(11) | 023553 (13) B1 |
    Разделы: A B C D E F G H  |
(21) | 201391700 |
(22) | 2012.06.07 |
(51) | C07D 249/04 (2006.01)
C07D 249/12 (2006.01)
A61K 31/4192 (2006.01)
A61K 31/4196 (2006.01)
A61P 25/18 (2006.01)
A61P 25/22 (2006.01)
A61P 25/24 (2006.01) |
(31) | 11382208.4; 61/522,791 |
(32) | 2011.06.17; 2011.08.12 |
(33) | EP; US |
(43) | 2014.04.30 |
(86) | PCT/US2012/041229 |
(87) | WO 2012/173850 2012.12.20 |
(71) | (73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US) |
(72) | Ман Тереза Тсе Кл, Монн Джеймс Аллен, Монтеро Салгадо Карлос, Прието Лурдес, Вальтон Лесли, Таппер Дэвид Эдвард (US) |
(74) | Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Кондакова Е.В. (RU) |
(54) | АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА MGLU2 |
(57) 1. Соединение формулы
где R1 представляет собой
или
R2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;
R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;
R4 представляет собой водород, (2S)-2-аминопропаноил, (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил, (2S)-2-амино-4-метилпентаноил или 2-аминоацетил;
R5 представляет собой -C1-C3 алкил, возможно замещенный 1-3 атомами фтора, -NH2 или циклопропил;
при условии, что если R2 и/или R3 не являются водородом, то R4 представляет собой водород; и
при условии, что R5 может являться водородом, если атом серы присоединен к кольцевой системе бицикло[3.1.0]гексана в S-конфигурации;
или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 представляет собой
или
R2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;
R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, где бензил возможно замещен одним или двумя атомами фтора, -C1-C3 алкилом, возможно замещенным 1-3 атомами фтора, или -C1-C3 алкокси;
R4 представляет собой водород, (2S)-2-аминопропаноил, (2S)-2-амино-4-метилсульфанилбутаноил, (2S)-2-амино-4-метилпентаноил или 2-аминоацетил;
R5 представляет собой -C1-C3 алкил, возможно замещенный 1-3 атомами фтора, -NH2 или циклопропил;
при условии, что если R2 и/или R3 не являются водородом, то R4 представляет собой водород;
или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
3. Соединение по любому из пп.1, 2, отличающееся тем, что
R2 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, возможно замещенный одним или двумя атомами фтора, -CF3 или -OCH3; и
R3 представляет собой водород, 2,2-диметилпропионилоксиметил или бензил, возможно замещенный одним или двумя атомами фтора, -CF3 или -OCH3;
или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
4. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что R1 представляет собой
или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
5. Соединение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что R2 представляет собой водород; или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
6. Соединение по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что R3 представляет собой водород; или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
7. Соединение по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что R4 представляет собой водород; или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
8. Фармацевтическая композиция для лечения неврологических или психических расстройств, содержащая соединение по любому из пп.1-7 или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения, а также фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество.
9. Применение соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения в терапии неврологических или психических расстройств.
10. Применение соединения по любому из пп.1-7 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для лечения психического расстройства, выбранного из группы, состоящей из биполярного расстройства, шизофрении и генерализованного тревожного расстройства.
11. Применение по п.10 для лечения биполярного расстройства.
12. Применение по п.10 для лечения шизофрении.
13. Применение по п.10 для лечения генерализованного тревожного расстройства.
| 
