(11)	024618 (13) B1	Разделы: A B C D E F G H
(21)	201491300
(22)	2012.09.25
(51)	A61K 31/164 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4174 (2006.01) A61K 31/525 (2006.01) A61P 11/02 (2006.01)
(31)	10 2011 122 588.2; 10 2012 005 452.1
(32)	2011.12.30; 2012.03.20
(33)	DE
(43)	2014.10.30
(86)	PCT/EP2012/003995
(87)	WO 2013/097911 2013.07.04
(71)	(73) МАРИЯ КЛЕМЕНТИНЕ МАРТИН КЛОСТЕРФРАУ ФЕРТРИБСГЕЗЕЛЛЬШАФТ МБХ (DE)
(72)	Греве Харальд (DE)
(74)	Медведев В.Н. (RU)
(54)	КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ НАЗАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ С УЛУЧШЕННОЙ СТАБИЛЬНОСТЬЮ

(57) 1. Фармацевтическая композиция для местного применения при лечении ринитоподобных состояний, причем композиция представляет собой водную композицию и содержит:

a) по меньшей мере один альфа-симпатомиметик, представляющий собой имидазолин, или его физиологически приемлемую соль, причем альфа-симпатомиметик, основанный на имидазолине, выбран из ксилометазолина, а композиция содержит компонент а) в расчете на композицию в количестве от 0,02 до 1,0 мас.%;

b) пантотенол (декспантенол), причем композиция содержит компонент b) в расчете на композицию в количестве от 0,5 до 8 мас.%, и

c) по меньшей мере одно консервирующее и/или дезинфицирующее средство, выбранное из хлорида бензалкония, а композиция содержит компонент с) в расчете на композицию в количестве от 0,001 до 10 мас.%;

причем значение рН композиции устанавливают и/или поддерживают постоянным в интервале от 5,2 до 5,9, причем установку и/или поддержание постоянства значения рН композиции осуществляют посредством по меньшей мере одной химической буферной системы, представляющей собой буферную систему "дигидрофосфат/моногидрофосфат" ("буферную систему Н₂РО₄^-/HPO₄^2-" или "систему фосфатного буферного раствора");

причем композиция содержит один или несколько продуктов разложения активного вещества а) в количестве не более 2 мас.% в расчете на активное вещество а) после хранения композиции при температуре в интервале от 20 до 50°С, давлении 1013,25 ГПа и относительной влажности воздуха в интервале от 50 до 90% по меньшей мере в течение 6 месяцев, и

причем композиция содержит один или несколько продуктов разложения активного вещества b) в количестве по каждому из них не более 5 мас.% в расчете на активное вещество b) после хранения композиции при температуре в интервале от 20 до 50°С, давлении 1013,25 ГПа и относительной влажности воздуха в интервале от 50 до 90% по меньшей мере в течение 6 месяцев.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что композиция представляет собой водную композицию в форме водного раствора или водного солюбилизата.

3. Композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что композиция содержит по меньшей мере одну химическую буферную систему, причем композиция в качестве химической буферной системы содержит буферную систему "дигидрофосфат/моногидрофосфат" ("буферную систему Н₂РО₄^-/HPO₄^2-" или "систему фосфатного буферного раствора"), причем буферная система "дигидрофосфат/моногидрофосфат" имеет молярное соотношение "дигидрофосфат/моногидрофосфат" больше 5:1.

4. Композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что композиция имеет осмоляльность в интервале от 300 до 600 мосм/кг и при температуре 20°С и давлении 1013,25 ГПа имеет относительную плотность по сравнению с чистой водой в интервале от 1,001 до 1,2.

5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что композиция при температуре в интервале от 20 до 50°С, давлении 1013,25 ГПа и относительной влажности воздуха в интервале от 50 до 90% по меньшей мере в течение 6 месяцев является стабильной при хранении;

причем композиция содержит один или несколько продуктов разложения активного вещества а), в частности примесь А, представляющую собой амид ксилометазолина, в количестве не более 1 мас.% в расчете на активное вещество а); причем композиция содержит один или несколько продуктов разложения активного вещества b), в частности аминопропанол и/или D-пантолактон, в количестве по каждому из них не более 3 мас.%.

6. Композиция по любому из предыдущих пунктов для применения при профилактике и/или местной терапии ринитоподобных состояний и предпочтительно острого ринита.

7. Применение композиции по любому из предыдущих пунктов для получения лекарственного средства для профилактики и/или местной терапии ринитоподобных состояний.

8. Применение по п.7 для профилактики и/или местной терапии острого ринита.