(21)	201600191 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2014.08.26
(51)	A61K 31/5365 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
(31)	61/869,954; 61/934,313
(32)	2013.08.26; 2014.01.31
(33)	US
(86)	PCT/US2014/052757
(87)	WO 2015/031396 2015.03.05
(71)	РЕГЕНЕРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
(72)	Ниттолли Томас, Джаин Нарешкумар Ф., Маркотан Томас Патрик (US)
(74)	Безрукова О.М. (RU)
(54)	ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ДИАСТЕРЕОМЕРЫ МАКРОЛИДА, СПОСОБЫ ИХ СИНТЕЗИРОВАНИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) Раскрытие касается композиций, включающих диастереомеры макролида, демонстрирующих улучшенный терапевтический профиль в контексте ингибированной пролиферации клеток по сравнению с соответствующими композициями, включающими смесь диастереомеров. Раскрытие далее описывает конъюгат лиганда с лекарственным препаратом, сформированным с использованием диастереомера макролида. Раскрытие также описывает новый способ подготовки диастереомеров макролида и их терапевтическое применение.