштаб

3. Соединение или соль по п.2, отличающееся тем, что R1 представляет собой СН.

4. Соединение или соль по любому из пп.2 или 3, отличающееся тем, что R2 представляет собой N.

5. Соединение или соль по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что L выбран из группы, состоящей из -(СН2)4-, -О(СН2)3-,-(СН2)2ОСН2-, -(СН2)3О- и -СН2О(СН2)2-.

6. Соединение или соль по п.5, отличающееся тем, что L представляет собой -(СН2)2ОСН2-.

7. Соединение или соль по п.5, отличающееся тем, что L представляет собой -О(СН2)3-.

8. Соединение или соль по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что L выбран из группы, состоящей из -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2- и -CH2C(O)NH(CH2)2-.

9. Соединение или соль по любому из пп.1-8, отличающееся тем, что X представляет собой связь.

10. Соединение или соль по любому из пп.1-8, отличающееся тем, что X представляет собой СН2.

11. Соединение или соль по п.1, представляющее собой 1-[2-(2,3-дигидро-1H-инден-2-иламино)-7,8-дигидропиридо[4,3-d]пиримидин-6(5H)-ил]-2-[2-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)этокси]этанон

Увеличить масштаб

12. Соединение или соль по п.1, представляющее собой 1-[2-(2,3-дигидро-1H-инден-2-иламино)-5,7-дигидро-6H-пирроло[3,4-d]пиримидин-6-ил]-2-[2-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)этокси]этанон

Увеличить масштаб

13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-12 в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями, разбавителями или вспомогательными веществами.

14. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 в терапии.

15. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-12 для лечения боли.

16. Промежуточное соединение формулы

Увеличить масштаб

17. Промежуточное соединение формулы

Увеличить масштаб

наверх