|
| |
(21) | 201690752 (13) A1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(22) | 2014.10.10 |
(51) | C07D 239/94 (2006.01)
C07D 237/28 (2006.01)
C07D 409/04 (2006.01)
C07D 409/14 (2006.01)
C07D 417/10 (2006.01)
A61K 31/517 (2006.01)
A61P 35/00 (2006.01)
C07D 403/12 (2006.01)
C07D 215/46 (2006.01)
C07D 215/54 (2006.01)
C07D 231/56 (2006.01)
C07D 401/04 (2006.01)
C07D 401/12 (2006.01)
C07D 403/04 (2006.01)
C07D 403/10 (2006.01) |
(31) | 61/889,460; 62/034,619; 62/052,366; 289/2014; 103135318 |
(32) | 2013.10.10; 2014.08.07; 2014.09.18; 2014.10.09; 2014.10.09 |
(33) | US; US; US; JO; TW |
(86) | PCT/US2014/060036 |
(87) | WO 2015/054572 2015.04.16 |
(71) | АРАКСИС ФАРМА ЛЛК (US) |
(72) | Ли Ляньшэн, Фэн Цзюнь, У Тао, Жэнь Пинда, Лю И, Лю Юань, Лун Юнь Оливер (US) |
(74) | Носырева Е.Л. (RU) |
(54) | ИНГИБИТОРЫ G12C KRAS |
(57) Предусмотрены соединения, обладающие активностью ингибиторов G12C-мутантного белка KRAS. Соединения характеризуются следующей структурой (I):
или их фармацевтически приемлемая соль, таутомер, пролекарство или таутомер, где R1, R2a, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L1, L2, m1, m2, A, B, W, X, Y, Z и Е являются такими, как определено в настоящем документе. Также предусмотрены способы, связанные с получением и применением таких соединений, фармацевтических композиций, содержащих такие соединения, и способы модуляции активности G12С-мутантного белка KRAS для лечения расстройств, таких как рак.
|
