(21)	201592049 (13) A1	Разделы: A B C D E F G H
(22)	2014.05.28
(51)	A61K 39/395 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) C12P 21/08 (2006.01)
(31)	61/827,763
(32)	2013.05.28
(33)	US
(86)	PCT/US2014/039821
(87)	WO 2014/193973 2014.12.04
(88)	2015.02.19
(71)	ДиЭсБи-ЮЭсЭй ЛЛК (US); ГАОСЮН МЕДИКЛ ЮНИВЕРСИТИ (TW)
(72)	Чэн Тянь-Лу, Чуан Чи-Хун, Ко Хсю-Фень, Люй Юнь-Чи (TW)
(74)	Клюкин В.А. (RU)
(54)	АНТИТЕЛО С "ЗАПИРАЮЩИМИ" СВОЙСТВАМИ ДЛЯ ИНАКТИВАЦИИ ЛЕКАРСТВА БЕЛКОВОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

(57) Данное изобретение предусматривает антитело с шарнирной областью, способное селективно активироваться в клетке-мишени или в ткани-мишени для лечения заболевания. Антитело с шарнирной областью включает функциональное антитело, два ингибиторных домена и четыре отщепляемых линкера. Функциональное антитело в активированном состоянии способно к лечению указанного заболевания и содержит две легкие цепи и две тяжелые цепи. Каждый ингибиторный домен включает шарнирный домен иммуноглобулина и состоит из двух пептидных плечей. Каждый отщепляемый линкер включает пептидный субстрат, расщепляемый ферментом, который специфически или с высокой степенью экспрессирован в клетке-мишени или в ткани-мишени и соединяет одно из пептидных плечей ингибиторных доменов с N-концом одной из легких цепей и тяжелых цепей функционального антитела. Предусмотрены также способы получения и применения антитела с шарнирной областью по изобретению.